ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ таблетки 200 мг

ПрАТ ФФ Дарниця

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

 

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ

(Ofloxacin-Darnitsa)

 

 

Склад:

діюча речовина: оfloxacin;

1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТХ J01M A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина лікарського засобу – офлоксацин, синтетичний фторхінолоновий протимікробний засіб широкого спектра дії.

Механізм бактерицидної дії лікарського засобу пов’язаний з інгібуванням активності ДНК-гірази, що призводить до припинення реплікації ДНК бактерій.

Офлоксацин активний щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а такожStaphylococcus(включаючи мікрофлору, резистентну до метициліну та інших антибіотиків). До офлоксацину також чутливіNeisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Змінну чутливість до офлоксацину мають: ентерококи, стрептококи (S.  pyogenes. S.  pneumoniae, S.  viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.  hominis, M.  pneumoniae), мікобактерії туберкульозу, а такожMycobacterium fortuitum.

У більшості випадків нечутливі до офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприкладBacteroides spp. , пептококи, пептострептококи, Eubacterium spp. , Fusobacterium spp. , Clostridium difficile).

Офлоксацин неефективний протиTreponema pallidum.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після застосування внутрішньо офлоксацин швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність досягає майже 100 %.

Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Тmax)становить 0, 5–3 години. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового прийому 200–400 мг лікарського засобу (Сmax) становить відповідно 2 і 5 мг/мл. Зв’язування з білками плазми становить25%.

Розподіл.

Проникаєчерез плаценту, у грудне молоко, в усі тканини та органи. Об’єм розподілу знаходиться у межах 1, 5–2, 5 л/кг.

Метаболізм.

В обмеженій кількості (до 5 %) метаболізується печінкою до диметил-офлоксацину та офлоксацин-А-оксиду. Диметил-офлоксацин чинить помірну антимікробну дію.

Екскреція.

З організму виводитьсяпереважно нирками, шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації: 75–80 % введеної дози виводиться у незміненому стані за 24–48 годин, а менш ніж 5 % виводиться у формі метаболітів. 4–8 % введеної дози виводиться з фекаліями.

Період напіввиведення (Т1/2) становить 4–6 годин. Виведення офлоксацину сповільнюється у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у пацієнтів із нирковою недостатністю (залежно від ступеня недостатності – до 15–60 годин).

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

– загострення хронічних обструктивних захворювань легень (включно із хронічним бронхітом)*, негоспітальна пневмонія*;

– неускладнений гострий цистит*, уретрит*, гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечового тракту;

– ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин*;

– гонококовий уретрит і цервіцит, спричинені чутливими штамамиNeisseria*.

Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

*При неможливості застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай застосовують для лікування цієї інфекції.

 

Протипоказання.

–         Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентівлікарського засобуабо до інших фторхінолонів.

–         Епілепсія, ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок).

–         Тендиніти в анамнезі.

–         Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Лікарський засібне застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби із здатністю подовжувати інтервал QT (протиаритмічнілікарські засобикласів IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуваннілікарського засобуз іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

з антацидами, що містять алюміній/магній, сукральфат, препаратами цинку, заліза –  зменшення всмоктування офлоксацину; його слід приймати за 2 години до прийому цихлікарських засобів;

з лікарськими засобами, які виводяться шляхом канальцевої секреції (наприклад пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) – порушення виведення та збільшення плазмових рівнів офлоксацину;

з лікарськими засобами із здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічнілікарські засобикласівIAіIII, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики)–додатковеподовження інтервалу QT; протипоказане одночасне застосуваннялікарських засобів;

з нестероїдними протизапальними засобами, лікарськими засобами із здатністю знижувати поріг судомної готовності (наприклад теофілін) –додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку; у разі виникнення судом застосування офлоксацину слід припинити. Вважається, що офлоксацин, на відміну від інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном;

з протидіабетичними лікарськими засобами –коливання рівня глюкози в крові (гіпо- або гіперглікемія); при одночасному застосуванні слід проводитимоніторинг рівня цукру в крові;

з непрямими антикоагулянтами –подовження часу кровотеч; при одночасному застосуванні слідпроводити ретельний моніторинг показників коагуляційних проб;

з глібенкламідом –невеликезбільшення плазмових рівнів останнього; при одночасному застосуванні слідпроводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Під час застосування офлоксацину можуть спостерігатися хибно позитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

Антагоністи вітаміну К: потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.

При одночасному застосуванні офлоксацину з варфарином або його похідними необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інші відповідні тести з метою перевірки стану коагуляції крові.

Офлоксацин може пригнічувати рістMycobacteriumtuberculosis і показувати хибно негативні результати при бактеріологічному дослідженні для діагностики туберкульозу.

У разі застосування високих дозлікарського засобуможливе підвищення його концентрації у сироватці крові.

При застосуванні офлоксацину з кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, пероральними антикоагулянтами талікарськими засобами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, можливе посилення побічних ефектів.

 

Особливості застосування.

Офлоксацин не є

лікарським засобомпершого вибору для лікування негоспітальної пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Під час застосуваннялікарського засобуслід вживати достатню кількість води для уникнення розвитку кристалурії.

Під час застосуваннялікарського засобуслід уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії).

В епідеміологічних дослідженнях повідомлялося про підвищений ризик розвитку аневризми і розшарування аорти після застосування фторхінолонів, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнтам з аневризмою в анамнезі та тим, хто має аневризму та/або розшарування аорти, а також інші фактори ризику або стану, що призводять до розвитку аневризми і розшарування аорти (наприклад синдром Марфана, синдром Елерса-Данлоса судинного типу, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, артеріальна гіпертензія, атеросклероз), фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик і розгляду інших можливих варіантів терапії.

У разі появи раптових болів в ділянці живота, грудей або спини пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Фторхінолони рекомендовано застосовувати тільки пацієнтам, у яких немає альтернативних варіантів лікування гострого бактеріального синуситу, загострення хронічного бронхіту бактеріальної етіології і неускладнених інфекцій сечових шляхів, оскільки користь для таких хворих не переважає ризики.

Фторхінолонові антибіотики не слід застосовувати:

– при лікуванні інфекцій, які не є тяжкими і можуть пройти без антибактеріальної терапії (наприклад, інфекції ротоглотки);

– при лікуванні небактеріальних інфекцій, наприклад небактеріального (хронічного) простатиту;

– для запобігання діареї мандрівника або повторних інфекцій нижніх сечових шляхів (інфекції, які не поширюються за межі сечового міхура);

– для лікування помірних бактеріальних інфекцій, якщо інші зазвичай рекомендовані антибактеріальні ліки не можуть бути використані;

– пацієнтам з гострим бактеріальним синуситом, загостренням хронічного бронхіту бактеріальної етіології і неускладненими інфекціями сечових шляхів, якщо є можливість застосування інших (альтернативних) лікарських засобів.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам із порушенням функції нирок. Слід коригувати дозу та час введеннялікарського засобу, враховуючи його вповільнене виведення.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам з порушенням функції печінки. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, який потенційно призводив до печінкової недостатності (у тому числі летальної), на тлі лікування фторхінолонами.

У разі появи таких симптомів захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»), пацієнтам рекомендується припинити застосуваннялікарського засобу та звернутися до лікаря.

Пацієнти з порушеннями функційцентральної нервової системи.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), пацієнтам зmyastheniagravis, пацієнтам з периферичною нейропатією у анамнезі.

Пацієнти з психотичними розладами в анамнезі.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам із психічними захворюваннями або із психотичними розладами в анамнезі. Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового прийомулікарського засобу.

У разі появи таких реакцій слід припинити застосуваннялікарського засобу і вжити належних лікувальних заходів.

Гіпоглікемія.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам з цукровим діабетом, які отримують супутнє лікування пероральним цукрознижувальними засобами(наприклад глібенкламідом)або інсуліном, через можливість розвитку гіпоглікемії. Слід проводити ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтамз латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази через можливу схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні фторхінолонами.

Подовження інтервалу QT.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам зфакторами ризику подовження інтервалуQT, до яких, належать:

·        літній вік;

·        невідкориговане порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія);

·        вроджений синдром подовженого інтервалу QT;

·        набуте подовження інтервалу QT;

·        захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

У рідкісних випадках повідомлялося про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які застосовують фторхінолони.

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К.

Лікарський засібзастосовувати з обережністюпацієнтам, які одночасно приймають антагоністи вітаміну К. Повідомлялося про можливість підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які застосовують фторхінолони (у тому числі офлоксацин), у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином). Слід здійснювати ретельний моніторинг результатів коагуляційних проб.

Інфекції, спричинені кишковою паличкою (Escherichia coli).

РезистентністьE. coli – найчастішого збудника інфекцій сечовивідних шляхів – до фторхінолонів варіює у різних країнах Європейського Союзу. Лікарям, які призначають терапію, рекомендується враховувати місцеву поширеність резистентностіE. coli до фторхінолонів.

Інфекції, спричинені гонококами (Neisseria gonorrhoeae).

У зв’язку зі збільшенням резистентностіN. gonorrhoeaeофлоксацин не слід застосовувати як емпіричний підхід до антибактеріальної терапії при підозрі на гонококову інфекцію (гонококовий уретрит, запальні захворювання органів малого тазу та епідидимоорхіт), окрім випадків, коли збудника було ідентифіковано і підтверджено його чутливість до офлоксацину. Якщо після 3 днів лікування не було досягнуто клінічного покращення стану, терапію необхідно переглянути.

Запальні захворювання органів малого таза.

Для лікування запальних захворювань органів малого таза офлоксацин слід застосовувати тільки у поєднанні з препаратами, активними щодо анаеробних мікроорганізмів.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile.

Під час лікування офлоксацином можливий розвиток особливо тяжкої, тривалої та/або з кровотечею діареї, що може бути симптомом псевдомембранозного коліту (спричиненогоClostridiumdifficile). У разі підозри напсевдомембранозний коліт слід негайно припинити застосуваннялікарського засобу та розпочати належну специфічну антибіотикотерапію(наприклад, ванкоміцином для перорального застосування, тейкопланіном для перорального застосування або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказанілікарські засоби, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом.

Під час лікування офлоксацином можливе виникнення судом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі виникнення судом слід припинити застосуваннялікарського засобу.

Профілактика фотосенсибілізації.

Зафіксовано випадки фотосенсибілізації на тлі застосування офлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають офлоксацин, повинні уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) без особливої потреби під час лікування та протягом 48 годин після припинення прийому препарату.

Тендиніт і розрив сухожиль.

Під час лікування офлоксацином у рідкісних випадках можливий розвиток тендиніту, що може призвести дорозриву сухожиль, особливо ахіллового сухожилля. Тендиніт і розрив сухожиль, іноді двобічний, може виникнути протягом 48 годин після початку лікуванняхінолонами та фторхінолонамиі, як повідомлялося, відбувається навіть протягом декількох місяців після припинення лікування. Ризик виникнення даної патології підвищується у пацієнтів літнього віку, після трансплантації органів, із нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які одночасно застосовують кортикостероїди. Тому супутнього застосування кортикостероїдів слід уникати.

Добова доза розраховується на основі кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі підозри на тендиніт (наприклад, набряк або запалення суглобів) слід негайно припинити застосуваннялікарського засобу, проконсультуватися зі своїм лікарем та вжити належних терапевтичних заходівщодо ураженого сухожилля (наприклад, іммобілізація). Кортикостероїди не слід застосовувати, якщо виникають ознаки тендинопатії.

Реакції гіперчутливості.

Під час лікуванняофлоксациномповідомлялося про виникнення алергічних реакцій та реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно припинити застосуваннялікарського засобу тавжити належних терапевтичних заходів. Необхідно уникати застосування лікарського засобу пацієнтам, які мають в анамнезі тяжкі небажані реакції (тендиніти, тяжкі неврологічні реакції) на інші хінолони, через підвищений ризик розвитку подібних реакцій на офлоксацин. Лікування цих пацієнтів слід починати тільки за відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки користі/ризику.

Тяжкі бульозні реакції.

Зафіксовано випадки тяжких бульозних шкірних реакцій, таких як синдром           Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, на тлі застосування офлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення реакцій з боку шкіри та/або слизових оболонок пацієнтам слід порекомендувати негайно зв’язатися зі своїм лікарем, перш ніж продовжувати лікування.

Пролонговані, інвалідизуючі і потенційно необоротні серйозні побічні реакції.

При застосуванні хінолонів і фторхінолонів, незалежно від віку пацієнта та раніше існуючого фактора ризику, можуть виникнути дуже рідкісні тривалі (місяці або роки) і потенційно необоротні, до того ж іноді поєднані, побічні реакції з боку сухожиль, м’язів, суглобів, органів чуття, периферичних нервів і центральної нервової системи, психіки, які можуть привести до інвалідності. При виникненні даних порушень або їх перших симптомів (тендиніт, розрив сухожиль, артралгія, біль в кінцівках, порушення ходи, м’язова слабкость, невропатія, парестезія (відчуття поколювання, оніміння в руках або ногах), депресія, стомлюваність, сплутаність свідомості та галюцинації, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, порушення зору, порушення смаку та запаху) слід негайно відмінити прийом лікарського засобу, звернутися до лікаря щодо можливості переходу на інші антибактеріальні лікарські засоби для завершення курсу лікування.

Периферична нейропатія.

Під час лікуванняофлоксациномповідомлялося провиникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводять до парестезії чи гіпестезії у пацієнтів, які отримувалихінолони тафторхінолони (у тому числі офлоксацин). Пацієнтів, які перебувають на лікуванні лікарським засобом Офлоксацин-Дарниця, слід проінформувати про можливість продовження лікування припояві симптомів нейропатії (біль, печіння, відчуття поколювання, оніміння та/або слабкість в руках або ногах), щоб запобігти розвитку необоротного стану.

Інша важлива інформація.

Лікування антибактеріальними засобами (у тому числі офлоксацином), особливо протягом тривалого часу, може призвести до посиленого росту резистентної мікрофлори. Слід проводити моніторинг стану пацієнта і у разі виникнення вторинної інфекціївжити належних терапевтичних заходів.

Під час лікуванняофлоксациномне рекомендується вживати алкогольні напої.

Важлива інформація про допоміжні речовини

.

Лікарський засібмістить натрій, тому пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту слід бути обережними під час його застосування.

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливе виникнення запаморочення, порушення координації, сонливості, порушення зору та інших реакцій з боку нервової системи. Ці ефекти можуть посилюватися при вживанні алкоголю.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засібзастосовувати внутрішньо. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною. Інтервал між прийомом офлоксацину і прийомом сукральфату, препаратів цинку або заліза, антацидів, що містять алюміній/магній, повинен становити принаймні 2 години, оскільки всмоктування офлоксацину при одночасному прийомі з цими лікарськими засобами може зменшуватись.

Дозування.

Доза лікарського засобу залежить від типу і ступеня тяжкості інфекційного захворювання. Діапазон доз для дорослих – від 200 мг до 800 мг на добу. Дози до 400 мг можна приймати за один раз, бажано вранці, а більші дози слід розподілити на дві рівномірні дози і приймати через однакові проміжки часу.

Загострення хронічних обструктивних захворювань легень(включно із хронічним бронхітом), негоспітальна пневмонія: лікарський засібзастосовувати у дозі 400 мг 1 раз на добу, при необхідності – до 400 мг 2 рази на добу.

Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин: лікарський засібзастосовувати у дозі 400 мг 2 рази на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів: дози та схеми застосування залежно від показань наведено в таблиці 1.

Таблиця 1