Дані про ефективність не надано
В даний момент до препарату немає фото, але ми працюємо над цим
ЦЕФТРІАКСОН порошок 1 г
Лекхім-Харків
Rp
Форма випуску та дозування
Порошок, 1 г
Упаковка
Флакон №1x1
Класифікація
Форма товару
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій
Умови відпуску
за рецептом
Rp
Реєстраційне посвідчення
UA/17237/01/01
Дата останнього оновлення: 19.07.2024
Загальна інформація
- Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
- Склад: 1 флакон містить: цефтриаксон (у вигляді цефтриаксону натрію) – 1, 0 г
- Торгівельне найменування: ЦЕФТРИАКСОН
- Умови відпуску: за рецептом
- Умови зберігання: Зберігати унедоступному для дітей місці.
- Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Цефтриаксон.
Упаковка
Інструкція
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського захворювання
цефтриаксон(Цефтріаксон)
Склад:
діюча речовина:цефтриаксон;
1 флакон містить: цефтриаксон (у вигляді цефтриаксону натрію) – 1, 0 г.
Лікарська форма. Порошок для розчину для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Цефтріаксон.
Код АТХ J01D D04.
Фармакологічні властивості .
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Цефтриаксон приводить до синтезу клітинної стінки білків після приєднання до пеніцилінозв'язуючих білків. У результаті припиняється біосинтез клітинної стінки (пептидоглікану), що в разі виникнення лізису клітинної клітини та її загибелі.
Резистентність
Бактеріальна резистентність до цефтриаксону може розвиватися внаслідок дії одного або кількох механізмів:
• гідроліз бета-лактамазами, включаючи бета-лактамази розширеного спектру, карбапенемази і ферменти Amp C, які можуть бути індуковані або стійко пригнічені в деяких аеробних грамнегативних бактеріях;
• зниженої афінності пеніцилінозв'язуючих білків щодо цефтриаксону;
• непроникності зовнішньої мембрани у грамнегативних бактерій;
• бактеріального ефлюксного насоса.
Граничні значення при визначенні чутливості
Граничні значення для мінімальної інгібуючої концентрації, визначені Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST):
патоген | Метод розведення (мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л) | |
Чутливий | Резистентний | |
Ентеробактерії | ≤1 | > 2 |
Staphylococcus spp. | a. | a. |
Streptococcus spp. (групи A, B, Cі G) | b. | b. |
Streptococcus pneumoniae | ≤0, 5c. | > 2 |
Стрептококи групиViridans | ≤0, 5 | > 0, 5 |
Haemophilus influenzae | ≤ 0, 12c. | > 0, 12 |
Moraxella catarrhalis | ≤1 | > 2 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0, 12 | > 0, 12 |
Neisseria meningitidis | ≤0, 12c. | > 0, 12 |
Не пов'язаний з видом | ≤1д. | > 2 |
a. Висновок про чутливість зроблено на основі чутливості до цефокситину.
b. Висновок про чутливість зроблено на основі чутливості до пеніциліну.
в. Рідко зустрічаються ізоляти з мінімальною інгібуючою концентрацією, що перевищує граничні значення чутливості. Якщо таке є, слід провести повторне тестування, а у разі підтвердження – надіслати в референтну лабораторію.
d. Граничні значення стосуються добової внутрішньовенної дози1 г × 1 і високої дози щонайменше 2 г × 1.
Чутливі види
Грампозитивні аероби
Staphylococcus aureus (метициліночутливий)£, коагулазонегативні стафілококи (метициліночутливі)£, Streptococcus pyogenes (групи А), Streptococcus agalactiae (групи В), Streptococcus pneumoniae , Streptococc iгрупиV iridans.
Грамнегативні аероби
Борреліїburgdorferi , Haemophilusinfluenzae , Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, нейсеріяgonorrhoeae, Neisseriameningitidis , Proteusmirabilis , Провіденсіяspp . , Treponema pallidum.
Види, які можуть набувати резистентності
Грампозитивні аероби
Стафілококepidermidis + , Staphylococcushaemolyticus + , Staphylococcushominis + .
Грамнегативні аероби
цитробактерfreundii , Enterobacteraerogenes , Enterobacterклоаки , ешерихіїcoli % , клебсієлаpneumoniae % , Klebsiellaoxytoca % , Morganellamorganii , Proteusvulgaris , Serratiamarcescens .
анаероби
Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp. , Clostridium perfringens .
Резистентні мікроорганізми
Грампозитивні аероби
Enterococcus spp. , Listeria monocytogenes .
Грамнегативні аероби
Acinetobacter baumannii , Pseudomonas aeruginosa , Stenotrophomonas maltophilia .
анаероби
Clostridium difficile .
інші:
Chlamydia spp. , Chlamydophila spp. , Mycoplasma spp. , Legionella spp. , Ureaplasma urealyticum .
£ Усі метицилінорезистентні стафілококи резистентні до цефтриаксону.
+ Частота резистентності> 50%щонайменше в одному регіоні.
% Штами, що виробляють бета-лактамазу розширеного спектру, завжди резистентні.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Внутрішньом'язове введення
Після внутрішньом'язової ін'єкції середній піковий рівень цефтриаксону в плазмі крові становить приблизно половину від такого, що є після внутрішньовенного введення еквівалентної дози. Максимальна концентрація в плазмі крові після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л і досягається через 2–3 роки після введення. Площа під кривою «концентрація – час» у плазмі крові після внутрішньом'язового введення дорівнює таку після внутрішньовенного введення еквівалентної дози.
Внутрішньовенне введення
Після внутрішньовенного болюсного введення цефтриаксону в дозі 500 мг і 1 г середній піковий рівень цефтриаксону в плазмі крові становить приблизно 120 і 200 мг/л відповідно. Після внутрішньовенних інфузій цефтриаксону в дозі 500 мг, 1 г і 2 г рівень цефтриаксону в плазмі крові становить приблизно 80, 150 і 250 мг/л відповідно.
Розподіл.
Об'єм розподілу цефтриаксону становить 7–12 л. Концентрації, які знаходять перевищують мінімальні пригнічувальні концентрації для збереження значущих збудників інфекцій, які з’являються в тканинах, включаючи легені, серце, жовчовивідні шляхи, хворобу, мигдалики, середнє вухо та слизову носа, кістки, а також спинномозкову, плевральну та синовіальну рідини, секрет простати. Збільшення середньої пікової концентрації в плазмі крові на 8–15 % (Cmax) спостерігалося при повторному введенні; рівноважний стан досягався в кінцевому результаті протягом 48–72 годин залежно від шляху введення.
Проникнення в окремі тканини
Цефтріаксон проникає в шкіру головного мозку. Пенетрація більш виражена при пошкодженні оболонки головного мозку. Середня пікова концентрація цефтриаксону в спинномозковій рідині в резерві з біологічним менінгітом становить до 25 % від такої в плазмі вмісту з 2 % у вихідний стан без виділення оболонок головного мозку. Пікові концентрації цефтриаксону в спинномозковій рідині досягаються приблизно через 4–6 годин після внутрішньовенної ін’єкції. Цефтріаксон проходить через плацентарний бар'єр, а також у малих концентраціях виявляється в грудній мочці (розд. розділ «Застосування у період цієї або годування груддю»).
Зв'язування з білками
Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном. Зв'язування з білками плазми становить близько 95 % при концентрації в плазмі крові менше 100 мг/л. Зв'язування є насиченим, і ступінь зв'язування знижується зі зростанням концентрації (до 85 % при концентрації в плазмі крові 300 мг/л).
Біотрансформація
Цефтриаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.
Виведення
Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону (зв'язаного і незв'язаного) становить 10–22 мл/хв. Нірковий кліренс дорівнює 5–12 мл/хв. 50–60 % цефтриаксону виводиться в незмінному вигляді нирками, у першу чергу шляхом гломерулярної фільтрації, 40–50 % – у незмінному вигляді з жовтком. Період напіввиведення цефтриаксону у дорослих становить близько 8 годин.
Пацієнти із нірковою або хворобовою недостатністю
У них з порушенням функцій нірок або захворювання фармакокінетика цефтриаксону змінюється незначною мірою, відзначається тільки незначне збільшення періоду напіввиведення (менше ніж у 2 рази), навіть хворіє у хворих із важким порушенням функцій нірок.
Відносно помірне збільшення періоду напіввиведення при порушенні функцій нірок пояснюється компенсаторним підвищенням позаниркового кліренсу в результаті зменшення зв’язування з білками та відповідним збільшенням позаниркового кліренсу загального цефтриаксону.
У разі порушення функції хвороби період напіввиведення цефтриаксону не збільшується у зв'язку з компенсаторним підвищенням ниркового кліренсу. Це відбувається також у результаті збільшення вільної фракції цефтриаксону в плазмі крові, що сприяє парадоксальному збільшенню загального кліренсу препарату зі збільшенням об’єму розподілу паралельно з таким загальним кліренсом.
Пацієнти літнього віку
У віком від 75 років середній період напіввиведення зазвичай у 2–3 рази вищий, ніж у дорослих молодого віку.
Діти
Період напіввиведення цефтриаксону подовжений у новонароджених віком до 14 днів. Рівень вільного цефтриаксону може наростати в результаті таких дій факторів, як зменшення клубочкової фільтрації та порушення зв'язку з білками. У дітей період напіввиведення менший, ніж у новонароджених або дорослих.
Плазмовий кліренс і об'єм розподілу загального цефтриаксону вищі у дітей, ніж у дорослих.
Лінійність/нелінійність
Фармакокінетика цефтриаксону є нелінійною, і всі основні фармакокінетичні параметри, за деякий період напіввиведення, залежать від дози і зменшуються, меншою мірою, ніж пропорційно до дози. Нелінійність у результаті насичення зв'язування з білками плазми крові, і тому для загального цефтриаксону це ваша у плазмі крові, а для вільного (незв'язаного) – ні.
Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв'язок
Як і в інших бета-лактамів, фармакокінетичний/фармакодинамічний індекс, який демонструє найкращу кореляцію з ефективністю in vivo, є відсотковим інтервалом дозування, при якому незв’язана концентрація підвищується до мінімальної інгібуючої концентрації цефтриаксону для окремих цільових видів (тобто %T > мінімальної інгібуючої). концентрації).
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, збудників яких чутливі до цефтриаксону:
– бактеріальний менінгіт;
– позалікарняна пневмонія;
–госпітальна пневмонія;
–гострий середній отит;
– внутрішньочеревні інфекції;
– ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит);
– інфекції кісток, кісток;
– ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин;
– гонорея;
– сифіліс;
– бактеріальний ендокардит;
Препарат можна використовувати для:
– лікування гострого ускладнення хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих;
– лікування дисемінованого бореліозу Лайма (раннього (ІІ стадія) і пізнього (ІІІ стадія)) у дорослих та дітей, в тому числі новонароджених від 15 днів;
– періопераційної профілактики інфекцій в місці хірургічного втручання;
– ведення з нейтропенією, у якій виникла лихоманка з поразкою на бактеріальну інфекцію;
– лікування відбувається з бактеріємією, яка виникла у зв’язку з будь-якою з перерахованих інфекцій або якщо є захворювання на будь-яку із вищезазначених інфекцій.
Слід призначати разом з іншими антибактеріальними препаратами у випадку, якщо можливий компонент бактеріальних збудників не підпадає під його спектр дії (див. розділ «Особливості застосування»).
Слід брати до уваги офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефтриаксону або будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичних реакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніцилінів, монобактамів та карбапенемів).
Цефтриаксон протипоказаний:
– недоношеним новонародженим віком ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження)*;
– доношеним новонародженим (віком ≤ 28 днів):
– із білірубінем, жовтяницею, гіпоальбуміном або ацидозом, наступним при таких станах зв’язування білірубіну, ймовірно, пошкоджене*;
– які потребують (або очікується, що споживають) внутрішньовенного введення препаратів кальцію або інфузій кальцієвмісних розчинів, після чого існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону (розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
* У дослідженнях in vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін зі зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до розвитку білірубінової енцефалопатії у таких випадках.
Перед внутрішньом'язовим введенням цефтриаксону необхідно обов'язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його міститься як розчинник (див. розділ «Особливості застосування»). Див. інструкцію для медичного застосування лідокаїну, особливо протипоказання.
Розчини цефтриаксону, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Розчинники, що утворюють кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, не слід вилікувати для відновлення лікарської хвороби Цефтріаксон у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, потім можна утворити преципітат. Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону також можуть утворюватися при змішуванні цефтриаксону з кальційвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Цефтриаксон не можна вводити одночасно з розчинами для внутрішньовенного введення, що утворюють кальцій, у тому числі з кальційвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального харчування, за допомогою Y-подібної системи. Однак останні залишки, крім новонароджених, цефтриаксон і кальціймісні розчини можна вводити разом, один після одного, якщо між інфузіями залишити систему сумісною рідиною. У дослідженнях in vitro із застосуванням плазми пуповинної крові дорослих та новонароджених було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону (розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання», «Особливості застосування», «Побічні реакції»). .
Сумісне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилити ефект антагоніста вітаміну К та ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване співвідношення та належним чином коригувати дозу антагоніста вітаміну К як під час, так і після терапії цефтриаксоном (розділ «Побічні реакції»).
Існують інші дані щодо посилення токсичного впливу аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні разом із цефалоспоринами. У таких випадках слід слідувати рекомендаціям із моніторингу рівня аміноглікозидів (та функції нірок) у клінічній практиці.
У дослідженні in vitro при застосуванні хлорамфеніколу в комбінації з цефтріаксоном спостерігалися антагоністичні ефекти. Клінічна значущість цих даних невідома.
Не було зареєстровано взаємодії між цефтриаксоном і кальційвмісними препаратами для перорального застосування або взаємодії цефтриаксону для внутрішньом'язового введення та кальційвмісними препаратами (для внутрішньовенного або перорального застосування).
У суміші, які застосовують цефтриаксон, дозволяють гібно-позитивні результати тесту Кумбса.
Цефтріаксон, як і інші антибіотики, може викликати гібно-позитивні результати аналізу на галактоземію.
Подібним чином, визначені глюкози у сечі за допомогою неферментних методів результати можуть бути хібно-позитивними. З цієї причини в період застосування цефтриаксону слід визначити рівень глюкози в сечі за допомогою ферментних методів.
Порушення функції нірок не спостерігалося після супутнього застосування великих доз цефтриаксону та потужних діуретиків (наприклад, фуросеміду).
Одночасне застосування пробенециду не зменшує виведення цефтриаксону.
Особливості застосування.
реакції чутливості.
Як і при застосуванні всіх бета-лактамних антибіотиків з’явилися випадки серйозних реакцій гіперчутливості, іноді з летальними наслідками (розділ «Побічні реакції»). У випадках тяжких реакцій гіперчутливості застосування цефтриаксону слід припинити та вжити належних невідкладних заходів. Перед початком лікування слід встановити, чи є у пацієнта анамнез тяжкої реакції гіперчутливості до цефтриаксону, інших цефалоспоринів або інших типів бета-лактамних засобів. Слідкуйте за обережністю застосування цефтриаксону пацієнтам із наявністю в анамнезі нетяжкої гіперчутливості до інших бета-лактамних препаратів.
Зареєстровані випадки важких небажаних реакцій з боку шкіри (синдром Стівенса – Джонсона або синдром Лайєла/токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна реакція з еозинофілією і системними симптомами (DRESS), які можуть бути небезпечними для життя) у зв’язку з лікуванням цефтриаксоном, однак частота цих явищ невідома. (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакція Яриша – Герксгеймера.
Деякі пацієнти зі спірохетозною інфекцією можуть відчути реакцію Яріша –Герксгеймера незабаром на початку лікування після цефтриаксону. У випадку реакції Яриша –Герксгеймера може знадобитися симптоматичне лікування. Лікування антибіотиками не повинно бути припинено, якщо така реакція виникає.
Взаємодія з лікарськими засобами, що містять кальцій.
Описані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону в легенях та нирках недоношених та доношених немовлят віком менше 1 місяця з летніми наслідками. Щонайменше з цими засобами цефтриаксон та кальцій вводили в різний час та різні внутрішньовенні одній інфузійні системи. Згідно з наявними науковими даними, не зареєстровано підтверджених випадків утворення внутрішньосудинних преципітатів, крім як у новонароджених, якими вводили цефтриаксон та кальціймісні розчини або будь-які інші кальціймісні препарати. У дослідженнях in vitro було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону відповідно до пацієнтів інших вікових груп.
При застосуванні цефтриаксону пацієнтам будь-якого віку препарат не можна змішувати або вводити одночасно будь-якими розчинами для внутрішньовенного введення, що містить кальцій, навіть при використанні різних інфузійних систем або введених препаратів у різні інфузійні ділянки. Проте пацієнтам віком від 28 днів цефтриаксон та кальціймісні розчини можна вводити разом, один після одного, за умови введення препаратів через різні інфузійні системи в різні ділянки тіла або замінити чи продуктивне промивання інфузійної системи між введеними засобами цим фізіологічним сольовим розчином, щоб запобігти утворенню преципітату. Пацієнтам, які потребують постійних інфузій кальційвмісних розчинів для повного парентерального харчування (ППХ), лікар може призначити альтернативні антибактеріальні засоби, застосування яких не пов’язане з подібним ризиком утворення преципітатів. При застосуванні цефтриаксону пацієнтам, які постійно потребують необхідне харчування, визнано вхідним, розчини для ППХ та цефтриаксон можна вводити одночасно, хоча і через різні інфузійні системи та в різні ділянки тіла. Також введення розчинів для ППХ можна призупинити на час інфузії цефтриаксону та проміжувати інфузійні системи між введеними розчинами (розділи «Протипоказання», «Побічні реакції» та «Несумісність»).
Діти.
Безпека та ефективність цефтриаксону у дітей встановлені для дози, описані в розділі «Спосіб застосування та дози». У дослідженнях було показано, що цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін зі зв'язком із альбуміном сироватки крові.
Цефтріаксон протипоказаний недоношеним та доношеним новонародженим, яким загрожує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії (див. розділ «Протипоказання»).
Імуноопосередкована гемолітична анемія.
Випадки імуноопосередкованої гемолітичної анемії спостерігалися у службі, які отримували антибактеріальні засоби класу цефалоспоринів, у тому числі Цефтріаксон (див. розділ «Побічні реакції»). Тяжкі випадки гемолітичної анемії, в тому числі з летальними наслідками, зареєстровані в період лікування Цефтріаксоном як у дорослих, так і у дітей.
Якщо під час застосування цефтриаксону у пацієнта є анемія, слід відзначити діагноз анемії, асоційований із застосуванням цефалоспорину, та припинити застосування цефтриаксону до інфікованої етіології захворювання.
Довготривале лікування.
При тривалому лікуванні слід регулярно проводити розгорнутий аналіз крові.
Коліт/надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.
Випадки коліту та псевдомембранозного коліту, асоційованих із застосуванням антибактеріальних засобів, зареєстровані на тлі застосування майже всіх антибактеріальних засобів, в тому числі цефтриаксону. Тяжкість цих захворювань може відбуватися від легкої до такої, що загрожує життю. Тому важливо втратити можливість такого діагнозу у разі захворювання, у якому під час або після застосування цефтриаксону вінікла діарея (розділ «Побічні реакції»). Слід обміркувати припинення терапії цефтриаксоном та застосування відповідних засобів проти Clostridium difficile . Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, не слідують.
Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, можуть виникнути суперінфекції, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.
Тяжка ниркова та хворобова недостатність.
У випадках тяжкої ниркової та хворобливої недостатності рекомендований ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності лікарського захворювання (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
У результаті з важкими порушеннями функцій нірок не може виникнути порушення свідомості (втрата свідомості, зниження рівня свідомості), судоми або мімовільні рухи (хореоатетоз, міоклонус) тощо. Стан таких слід остаточно контролювати, у разі виникнення будь-яких пошкоджень слід внести відповідні заходи, такі як припинення прийому препарату.
Вплив на результати серологічних досліджень.
При компонентні лікарського препарату Цефтріаксон тест Кумбса може давати гібно-позитивні результати. Також Цефтріаксон може спричинити гібно-позитивні результати аналізу при наявності галактоземії (див. розділ «Побічні реакції»).
При визначенні бутилю глюкози у сечі неферментними методами можна отримати гібно-позитивні результати. під час застосування цефтриаксону рівень глюкози в сечі слід визначити за допомогою ферментних методів аналізу (розділ «Побічні реакції»).
Натрій.
1 грам препарату Цефтріаксон містить 3,6 ммоль натрію. Це слід взяти до уваги пацієнтам, які підтримують дієти з контрольованим вмістом натрію.
Спектр антибактеріальної активності.
Цефтриаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності і може бути непридатним для застосування як монотерапія при лікуванні певних типів інфекції, крім того, коли збудник вже підтверджений (розділ «Спосіб застосування та дози»). У випадку полімікробних інфекцій, коли серед інфекційних збудників є резистентні до цефтриаксону мікроорганізмами, слід спричинити застосування додаткових антибіотиків.
Застосування лідокаїну.
Якщо застосувати розчин лідокаїну як розчинник, цефтриаксон можна ввести лише внутрішньом'язово. Перед введенням препарату необхідно обов’язково врахувати протипоказання до застосування лідокаїну, застереження та іншу відповідну інформацію, наведену в інструкції для медичного застосування лідокаїну (розділ «Протипоказання»). Розчин лідокаїну в жодному випадку не можна ввести внутрішньовенно.
Жовчнокам'яна хвороба.
У випадку наявності на сонограмі тіней слід зважити на можливість утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону. Затінення, що помилково вважалися жовтими каменями, спостерігалися на сонограмах жовтого міхура, і частота їх розвитку зростала при поповненні цефтриаксону в дозі 1 г/добу та вище. Особливої обережності слідують при застосуванні препарату дітям. такі преципітати зникають після припинення терапії цефтриаксоном. У рідкісних випадках утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону супроводжувалося симптоматикою. При наявності симптомів лікування консервативного нехірургічного лікування лікар приймає рішення про припинення застосування препарату, що впливає на оцінку користі/ризику в кожному конкретному випадку (розділ «Побічні реакції»).
Жовчний стаз.
Випадки панкреатиту, спричинені непрохідністю жовчних шляхів, були зареєстровані в службі, які отримували Цефтріаксон (див. розділ «Побічні реакції»). Більшість із таких резервів мали фактори ризику розвитку холестазу та утворення біліарного солоду, такі як попередня інтенсивна терапія, важка хвороба та повне парентеральне харчування. Не можна виключати, що ініціюючим або додатковим фактором розвитку цього порушення може бути утворення в жовтих шляхах преципітатів внаслідок застосування препарату Цефтріаксон.
Нирковокам'яна хвороба.
Зареєстровані випадки утворення ниркових каменів, які зникли після застосування цефтриаксону (розділ «Побічні реакції»). У випадку наявності симптомів слід зробити ультразвукове обстеження. Рішення щодо застосування препарату пацієнтам із наявністю в анамнезі ніркових каменів або гіперкальціурії пацієнта лікарем, спираючись на оцінку користі/ризику в кожному конкретному випадку.
Утилізація лікарського захворювання.
Підходження лікарського засобу у зовнішнє середовище слід звести до мінімуму. Слідкуйте за запобіганням потраплянню лікарського засобу у каналізаційну систему або побутові відходи. Будь-який невикористаний лікарський засіб після закінчення лікування або терміну придатності слід повернути в оригінальну упаковку постачальника (лікарю або фармацевту) для правильного використання.
Застосування у період цього або годування груддю.
Вагітність.
Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування цефтриаксону вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на ембріон/плід, пери- та постнатальний розвиток. Під час будь-якого, зокрема в першому триместрі, цефтриаксон можливий у разі захворювання, лише якщо це ускладнює ризик.
Годування груддю.
Цефтриаксон проникає в грудне молоко в низьких концентраціях, але при застосуванні препарату в терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на немовлят. Проте не можна виключати ризик розвитку діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. Слідкуйте за можливістю сенсибілізації. Необхідно прийняти рішення про припинення годування дитини або припинення/відмови від застосування цефтриаксону з врахуванням користі від грудного вигодовування для дитини та використання від терапії для жінки.
плодючість.
У виявленні репродуктивних функцій не було виявлено ознак небажаного впливу на чоловічу або жіночу фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Відповідні дослідження не проводилися. Цефтріаксон може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами, запобігаючи можливе виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Доза лікарського препарату залежить від тяжкості, чутливості, локалізації та типу інфекції, а також від віку і функцій захворювання та низького рівня пацієнта.
Нижче наведені рекомендовані дози для певних показів. В особливо важких випадках слід додати найвищу дозу із рекомендованого компонента.
Дорослі та діти віком від 12 років (≥ 50 кг).
Доза цефтриаксону* | Частота введення** | Показання |
1–2 г | 1 раз на добу | Позалікарняна пневмонія Гостре ускладнення хронічної обструктивної |
хвороби легень Внутрішньочеревні інфекції Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) | ||
2 г | 1 раз на добу | Госпітальна пневмонія Ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин Інфекції кісток і суглобів |
2–4 г | 1 раз на добу | Ведення відбувається з нейтропією, у якій розвинулася гарячка і є результатом бактеріальної інфекції Бактеріальний ендокардит Бактеріальний менінгіт |
* При документально підтвердженій бактеріємії слід вирішити питання про застосування найвищої дози із рекомендованою функцією.
** У разі застосування дози, що перевищують 2 г на добу, слід вирішити питання про введення препарату двічі на добу (з 12-річним інтервалом).
Показання у дорослих і дітей віком від 12 років (≥ 50 кг), які потребують особливих схем дозування.
Гострий середній отит
Може бути застосована одноразова внутрішньом'язова доза 1–2 г цефтриаксону.
Деякі дані свідчать, що у випадку, коли стан пацієнта важкий, або попередня терапія була неефективною, Цефтріаксон може бути ефективним при внутрішньом'язовому введенні в дозі 1–2 г на добу протягом 3 днів.
Передопераційна профілактика інфекцій в місці хірургічного втручання
2 г одноразово перед операцією.
Гонорея
Разова доза 500 мг внутрішньом'язово.
Сифіліс
Рекомендована доза – 500 мг – 1 г 1 раз на добу із збільшенням дози до 2 г 1 раз на добу при нейросифілісі протягом 10–14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, включаючи нейросифіліс, базуються на обмежених даних. Слід також отримати національні або місцеві рекомендації.
Дисемінований бореліоз Лайма [ранній (ІІ стадія) і пізній (ІІІ стадія)]
По 2 г 1 раз на добу протягом 14–21 дня. Рекомендована тривалість лікування варіює, слід також виконати національні або місцеві рекомендації.
Діти
Діти віком від 15 днів до 12 років (< 50 кг)
Дітям з масою тіла 50 кг або більше слід зменшення звичайної дози для дорослих.
Доза цефтриаксону* | Частота введення** | Показання |
50–80 мг/кг | 1 раз на добу | Внутрішньочеревні інфекції Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) Позалікарняна пневмонія Госпітальна пневмонія |
50–100 мг/кг (максимально 4 г) | 1 раз на добу | Ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин Інфекції кісток і суглобів Ведення відбувається з нейтропією, у якій розвинулася гарячка і є результатом бактеріальної інфекції |
80–100 мг/кг (максимально 4 г) | 1 раз на добу | Бактеріальний менінгіт |
100 мг/кг (максимально 4 г) | 1 раз на добу | Бактеріальний ендокардит |
* При документально підтвердженій бактеріємії слід вирішити питання про застосування найвищої дози із рекомендованою функцією.
** У разі застосування дози, що перевищують 2 г на добу, слід вирішити питання про введення препарату двічі на добу (з 12-річним інтервалом).
Показання у дітей віком від 15 днів до 12 років (< 50 кг), які потребують особливих схем дозування.
Гострий середній отит
Для початкового лікування гострого середнього отиту можна застосовувати одноразову внутрішньом'язову ін'єкцію Цефтріаксону в дозі 50 мг/кг. Деякі дані свідчать, що у випадку, коли стан дитини важкий, або попередня терапія була неефективною, Цефтріаксон може бути ефективним при внутрішньом'язовому введенні в дозі 50 мг/кг на добу протягом 3 днів.
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання
50–80 мг/кг одноразово перед операцією.
Сифіліс
Рекомендована доза – 75–100 мг/кг (максимально 4 г) 1 раз на добу протягом 10–14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, включаючи нейросифіліс, базуються на дуже обмежених даних. Слід також отримати національні або місцеві рекомендації.
Дисемінований бореліоз Лайма [ранній (ІІ стадія) і пізній (ІІІ стадія)]
50–80 мг/кг один раз на добу протягом 14–21 дня. Рекомендована тривалість лікування варіює, слід також виконати національні або місцеві рекомендації.
Новонароджені віком 0–14 днів
Цефтриаксон протипоказаний для застосування недоношеним новонародженим віком до 41 тижня з урахуванням внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + календарний вік).
Доза цефтриаксону* | Частота введення | Показання |
20–50 мг/кг | 1 раз на добу | Внутрішньочеревні інфекції Ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) Позалікарняна пневмонія Госпітальна пневмонія Інфекції кісток і суглобів Ведення відбувається з нейтропією, у якій розвинулася гарячка і є результатом бактеріальної інфекції |
50 мг/кг | 1 раз на добу | Бактеріальний менінгіт Бактеріальний ендокардит |
* При документально підтвердженій бактеріємії слід вирішити питання про застосування найвищої дози із рекомендованою функцією.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу 50 мг/кг.
Показання у новонароджених віком 0–14 днів, які потребують особливих схем дозування
Гострий середній отит
Для початкового лікування гострого середнього отиту можна застосовувати одноразову внутрішньом'язову ін'єкцію Цефтріаксону в дозі 50 мг/кг.
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання
20–50 мг/кг одноразово перед операцією.
Сифіліс
Рекомендована доза – 50 мг/кг 1 раз на добу протягом 10–14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, включаючи нейросифіліс, базуються на дуже обмежених даних. Слід також отримати національні або місцеві рекомендації.
Тривалість лікування
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Враховуючи загальні рекомендації щодо антибіотикотерапії, застосування цефтриаксону слід продовжувати протягом 48–72 годин після зникнення гарячки або підтвердження досягнення ерадикації бактеріальної інфекції.
Пацієнти літнього віку
За умов задовільної функції нірок і хвороби корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна.
Пацієнти з серцевою недостатністю
Явні дані свідчити про відсутність необхідності коригувати дозу для потреб з легкою або помірною прибутковою недостатністю в цьому випадку, якщо нірок функції не запущено.
Немає даних про дослідження захворювання з важкою хворобою недостатністю (розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти з нірковою недостатністю
Для відновлення з пошкодженою нірковою функцією немає необхідності дозу цефтриаксону в цьому випадку, якщо функція нірок не порушена. Лише в разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза цефтриаксону не має перевищувати 2 г.
Якщо хворий знаходиться на діалізі, немає потреби в додатковому введеному препараті після діалізу. Цефтриаксон не видаляється з шкідливих речовин шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності лікарського захворювання.
Пацієнти з важким порушенням функції хвороби і нирок
При одночасному тяжкому порушенні функції нирок та погіршуються ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату.
Спосіб введення
Внутрішньом'язове введення
Цефтріаксон можна ввести шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Внутрішньом'язову ін'єкцію слід робити у центр великого м'яза. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.
Якщо лідокаїн замінений як розчинник, отриманий розчин ніколи не слід вводити внутрішньовенно (розділ «Протипоказання»). Рекомендується ознайомитися з інструкцією для медичного застосування лідокаїну.
Внутрішньовенне введення
Цефтріаксон можна вводити шляхом внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 30 хвилин (шлях, який користується перевагою) або шляхом вільної внутрішньовенної ін'єкції тривалістю більше 5 хвилин. Внутрішнє переривчасте введення слідуючи протягом 5 хвилин переважно у великій вені. Внутрішньовенні дози по 50 мг/кг або більше слід вводити шляхом інфузії немовлятам і дітям віком до 12 років. Новонародженим внутрішньовенні дози слід вводити протягом 60 хвилин зі зменшенням відшкодування ризику білірубінової енцефалопатії (розд. розділу «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Питання про внутрішньом'язове слід розглядати, коли внутрішньовенний шлях став неможливим або прийнятим меншим для пацієнта. Дози, що перевищують 2 г, слід ввести внутрішньовенно.
Цефтриаксон протипоказаний новонародженим (≤ 28 днів), якщо їм потрібне (або очікується, що буде потрібне) лікування кальційвмісними внутрішньовенними розчинами, включаючи інфузійні розчини, які утворюють кальцій, таке як парентеральне харчування, у зв'язку з ризиком утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону ( див. розділ «Протипоказання»).
Не можна використовувати розчинники, які виробляють кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтриаксону у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, потім можна утворити преципітат. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефтриаксону з розчинами, які містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Тому не можна змішувати або одночасно вводити цефтриаксон з розчинами, які містять кальцій (розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Несумісність»).
З призначення передопераційної профілактики інфекцій у місце хірургічного втручання цефтриаксон слід ввести за 30–90 хвилин до хірургічного втручання.
Діти.
Лікарський засіб застосовувати дітям відповідно до дозування, наведених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Передозування.
У разі передозування гемодіалізабоперитонеальний діаліз не зменшити концентрації препаратууплазми крові. У разі передозування можна спостерігати нудота, блювота, діарея. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.
Побічні реакції.
Побічними реакціями, які спостерігалися при застосуванні цефтриаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення рівня ферментів печінки.
Частоту виникнення небажаних реакцій на цефтриаксон визначали для даних клінічних досліджень.
За частотою реакції класифіковані таким чином:
дуже розширені (≥ 1/10);
розширені (≥ 1/100 < 1/10);
непоширені (≥ 1/1000 < 1/100);
важко розширені (≥ 1/10000 < 1/1000);
частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекції та інвазії: непоширені – грибкові інфекції статевих органів; плохо расширенные – псевдомембранний коліт; частота невідома – суперінфекції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: розширені – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; непоширені – гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції; частота невідома – гемолітична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: частота невідомостей – анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакція гіперчутливості, реакція Яріша–Герксгеймера (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку нервової системи: непоширені – головний біль, запаморочення; частота невідома – судоми.
З боку органів слуху і рівноваги: частота невідома – вертиго.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: слабкі розширення – бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту : поширені – діарея, рідкі випорожнення; непоширені – нудота, блювання; частота невідома – панкреатит, стоматит, глосит.
З боку гепатобіліарної системи : розширені – підвищення рівня бактеріальних ферментів; частота невідома – преципітати у жовтому міхурі, ядерна жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірної клітковини : поширені – висип; непоширені – розширення; слабо расширені – кропив'янка; частота невідома – синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакція з еозинофілією і системними симптомами (DRESS) (розд. «Особливості застосування»), багатоформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку нірок та сечовидільної системи : слабкі розширення – гематурія, глюкозурія; частота неизвеста – олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотні).
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату : непоширені – флебіт, біль у місці інʼєкції, пропасниця; слабо расширені – слабке, озноб.
Дані лабораторних аналізів: непоширені – підвищення рівня креатиніну в крові; частота невідома – гібно-позитивні результати тесту Кумбса, гібно-позитивні результати аналізу на галактоземію, гібно-позитивні результати неферментних методів визначення глюкози.
Інфекції та інвазії.
Випадки діареї після застосування цефтриаксону можуть бути пов'язані з Clostridium difficile. Слідкуйте за відповідною кількістю рідини та електролітів (розділ «Особливості застосування»).
Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону.
Рідкісні випадки тяжких небажаних реакцій, іноді з летальними наслідками, зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком < 28 днів), які внутрішньовенно вводили цефтриаксон та препарати кальцію. При аутопсії в легенях та нирках були виявлені преципітати кальцієвої солі цефтриаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком малого об’єму крові та довшого, ніж у дорослих, у період напіввиведення цефтриаксону (розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).
Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі дози препарату (наприклад, ≥ 80 мг/кг/добу) або загальні дози понад 10 грамів, а також мали додаткові фактори ризику (наприклад, обмежене споживання рідини). або постільний режим). Ризик утворення преципітатів зростає у недоліку, пошкоджених рухливості або у хворих у стані зневоднення. Спричинити симптоми супроводжування або бути безсимптомними, які можуть призвести до ниркової недостатності та анурії. Преципітати зникають після припинення застосування цефтриаксону (див. розділ «Особливості застосування»).
Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону в жовтому міхурі, переважно у сім’ї, яким препарат вводили в дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними проспективних досліджень, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні препарату була різною – у деяких дослідженнях понад 30 %. При повному введенні препарату (протягом 20–30 хвилин) частота утворення преципітатів нижчого рівня. Утворення преципітатів фактично не супроводжується симптомами, але у рідкісних захворюваннях виникали такі клінічні симптоми, як біль, нудота і блювання. У таких випадках лікування симптоматичне. Після припинення застосування цефтриаксону преципітати традиційно зникають (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати недоступне для дітей місце.
Не потрібні будь-які спеціальні умови зберігання.
Несумісність.
Цефтріаксон не можна змішувати з кальційвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера або розчин Гартмана, у зв'язку з тим, що може утворюватися преципітати.
Цефтріаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом і аміноглікозидами.
Не слід змішувати або додавати до інших препаратів, крім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози». Цефтріаксон не слід змішувати або вводити одночасно з розчинами, які містять кальцій, включаючи розчини для парентерального харчування (розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Упаковка По 1 г порошку у флакони; по 1 або 5, або 50 флаконів у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна,61115,Харківська обл. , місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.