КЛОФЕЛІН таблетки 150 мкг

Агрофарм

ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування лікарського засобу

 

КЛОФЕЛІН

(Clophelinum)

 

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка міститьклонідинугідрохлориду0, 15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магніюстеарат, лактози моногідрат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основніфізико-хімічнівластивості: таблеткикруглоїформибілого кольору з двоопуклою поверхнею.

 

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивнізасоби. Антиадренергічнізасоби з центральним механізмом дії. Агоністиімідазоліновихрецепторів. Код АТХ С02А С01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антигіпертензивнийзасіб, що впливає на центральні механізми регуляціїартеріального тиску. Гіпотензивна дія препарату пов’язана зі зниженням загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Механізм дії обумовлений стимуляцієюпостсинаптичнихальфа-2-адренорецепторів гальмівнихструктур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця. Клофелінзбільшує нирковийкровотік, підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральнийкровотік. Препарат виявляє виражену седативну дію, зменшує проявиопіатноїта алкогольної абстиненції.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньопрепарат швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступністьпрепарату – близько 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Антигіпертензивнийефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8-12 годин. Клофелінмаєвисокуліпофільністьі широко розподіляється у тканинах, включаючи центральну нервову систему. Близько 50 %циркулюючого в крові препаратуметаболізуєтьсяу печінці з утворенням неактивних сполук. Виводиться з сечею – 40-60 %, із калом – 10 %. Періоднапіввиведенняколивається в широких межах, складаючи в середньому 12 годин (6-24 години). ЕлімінаціяКлофелінууповільнюється у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками ужінок спостерігається більш тривалий періоднапіввиведення.

 

 

 

Клінічні характеристики.

Показання.

· Гіпертонічний криз (крім гіпертонічного кризу прифеохромоцитомі);

· рідко для лікування артеріальної гіпертензії(у складі комплексної терапії);

· абстинентнийсиндром приопіоїднійнаркотичній залежності (у складі комплексної терапії).

 

Протипоказання.

· Гіперчутливістьдоклонідинуабо до інших компонентів препарату;

· артеріальнагіпотензія;

· порушеннямозковогокровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку;

· облітеруючізахворювання периферичних артерій, тяжкіпорушенняпериферичногокровообігу, синдромРейно;

· вираженабрадиаритмія, атріовентрикулярнаблокадаII-III ступеня, синдромслабкостісинусовоговузла, кардіогенний шок;

· тяжка ішемічна хвороба серця, нещодавноперенесенийінфарктміокарда;

· виражені порушення функції нирок;

· депресивністани(у томучисліванамнезі);

· одночаснезастосуваннятрициклічнихантидепресантів, прийом алкоголю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Зниження артеріального тиску, індукованеклонідином, може бути додатково посилене одночасним застосуваннямінших гіпотензивних препаратів, таких якдіуретики, вазодилататори, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інгібітори АПФ, але ефектальфа1-адреноблокаторівпри сумісному застосуванні зклонідиномможе бути непередбачуваним.

Серцевіглікозиди, бета-адреноблокатори, блокаторикальцієвихканалів−підвищення ризику розвитку брадикардії або (в окремих випадках)AV-блокади; підвищення ризику розвитку синдрому відміни при сумісній терапії збета-блокаторами, розвиток або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванніклонідинутадилтіаземуабоверапамілу, що вимагала госпіталізації та застосуваннякардіостимуляції.

Атенолол, пропранолол −адитивнийгіпотензивнийефект, седативнадія ісухістьуроті.

Антигістаміннізасоби, фенфлурамін, анестетики−підвищення гіпотензивного ефекту.

Симпатоміметики(адреналін, норадреналін) −зниження гіпотензивного ефектуклонідину, ризик артеріальної гіпертензії при сумісному прийомі.

Неселективніальфа-адреноблокатори(у т. ч. фентоламін, толазолін), препарати з властивостями блокаторів альфа2-адренорецепторів(наприклад, міртазапін) −дозозалежнеантагоністичне зниженняальфа2-опосередкованого гіпотензивного ефектуклонідину.

Трициклічні антидепресанти, антипсихотичнізасоби з властивостями блокаторівальфа-адренорецепторів(хлорпромазин, галоперидол)− можливе провокування або посилення ортостатичних реакцій, зниження гіпотензивного ефекту, зростає ризик рикошетної артеріальної гіпертензії при різкій відмініклонідину.

Транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь, іншіпрепарати, які пригнічують центральну нервову систему− можливе посиленняседативного ефекту, розвиток депресивних розладів. Повідомлялосяпровипадокгострогоделіріюприодночасномузастосуванніфлуфеназинутаклонідину. Симптомизниклипри відмініклонідинутаповторилисяприпоновленнійогозастосування.

Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби(крімфенфлураміну), ніфедипін −зниження гіпотензивного ефектуклонідину.

Гормональніконтрацептиви – приприйомівнутрішньоможливепідсиленняседативногоефектупрепарату.

 

Метилфенідат −повідомлялося просерйознінебажаніявищаприїходночасномузастосуванні(причиннийзв’язокневстановлений).

Леводопа, пірибедил −клонідин може знижувати їх ефективність у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Циклоспорин −можливе підвищення концентраціїциклоспоринув крові.

Протидіабетичніпрепарати (наприклад, інсулін) −клонідинможе підвищувати концентрацію глюкози в крові внаслідок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати.

 

Особливості застосування.

Пацієнтівслідпроінструктувати, щоб неприпиняли лікуваннябезконсультаціїзлікарем. Раптове припинення прийому препарату може призвести до розвиткусиндрому відмінивнаслідок підвищенняконцентраціїкатехоламінівуплазмі крові: швидке підвищення артеріального тиску, нервозність, збудження, головний біль, відчуттясерцебиття, тахікардія, нудота, пітливість, тремор. Тому відміну препарату слід проводити поступово впродовж           1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії.

Синдромвідміни можез’явитисячерез18-72годинипісля прийому останньоїдозиклонідину. У разі розвиткусиндрому відміни слід одразу ж поновити застосування препарату і надалі відміняти його поступово, замінюючи іншимигіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадкигіпертонічноїенцефалопатії, порушеннямозковогокровообігу та пролетальний наслідок післярізкої відміниклонідину.

Ймовірністьтакої реакціїна припиненнялікуванняклонідиномзростаєпри застосуванні високихдозпрепаратуабо при продовженнісупутньоїтерапіїбета-блокаторами, тому вподібнихситуаціяхрекомендується особливаобережність.

Якщо при комбінованому лікуванні з бета-блокаторами виникає необхідність перервати або припинитиантигіпертензивнутерапію, бета-блокатори (для запобігання симпатичнійгіперреактивності)слід завждивідміняти першими, поступово, закількаднів допочаткупоступовоївідмінипрепаратуКлофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах.

Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати пацієнтам, які не мають умов для його регулярного застосування.

Препарат слідзастосовувати зобережністю:

· пацієнтам з легким та помірним ступенембрадиаритмії;

· пацієнтам з цукровим діабетом, оскількиклонідинможе маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну;

· пацієнтам зполінейропатією, запорами;

· пацієнтам літнього віку – через ризик підвищеної чутливості до препарату;

· пацієнтам з порушенням функції нирок – через ризик затримки виведення препарату;

· особам, які застосовують контактні лінзи для корекції зору, −клонідинможевикликатисухістьочей.

При артеріальній гіпертензії, спричиненійфеохромоцитомою, не очікується терапевтичного ефектуклонідину.

Застосуванняклофелінуможе призвести до зменшення слиновиділення. Це сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозупорожнини рота. Можливетранзиторнепідвищення концентрації соматотропногогормона. МожливийрозвитокслабкопозитивноїреакціїКумбса.

Під час лікуванняКлофеліномзабороняється вживати алкогольні напої.

Пацієнтівслідпопередити, що седативнийефект препарату посилюється приодночасномуприйоміалкоголю, барбітуратівабоіншихседативнихпрепаратів.

При лікуванніКлофеліномрекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.

Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальномуположенні у спекотну погоду через ризик ортостатичних реакцій.

 

 

Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдромомглюкозо-галактозноїмальабсорбції.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в періодвагітності протипоказане.

Принеобхідностізастосуванняпрепарату годуваннягруддюслідприпинити.

 

Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабоіншимимеханізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати дорослим внутрішньо. Дози та схеми лікування призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Таблетки приймати після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Призначати у початковій дозі 0, 075 мг 2-4 рази на добу. При недостатній ефективності разову дозу підвищувати кожні 2-3 дні до 0, 15-0, 3 мг (1-2 таблетки) на прийом 3 рази на добу.

У період підбору дози рекомендується застосовувати лікарські форми препаратівклонідинуз можливістю відповідного дозування.

Добова доза зазвичай становить 0, 3-0, 45 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу).

При недостатній ефективності у дозі 0, 45-0, 6 мг (3-4 таблетки) на добу доцільно застосовувати комплексну терапію, у т. ч. салуретикиабоіншігіпотензивнізасоби (крімніфедипіну) за призначенням лікаря.

Разова доза препарату не має перевищувати 0, 3 мг. Максимальна добова доза – 0, 9 мг (6 таблеток).

У виняткових випадках допустиме підвищення добової дози до 1, 2 мг (8 таблеток) – тільки під наглядом лікаря в умовах стаціонару.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту іпереносимостіпрепарату.

Гіпертонічний криз. Призначати 0, 15-0, 3 мг (1-2 таблетки)сублінгвально(за відсутності вираженої сухості у роті).

При алкогольній чиопіатнійабстиненції. Призначати внутрішньо тільки в умовах стаціонарупідконтролемартеріальноготиску тачастотипульсупо 0, 15-0, 3 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижувати протягом 2-3 днів, післячого, за необхідності, препарат відмінити.

Пацієнтам літнього віку, особливо прицереброваскулярнихпорушеннях, призначати з обережністю.

 

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.

 

Передозування.

Симптоми: сухість уроті, звуженнязіниць, седативний стан, включаючикому, симптоматична артеріальнагіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, на ЕКГ − розширення комплексуQRS, можливі уповільненняAV-провідності та синдром ранньоїреполяризації, періодичнеблювання, гіпотермія, пригніченнядихання (можливеапное), порушення свідомості, колапс. Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску, спричинене стимуляцією периферичних альфа1-адренорецепторів (зазвичай при дозі понад 10 мг).

Лікування: відміна препарату та симптоматичне лікування. Промиванняшлунката/або введенняактивованоговугілля − за потреби. При різкій артеріальнійгіпотензії– внутрішньовенне введення рідини та/абоінотропнихсимпатоміметиків(допамінабомезатон);

при тяжкій стійкій гіпертензії може виникнути потреба в застосуванніальфа-адреноблокаторів; при вираженій депресії центральної нервової системи, апное – 2-4 мгналоксонувнутрішньовенно, за необхідності слід повторити; при симптоматичній брадикардії – застосування атропіну сульфату. Як специфічний антидотможна застосовуватитолазолін: 1 мгтолазолінупри внутрішньовенному введенні або 50 мг при застосуванні внутрішньо нейтралізують ефект 0, 6 мгклонідину. Гемодіаліз неефективний.

 

Побічні реакції.

Травний тракт: сухість слизових оболонок порожнини рота, зниження апетиту/анорексія, нудота, блювання, запори, зниженняшлунковоїсекреції, абдомінальний біль, псевдообструкціятовстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т. ч. навколовушнійзалозі, паротит.

Гепатобіліарна система: помірнітранзиторніпорушенняфункціональнихтестівпечінки, гепатит.

Серцево-судинна система: брадикардія/тахікардія, застійнасерцеванедостатність, набряки, зміни ЕКГ(блокада синусовоговузла, вузловабрадикардія, високийступінь AV-блокади, аритмії), ортостатичнагіпотензія/колапс, пальпітація, синдромРейно, синкопе. ПровипадкисинусовоїбрадикадіїтаAV-блокадиповідомлялосяяк присупутньомузастосуваннісерцевихглікозидів, так і безтакого.

Нервова система тапсихічнірозлади: астенія, в т. ч. підвищенавтомлюваність, слабкість, головнийбіль; розлади сну, в т. ч. сонливість/безсоння, запаморочення, седація, сплутаністьсвідомості, порушеннясприйняття, зниженняшвидкостіпсихічних тафізичнихреакцій, тривожність, збудження, нервозність, депресія, яскравіта/абокошмарнісновидіння, делірій, галюцинації(в т. ч. зорові, слухові), парестезії, тремор.

Шкіратапідшкірнаклітковина: блідість/гіпереміяшкіри, реакціїгіперчутливості, включаючисвербіж, висипання, в т. ч. кропив’янка, ангіоневротичнийнабряк, алопеція.

Ендокринна система: гінекомастія.

Метаболічні розлади: транзиторнепідвищеннярівняглюкози, креатинфосфокінази всироватці крові, затримка іонів натрію та води, щопроявляється набряками нижніх кінцівок, збільшеннямваги.

Опорно-руховий апарат: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.

Органидихання, грудноїклітки тасередостіння: закладеністьноса, сухістьслизовоїоболонкиноса, порушеннядихання.

Органи зору: розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах.

Сечостатева система: утруднення та затримка сечовипускання, ніктурія, зниження потенції та/або лібідо, еректильнадисфункція.

Системакрові талімфатичнасистема: тромбоцитопенія.

Інші: гарячка, відчуття нездужання, при раптовій відміні – синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску); слабопозитивнапробаКумбса, підвищеннячутливостідо алкоголю, дуже рідко присублінгвальномузастосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Агрофарм».

 

Місцезнаходженнявиробника тайогоадресамісцяпровадженнядіяльності.

Україна, 08200, Київська обл. , м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.