ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

АЦЦÒ Лонг Лимон

(ACC®LONGLEMON)

Склад:

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 таблетка шипуча містить 600 мгацетилцистеїну;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна (E 330), натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний, маніт(E 421), лактоза безводна, кислота аскорбінова (E 300), натріюцикламат(Е 952), натрію сахарин (Е 954), натрію цитратудигідрат(E 331), цинку сульфату моногідрат, ароматизатор лимонний «ВВ».

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з лінією поділу, поверхнею без дефектів, запах лимону, специфічний запах.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичнізасоби.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (ацетилцистеїн) –муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїнє похідним амінокислоти цистеїну. Ацетилцистеїн чинить вираженумуколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунокдеполімеризаціїмукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкостігіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазіїмукоцитів, підвищення виробленнясурфактанта за рахунок стимуляціїпневмоцитівтипу II, стимуляція активностімукоциліарногоапарату, що сприяє поліпшеннюмукоциліарногокліренсу. Внаслідок цього мокротиння стає менш в’язким.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантнупневмопротекторну дію за рахунок наявностінуклеофільної вільноїтіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти зелектрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, щоацетилцистеїн запобігає інактиваціїa-1-антитрипсину– ферменту, якій інгібуєеластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl)– сильнимокислювачем, що виробляєтьсямієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структураацетилцистеїнудає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітиниацетилцистеїнудеацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезуглютатіону. На додаток до цьогоацетилцистеїн, який є прекурсоромглютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивнимтрипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, якекзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючипарацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмістуглютатіону. Ацетилцистеїнвідіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнівглютатiону, таким чином, посилюючи клітиннийзахист. Внаслідок цьогоацетилцистеїн являє собою специфічний антидот при отруєнніпарацетамолом та іншими токсичними речовинами (альдегідами, фенолами).

У хворих на ХОЗЛ (хронічне обструктивне захворювання легенів)прийом1200мгацетилцистеїнуна день протягом6тижнівпризводивдо значного підвищенняоб’єму вдихуіФЖЄЛ(форсованажиттєва ємністьлегень), можливо, внаслідок зменшенняповітряногозахоплення.

У хворихзІФЛ (ідіопатичним фіброзомлегенiв) застосуванняацетилцистеїнупероральнопо 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон іазатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємностілегенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатностілегенiв, виміряної методом одиночноговдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного рокуацетилцистеїн сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим намуковісцидозацетилцистеїн не чинив значної токсичноїдії.

Антиоксидантна ефективністьацетилцистеїнупов’язана з вираженим зниженням активностіеластази в мокроті, що є найзначнішим показником функціїлегенiву хворих намуковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількостінейтрофілів в дихальних шляхах, а також числанейтрофілів, які активно виділяють багатіеластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийомуацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику іефектпершогопроходженнябіодоступністьацетилцистеїну при пероральномуприйомідуженизька (приблизно 10%). Длярізнихлікарських формвідмінностейневиявлено. Ухворих зрізнимидихальнимиісерцевимизахворюваннямимаксимальнаконцентраціяацетилцистеїну вплазмікровідосягається через 1-3годинипісляприйому ізалишаєтьсявисокоюпротягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїнрозподіляється ворганізмі як унезміненомувигляді (20%), так і увиглядіметаболітів (активних) (80%), прицьомупереважновінвиявляєтьсявпечінці, нирках, легенях ібронхіальномусекреті. Об’ємрозподілуацетилцистеїнувід 0, 33 до 0, 47 л/кг. Зв’язуваннязбілкамиплазмикрові становитьблизько 50% через 4годинипісляприйому ізменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм івиведення

Після пероральногоприйомуацетилцистеїншвидко іекстенсивнометаболізується встінкахкишечнику іпечінки. Утворенийметаболіт, цистеїн, розглядають якактивний. Даліацетилцистеїн іцистеїнметаболізуються одним ітим же шляхомз утворенням цистеїну, фармакологічноактивногометаболіту, а такождіацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Близько30%дозививодитьсяниркамиу вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

Періоднапіввиведення визначається головним чином швидкоюбіотрансформацією в печінці і становить приблизно 1 год.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострих та хронічних захворюваньбронхолегеневої системи, щосупроводжуютьсяпiдвищенимутворенням мокротиння.

Передозуванняпарацетамолом.

Протипоказання.

Підвищена чутливість доацетилцистеїну або інших складових препарату. Гепатит, ниркова недостатність (для уникнення підвищення азотовмісних речовин в організмі). Виразковахворобашлунка тадванадцятипалої кишки устадіїзагострення, кровохаркання, легеневакровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідженнявзаємодіїпроводилися тількизаучастю дорослих.

При одночасному застосуванні препарату зпротикашльовимизасобами у зв’язку зі зниженнямкашльового рефлексу можливий небезпечний застій слизу, тому для призначення комбінованої терапії такими засобами необхідно ретельно встановити діагноз.

Активованевугіллязнижуєефективністьацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за виняткомдоксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія зтіоловою групоюацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосуєтьсяцефіксимуталоракарбефу.

Одночасне застосування нітрогліцерину з АЦЦ®Лонг Лимон може призвести до підсиленнявазодилататорногоефекту нітрогліцерину. Приодночасномуприйомінітрогліцерину іацетилцистеїнувиявлені значнігіпотензіяі розширенняскроневоїартерії. Принеобхідності одночасного застосуваннянітрогліцерину іацетилцистеїнуу пацієнтівслід контролюватигіпотензію, яка можематитяжкий характер, іслідпопередити їхпро можливість виникненняголовних болів.

Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівеньглутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив налабораторнідослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл всечi.

Особливості застосування.

Застосуванняацетилцистеїну на ранній стадії лікування може сприяти розрідженню мокротиння та збільшення об’єму бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідніпостуральнийдренаж ібронхоаспірація.

Під час лікуванняацетилцистеїномрекомендується вживати достатню кількість рідини.

Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з непереносимістюгістамінів. Таким пацієнтам не рекомендується тривалий прийом АЦЦ®Лонг Лимон через вплив нагістаміновий обмін, що може спричинити симптоми непереносимості (наприклад головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Легкийсірчаний запах не єознакоюзміни препарату, а єспецифічним длядiючоїречовини.

Муколітичнізасоби можутьвикликатибронхіальну обструкціюу дітейвіком до2років. Внаслідок фізіологічних особливостейдихальної системи удітей цієївікової групи, здатністьочищеннясекреціїдихальнихшляхівобмежена. Томумуколiтикине слідзастосовувати дітям вікомдо 2 років.

Одна шипуча таблетка містить 6, 03ммоль (138, 8 мг) натрію. Це треба враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженим споживанням солі (низьконатрієва, абонизькосольова дієта). Також АЦЦ®Лонг Лимон протипоказаний пацієнтам з деякими рідкісними спадковими порушеннями, зокрема з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування лактози-галактози.

Пацієнти, хворi на бронхіальну астму, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвитокбронхоспазму. У разі виникненнябронхоспазму лікуванняацетилцистеїномслід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийомуiнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирокацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні даніпро застосуванняацетилцистеїнувагітним жінкамобмежені. Дослідження натваринах не виявилипрямихчи непрямихнегативних впливівна вагітність, ембріо-фетальнийрозвиток, пологита постнатальнийрозвиток.

На сьогодні немає достатніх даних щодо застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю, тому препарат можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ацетилцистеїн проникає через плаценту і був виявлений у пуповинній крові. Даних про проникнення у грудне молоко немає.

Також відсутня інформації про здатністьацетилцистеїнуперетинатигематоенцефалічний бар’єр.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних про негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей віком понад 12 років – по одній шипучій таблетці один раз на день (що еквівалентно добовій дозі 600 мгацетилцистеїну).

Дітям молодше 12 років та у випадках, коли добову дозу слід розподілити на кілька прийомів, застосовуютьацетилцистеїн в іншій лікарській формі або відповідному дозуванні.

Шипучу таблетку розчиняють у склянці води і випивають після їди. Не можна вводити у цей розчин інші препарати. Післяприготуваннярозчинуйого требавипитиякнайшвидше. В окремих випадках у зв’язку з наявністю у складі препарату стабілізатора – аскорбінової кислоти, приготовлений розчин можна залишити приблизно на 2годдо моменту його застосування.

Додаткове вживання рідини підсилюємуколітичнийефект препарату.

Тривалість застосування препарату визначає лікар, залежновід характерузахворювання (гостреабохронічне). Курс лікування препаратом не повинен перевищувати 4-5 днів.

Передозуванняпарацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини, якнайшвидше приймаютьАЦЦ®ЛонгЛимон із розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Діти.

Застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування.

Досі не спостерігалося випадків тяжких і небезпечних для життя побічних ефектів, навіть при значному передозуванні. Добровольці приймали11, 6 гацетилцистеїнуна день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів. Пероральні дози до 500 мгацетилцистеїну/кг маси тіла/день переносилися без жодних симптомів інтоксикації.

Передозування може спричиняти такі шлунково-кишкові симптоми, як нудота, блювання та діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Специфічного антидоту приотруєннiацетилцистеїномнемає, терапiясимптоматична.

Побічні реакції.

Оцінка небажаних ефектів базується на такій класифікації за частотою виникнення:

дуже часті (≥ 1/10);

часті (≥ 1/100, < 1/10);

нечасті (≥ 1/1000, < 1/100);

поодинокі (≥1/10000, < 1/1000);

рідкісні (< 1/10000);

частота невідома (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).

Загальні порушення та реакції в місці введення.

Нечасті: головний біль, гарячка, гіпертермія, лихоманка, алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, екзантема, висипи, бронхоспазм, ангіонабряк, набрякКвінке, тахікардія та гіпотонія).

Рідкісні: анафілактичні реакції та шок.

Невідомо: набряк обличчя, екзема.

З боку крові та лімфатичної системи.

Невідомо: анемія.

З боку серцевої системи, органів грудної клітки та середостіння.

Нечасті: тахікардія, артеріальнагіпотензія.

Поодинокі: задишка, бронхоспазм – в основному у пацієнтів згіперреактивністю бронхів при бронхіальній астмі, диспное, геморагії.

Рідкісні: крововилив.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасті: стоматити, абдомінальний біль, блювання, нудота та діарея.

Поодинокі: диспепсія.

Невідомо: неприємний запах з рота.

З боку органів слуху та лабіринту.

Нечасті: дзвін у вухах.

З боку дихальної системи.

Рідкісні: ринорея.

З боку нервової системи.

Нечасті: головний біль.

З боку імунної системи.

Нечасті: реакціїгіперчутливості.

Рідкісні: анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдніреакції.

Дослідження.

Нечасті: зниження артеріального тиску.

У дужерідкіснихвипадкаху зв'язку з прийомомацетилцистеїнуповідомлялося протяжкі шкірніреакції, такіяк, наприклад, синдромСтівенса-Джонсонаі синдромЛайєлла. У більшостівипадків, як мінімум, щеодин лікарськийзасіб можез більшою ймовірністюбутипричиноюпоявишкірно-слизовогосиндрому. Томуприпояві будь-якихнових зміннашкірі абослизовихоболонкахпотрібно звернутисядо лікаря інегайновідмінити прийомацетилцистеїну.

Декілька досліджень виявили послаблення агрегації тромбоцитів у присутностіацетилцистеїну. Клінічна важливістьцього спостереження невідома.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Спеціальних умов зберігання не потребує. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність з іншими лікарськими засобами.

Invitro несумісність спостерігалася з деякими напівсинтетичнимипеніцилінами, тетрациклінами, цефалоспоринами, а такожаміноглікозидами. Немає даних про несумісність з такими антибіотиками, якамоксицилін, еритроміцин, цефуроксим.

Прирозчиненніацетилцистеїнунеобхіднокористуватисясклянимпосудом, уникати контактузметалевими тагумовимиповерхнями.

Нерекомендуєтьсярозчинення воднійсклянціацетилцистеїну зiншими препаратами.

Упаковка.

По 1 таблетці шипучій у саше; по6, 10або 20 саше у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

СалютасФармаГмбХ, Німеччина /SalutasPharmaGmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Німеччина /Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179Barleben, Germany.