ФОНУРОЛ гранули 3 г

АСТРАФАРМ

Резистентність/ Перехресна резистентність

Фосфоміцин зберігає свою ефективність щодо найбільш поширених бактерій, виявлених при інфекціях сечовивідних шляхів.

Лише деякі бактерій можуть набути резистентності. Показник резистентностіE.coli, яка викликає розвиток неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, є вкрай низьким.

Велика частинамультирезистентнихE.coli та іншихентеробактерій, що продукують БЛРС (бета-лактамази розширеного спектру), чутливі дофосфоміцину. Так само, більшість типів резистентного дометициліну золотистого стафілокока чутливі дофосфоміцину.

До цього часу не було зареєстровано випадків перехресної резистентності з іншими антибактеріальними речовинами. Перехресна резистентність малоймовірна, оскількифосфоміцин відрізняється від будь-якого іншого антибіотика за хімічною структурою та має унікальний механізм дії.

Клінічна ефективність

Фосфоміцин має широкий спектр антибактеріальної дії, в тому числі на більшістьгрампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів, що спричиняють інфекції сечовивідних шляхів, а такожпенiцилiназопродукуючiштами.

Invivo спостерігається резистентність доEnterobacterspp.,Klebsiellaspp.,Enterococci,Proteusmirabilis,Staph.aureus таStaph.saprophyticus.

Крім того,фосфоміцин знижує адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвиткурецидивуючих інфекцій.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо близько 50 %фосфоміцинутрометамолушвидко всмоктується. Після прийому 50 мг/кг маси тіла,t_maxстановить 2–2,5 години іC_rnax становить 20–30мкг/мл

Розподіл

Зв’язуванняфосфоміцину з білками плазми дуже низьке (менше 5%). Об’єм розподілу становить 1,5–2,4 л/кг маси тіла.

Фосфоміцин проникає через плацентарний бар’єр і виділяється у грудне молоко.

Метаболізм

Фосфоміцин неметаболізується.

Виділення

Періоднапіввиведення з плазми становить близько 4 годин. Після одноразового прийому 3 гфосфоміцинутрометамолу концентрація в сечі 1800–3000мкг/мл досягається через
2–4 години. Терапевтично ефективні концентрації (200–300мкг/мл) зберігатися до 48 годин після введення. 40–50% дози виводиться із сечею протягом перших 48 годин у незміненому вигляді.

Кінетика в особливих груп пацієнтів

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення препарату сповільнюється відповідно до ступеня функціонального порушення, тоді як періоднапіввиведенняз плазми збільшується (t_1/2до 50 годин при кліренсі креатиніну 10 мл/хв).

Клінічні характеристики.

Показання.

Лiкування гострого неускладненого циститу вжінок та дівчат віком від 12 років.Профілактика інфекцій у дорослих чоловіків притрансректальнійбіопсії передміхурової залози. Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання.

Гіперчутливість дофосфоміцинуабо до інших компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну< 10 мл/хв), дитячий вік до 12 років, проходження гемодіалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами таiншi види взаємодій.

Одночасний прийом зметоклопрамідомта з іншими препаратами, що підвищують моторику травного такту, знижує всмоктуванняфосфоміцину, що призводить до зниження концентрації лікарського засобуФонурол в сироватці і сечі. 

При прийомі препарату під час іди рівніфосфоміцинуу плазмі та сечі знижуються. Тому рекомендується приймати лікарський засіб натще або через 2–3 години після їди чи прийому інших препаратів.

Специфічні проблеми при коливаннях міжнародного нормованого відношення, INR (МНВ). Повідомлялося про численні випадки підвищеної антагоністичної активності антивітаміну К у пацієнтів, які приймають антибіотики. До факторів ризику належать: серйозні інфекції або запалення, літній вік і поганий загальний стан здоров’я. У цих випадках важко визначити, пов’язана зміна МНВ з інфекційним захворюванням чи вона спричинена прийомом препарату. Проте існують певні класи антибіотиків, застосування яких частіше пов’язують з коливаннями МНВ, зокрема:фторхінолони,макроліди, циклiни,котримоксазолі деякіцефалоспорини.

Дослідження взаємодії проводилися тількизаучастю дорослих.

Особливості застосування.

Застосуванняфосфоміцинуможе призвести до розвитку реакційгіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Побічні реакції»).

При розвитку цих реакції застосуванняфосфоміцину слід припинити, відновлення застосування цим пацієнтамфосфоміцину неприпустимо. Потрібно провести адекватні лікувальні заходи.

Застосування антибіотиків, у тому числіфосфомiцинутрометамолу, може призвести до виникнення асоційованоїзантибіотиком діареї. Ступінь тяжкості може варіюватися від легкої діареї до коліту з летальним наслідком. Виникнення тяжкої, стійкої та/або кров’яної діареї підчас або після (у тому числі через кілька тижнів) закінчення лікування антибіотиками може являти собою симптом діареї, викликаноїClostridiumdifficile (CDAD). Тому необхідно враховувати вірогідність цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийомуфосфоміцинутрометамолу. У разі підозри або підтвердження діагнозу необхідно негайно почати відповідне лікування. В даному випадку препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Ниркова недостатність: концентраціяфосфоміцину в сечі залишається терапевтично ефективною протягом 48 годин, якщо кліренс креатиніну вище 10 мл/хв.

Препарат містить сахарозу. Хворим на цукровий діабет та тим, кому потрібно дотримуватися дієти, слід враховувати, що в 1 саше препарату міститься 2,213г сахарози.Фосфоміцинне застосовують пацієнтам із непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозниммальабсорбційнимсиндромом або дефіцитом сахарози-ізомальтази.

Немає достатніх доказів ефективності застосуванняфосфоміцину дітям,оскiльки дозування 3 г не призначене для дітей вiком до 12 років, тофосфоміцин не слід застосовувати цій віковій групі.

Застосування уперiод вагітності або годування груддю.        

Вагітність

Застосування разових доз для лікування інфекцій сечовивідних шляхів у вагітних жінок не вважається доцільним.

Дослідження на тваринах не виявили прямої або непрямої токсичності, що впливає на вагітність, ембріональний розвиток, розвиток плода та/або постнатальний розвиток.

Є лише обмежені дані про безпеку застосуванняфосфоміцину вагітним жінкам. Ці дані не вказують на розвиток вроджених вад або фетальної/неонатальноїтоксичностіфосфоміцину.

У період вагітності застосування лікарського засобу можливе у разі необхідності, коли очікуваний ефект терапії для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю

Фосфоміцин виділяється у грудне молоко навіть після прийому разової дози. В період годування груддю застосування препарату слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Фосфоміцин може спричиняти запаморочення, щоможе вплинути на здатність керувати автотранспортними засобами або здатність працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Фонурол застосовують внутрішньо натще, бажано перед сном,пiсля випорожнення сечовогомiхура. Вміст пакета розчиняють в 1 склянці води і відразу ж випивають приготований розчин.

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктуванняфосфоміцину. Тому бажано застосовувати препарат натщеабо через 2–3 години після їди.

Лікарський засіб в даному дозуванні (3 г) застосовують за показаннями пацієнтам з масою тіла від 50 кг.

Лікування
Дорослим і підліткам з масою тілавід 50 кг по 1 пакетуФонуролу3 г 1 раз на добу.
Профілактика

Дорослимз масою тілавід50 кг по 1 пакетуФонуролу 3 г за 3 години до ічерез 24 години після втручання.

Діти.

Застосовують дівчатам віком від 12 років для лікування гострого неускладненого циститу. Безпека та ефективність застосуванняфосфоміцину дітям віком до 12 років не встановлені.

Передозування.

Дані про передозуванняфосфоміцинупри пероральному способі застосування обмежені.

Симптоми:вестибулярні порушення, погіршення слуху, металевий присмак у роті і загальне зниження смакового сприйняття.

Випадки артеріальноїгіпотензії, тяжкої сонливість, електролітні порушення,тромбоцитопенія, а такожгіпопротромбінемія були зареєстровані припарентеральному введенніфосфоміцину.

Лікування: симптоматична і підтримувальна терапія.Рекомендується вжити багато рідини для збільшення діурезу.

Побічні реакції.

До найбільш частих побічних реакцій при одноразовому прийоміфосфоміцинутрометамолуналежать порушення роботи ШКТ, в основному діарея. Ці явища найчастіше нетривалі і проходять самостійно.

У таблиці нижче наведено непередбачені побічні реакції, які були зареєстровані з клінічних випробуваннях або відомі зпостмаркетингового досвіду.

Частота побічних ефектів визначається таким чином:

дуже часто (≥1/10);

часто (≥ 1/100 – <1/10);

нечасто (≥ 1/1000 – <1/100);

рідко (≥ 1/100 – <1/1000);

дужерідко (< 1/10000);

невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній частотній групі побічніреакції представлено в порядку зменшення їх тяжкості.