ПЕНТОКСІН розчин 20 мг/мл

ПрАТ Інфузія

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського захворювання

ПЕНТОКСІН

(ПЕНТОКСИН)

Склад:

діюча речовина: пентоксифілін;

1 мл розчину містить 20 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини : натрію хлорид, вода для ін'єкцій .

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій (для в/в інфузій і повних в/в ін'єкцій).

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина .

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А D03 .

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов'язують із пригніченням фосфодіестерази та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, досягає їх гнучкості, знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові та підсилює фібриноліз, що знижує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін підсилює міотропну судинорозширювальну дію, що знижує загальний периферичний судинний опір та виявляє позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільше — у кінцівках, ЦНС, помірно — у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) збільшується в плазмі крові в концентрації, що перевищує в 2 рази концентрацію незмінної речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У зв'язку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години. 

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нірками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % введеної дози виводиться з калом. У цьому випадку з важкими порушеннями функції нірок екскреції метаболітів уповнена. У разі порушення функції хвороби відзначене подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Клінічні характеристики.

Показання.

атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлений атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), вираженим; трофічні розлади в тканинах, пов'язані з пошкодженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартеріїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, через недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функцій внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху .

Протипоказання.

Пентоксін протипоказаний:

– пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату Пентоксін;

– пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі); 

– пацієнтам з обширним крововиливом у сітківці ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі); якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського препарату вже скоротити; 

– пацієнтам у гострий період інфаркт міокарда; 

– пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками; 

– пацієнтам із геморагічним діатезом. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефект зниження рівня цукру в крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобом, може посилюватися. Тому пацієнти, які підтримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним спостереженням.

У постмаркетинговому періоді з'явилося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у споживачів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Якщо призначається або змінюється доза пентоксифіліну, використовуйте контроль антикоагулянтної активності в цій групі.

Пентоксін може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть спричинити зниження артеріального тиску.

Супутнє застосування пентоксифіліну і теофіліну в деяких випадках може призвести до підвищення рівня теофіліну в крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

У деяких одночасне застосування з ципрофлоксацином може призвести до підвищення концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. Як внаслідок, може збільшитися частота і вираженість побічних реакцій, пов'язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенційний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі, одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [А. СК /ЛАС ], тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування з циметидином може підвищити концентрацію пентоксифіліну та метаболіту І в плазмі крові .

Особливості застосування.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної терапії лікування препаратом Пентоксін слід негайно припинити та використовувати за допомогою лікаря. 

У разі застосування пентоксіну пацієнтам із захворюванням серцевої недостатності слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, хворих на цукровий діабет та підтримують лікування інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами, при доповненні високих доз препарату Пентоксин можливе посилення впливу цих препаратів на рівень вмісту крові (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодії»). У цих випадках зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна позначити тільки після обґрунтованого аналізу можливих ризиків і користі.

У той час як під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У результаті ніркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або важкої дисфункції захворювання виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

– випадково із тяжкими серцевими аритміями;

– випадково з артеріальною гіпотензією;

– відбувається із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушенні серцевого ритму (у цих випадках при прийомі препарату напади стенокардії, аритмії та артеріальної гіпертензії);

– виникає із нірковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

– випадково із важкою недостатністю;

– відбувається із високою хворобою до кровотечі, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями загортання крові (щодо кровотечі див. розділ «Протипоказання»);

– події, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим порушений системний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

– випадки, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад, викликані важкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);

– випадки, які одночасно підтримують лікування пентоксіфіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодії»);

– випадки, які одночасно підтримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодії»);

– випадки, які одночасно підтримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодії»);

– випадки, які одночасно підтримують лікування пентоксифіліном та теофіліном (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодії»).

Застосування в цей період або годування дитини.

Вагітність . Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам. Через це призначитиПентоксіну період появи проблем не виникло.

Годування груддю . Пентоксифілін у незначних кількостях проникає в грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратомПентоксін, необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не можливо.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування тяжкого хворого залежить від ступеня тяжкості ураження кровообігу, маси тіла та переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин є прозорим.

Рекомендовано дорослим такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100–600 мг пентоксифіліну в 100–500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1–2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить 60–360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом пентоксифіліну (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.

2. При важкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії пентоксіну протягом 24 годин. За умови такої схеми введення дози слід додати з розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином доза доби для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг — 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об'єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з пацієнтом супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середньому 1–1,5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат можна використовувати шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100 мг). Ін'єкцію слід виконати повністю, протягом 5 хвилин, положення пацієнта — лежачи.

Тривалість парентерального курсу лікування лікування лікарем, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнту рекомендовано продовжувати лікування, застосовуючи пероральну форму пентоксифіліну.

Діти.

Досвід застосування п ентоксифіліну дітям відсутній .

Передозування.

Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми, як гарячка, збудження, відчуття жару (припливу), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової крові.

Лікування передозування. З метою лікування гострого передозування і попередження розвитку ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і проведення терапевтичних заходів .

Побічні реакції.

Нижче наведені випадки побічних реакцій, які виникали під час клінічних досліджень та в постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ.

З боку серця: аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску , підвищення артеріального тиску.

З боку кровотворної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластичною анемією (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія/нейтропенія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, почервоніння шкіри і кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона, висипання.

З боку судини: відчуття жару (припливу) , кровотечі, периферичні порушення.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний синдром, бронхоспазм та анафілактичний шок.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз.

Психічні розлади: збудження та порушення сну, галюцинації.

З боку органів зору: порушення зору, кон'юнктивіт, крововиливи у сітківці, відшарування сітківки.

Інші: з випадками виникнення гіпоглікемії, підвищеної хворобливості, підвищення температури тіла.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємності за допомогою розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 5 мл в ампулах полімерних; по 5 ампул у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Приватне акціонерне товариство «Інфузія».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 23219, Вінницька обл., Вінницький р-н, с. Вінницькі Хутори, вул. Немирівське шосе, буд. 84А.