ТІОПЕНТАЛ ліофілізат 1 г

ПАТ Київмедпрепарат

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

ТІОПЕНТАЛ

(THIOPENTAL)

Склад:

діюча речовина: 1флаконміститьтіопенталунатрію0, 5 габо 1, 0 г.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом. Гігроскопічна.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Барбітурати, монопрепарати. Код АТХN01A F03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіопентал натріюналежитьдо засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК(γ-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час входу іонів хлору всередину нервової клітини та виникаєгіперполяризаціямембран. Пригнічує збуджувальну дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, проявляє ГАМК-міметичну дію. Проявляєпротисудомнуактивність–підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставних нейронах спинного мозку. Уповільнюєметаболічні процесиуголовному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Має снодійну дію, якапроявляєтьсяуприскоренніпроцесу засинання та зміненням структури сну. Пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Здійснює негативний інотропний ефект: зменшує ударний об’єм, серцевий викид та артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні швидко проникаєуголовний мозок, скелетні м’язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вище за плазменну у 6-12 разів. З білками плазмикровізв’язується на 80-86%. Проникаєкрізьплацентарний бар’єр таекскретуєтьсяугрудне молоко. В основному біотрансформації підлягаєупечінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках та головному мозку. Період напіввиведення становить10-12 годин. Виводиться переважно нирками. При правильному дозуванні препарату період введенняунаркоз відбувається легко і швидко– 40 секунд. Хірургічна стадія наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівкових рефлексів, невеликимзвуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістю або «плаваючим»станом очних яблук, розслабленням мускулатури глоткиіз западанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням артеріального тиску. Довготривалість наркозу після внутрішньовенного введення становитьу середньому 20 хвилин. При виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталунатрію припиняється з пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях.

Клінічні характеристики.

Показання.

Індукційний наркоз.

У якостідодаткового засобудлябазисногонаркозу (з подальшим використанням анальгетиків та міорелаксантів).

У якості додатковогозасобу длякупіруваннясудомнихстаніврізної етіології, у т. ч. зумовленихвикористаннямзасобів длямісцевої анестезії.

Для зниженнявнутрішньочерепноготискуу пацієнтів з підвищеним внутрішньочерепним тискомпід часпроведення штучноївентиляціїлегень.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіопенталу та/або до інших барбітуратів, напади гострої переміжної порфірії (в анемнезі хворого або у його близьких родичів), загострення астми,  гостро виражене порушення кровообігу, хвороба Аддісона, колапс, термінальна стадія шоку,  гарячкові стани.

Слідпроявляти обережністьпацієнтам із тяжкимизахворюваннями серцево-судинної системи, тяжкимибронхолегеневими захворюваннямиіпригіпертензіїрізної етіології.
Барбітуратипротипоказаніпридиспноеабообструкції дихальних шляхів, наприклад, пригострій важкійастмі, або коли не можнагарантуватипідтриманняпрохідності дихальнихшляхів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіопентал підвищує ефект гіпотензивних та гіпотермічних засобів. Препарат потенціюєпригнічувальний вплив нацентральну нервову систему седативних та снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, етанолу. АктивністьпрепаратупідвищуєтьсяН1-адреноблокаторами та пробенецидом; знижується–аналептиками та деякими антидепресантами, амінофіліном. Отже, слід з обережністю застосовувати Тіопентал із вищезазначеними препаратами.

Приодночасномузастосуваннітіопенталунатрію зсульфофуразоломпоказано зниженняпочатковоїдозитаунеобхідностіпідтриманняанестезіїповторнимидозами.

Приодночасномузастосуванні засобівдлязагальної анестезіїз такимипрепаратамияк           β-блокаторита блокаторикальцієвихканалів, інгібіториАПФ, α-адреноблокатори, антагоністиангіотензинуІІ, фенотіазин, діазоксид, діуретики, метилдопа, моксонідин, нітрати, периферичнівазодилататори(гідралазін, міноксидил, нітропрусид) можливепотенціюванняїхгіпотензивноїдії.

Анальгетики.

Є даніпро підвищенняактивностітіопенталунатріюпри попередньомузастосуванніаспірину. У зв’язку зможливістю пригніченнядиханняслід зобережністюзастосовуватитіопенталнатріюу поєднанні знаркотичнимианальгетиками. Тіопенталнатрію можезменшитизнеболювальну діюпетидину.

Антибактеріальніпрепарати.

Є даніпро те, що засобидлязагальної анестезіїможутьпотенціюватигепатотоксичностьізоніазиду, підвищеннячутливостііпобічніреакції можутьвиникнутитакожприодночасному застосуваннітіопенталунатріюта внутрішньовенному введенніванкоміцину.

Антидепресанти.

Приодночасномузастосуванні зтрициклічнимиантидепресантамипідвищуєтьсяризиквиникненняаритмії ігіпотонії. Приодночасному застосуваннітіопенталунатрію зінгібіторамиМАОіснуєризикрозвиткугіпотоніїігіпертензії.

Антипсихотичніпрепарати.

Тіопенталнатрію можепосилюватиседативнівластивості деякихфенотіазинів, особливопрометазину.

Бензодіазепіни.

Мідазолампотенціюєанестезуючудіютіопенталунатрію.

Приодночасному застосуваннітіопенталунатрію зметоклопрамідомідроперидоломнеобхіднозменшитидозутіопенталунатрію.

Приодночасномузастосуванні іншихпрепаратів, що пригнічуютьЦНС, дляпремедикації, можливийсинергізмїхдії, тому в деякихвипадкахнеобхідновикористовуватименшідозипрепаратівдлязагальної анестезії.

Є даніпро виникненнябрадикардіїприіндукціїанестезіїтіопенталомнатріювпоєднанні з фентанілом.

Особливості застосування.

Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозу потрібної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат спричиняє кардіодепресію: зменшує ударний об’єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакціям, пов’язаним з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом слід проводити премедикацію атропіном або метацином.

Рекомендовано зобережністюзастосовуватитіопенталнатріюприпорушенніскорочувальноїфункціїміокарда.

Не рекомендується використаннятіопенталунатріювякості єдиногозасобудлянаркозуприінтубаційному наркозі, оскількиприсутнійризиквиникненняспазмугортаніікашлю. Тіопенталнатріюспричиняєпригнічення диханняу хворих зсерцево-судиннимизахворюваннями, застосуваннятіопенталунатрію можеспричинтигострунедостатністькровообігу.

З особливоюобережністюрекомендованезастосуваннятіопенталунатріюпацієнтампри: гіповолемії, сильній кровотечі, опіках, серцево-судиннихзахворюваннях, міастенії, недостатностікоринадниркових залоз(навітьприконтролірівнякортизону), кахексії, підвищеномувнутрішньочерепному тиску, підвищеномурівнісечовиникрові.

Необхідно зменшитидозупришоці, зневодненні, тяжкійанемії, гіперкаліємії, токсемії, тиреотоксикозі, мікседеміідіабеті.

Використанняприпечінковійта нирковійнедостатності.

Тіопенталнатріюметаболізуєтьсявосновномувпечінці, тому необхіднозменшитидозудляпацієнтівз печінковоюнедостатністю.

Барбітуратислід використовувати зобережністюпритяжкій нирковійнедостатності. Зниженнядозинеобхідно такожпризастосуванніпрепаратуу людей літнього вікуі пацієнтам, у якихдляпремедикаціївикористовувалинаркотичніанальгетики.

Для пацієнтів, які тривалоприймаютьтакіпрепарати, якаспірин, пероральні антикоагулянти, інгібіториМАОіпрепаратилітію, необхіднакорекціядозиабо припиненнятерапіївищевказанимипрепаратами доплановоїоперації.
Пацієнтамз цукровимдіабетомабогіпертонієюнеобхіднакорекціядозбазовоїтерапії допроведення анестезії.

Збільшеннядози.

Збільшеннядозинеобхіднодляпацієнтів, яківанамнезімаютьзвиканняабозалежністьдо алкоголю чинаркотичних речовин. Утакихвипадкахрекомендуєтьсядодаткове використанняанальгетиків.

Екстравазація.

Прояв екстравазаціїрекомендованокупіруватиза допомогоюхолодуабомісцевоїін’єкціїгідрокортизону.  

Випадковевнутрішньоартеріальне введення.

У разівипадковоговнутрішньоартеріального введеннятіопенталунатріюголкаповинназалишатисянамісцідлявведенняспазмолітичнихпрепаратів, такихякпапаверинабоприлокаїнугідрохлорид. Утакихвипадках такожрекомендованозастосовуватиантикоагулянтну терапіюз метою зниженняризику виникненнятромбозу.

Застосування неврологічнимхворим зпідвищенимвнутрішньочерепнимтиском.

Існуютьризики виникненнярефрактерноїгіпокалієміїпід час проведенняі після припиненняінфузіїтіопенталунатрію, даніризикимають бути врахованіпіслязавершенняінфузіїтіопенталунатрію.

Тіопенталнатріюміститьнатрій(до59мгу флаконахпо0, 5гідо 118мгу флаконахпо          1, 0г), данийфактнеобхідновраховуватипацієнтам, якіперебуваютьнагіпонатрієвій дієті.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тіопенталнатріюлегкопроникаєчерезплацентарнийбар’єр, атакож виявляєтьсявгрудномумолоці. Томугодування груддю має бутитимчасовоприпинене абогруднемолокоповиннобутизцідженопередзастосуваннямввідногонаркозу. Доведено, щотіопенталнатрію можназастосовуватибезвиникненняпобічнихреакційу періодвагітності, алеприцьому загальнадоза неповиннаперевищувати250мг. Тіопенталвперіодвагітностіможнапризначати, тільки якщоочікуванакористь перевищуєпотенційний ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Післяопераційні запаморочення, дезорієнтація та седативний ефект можуть спостерігатися тривалий час після застосування Тіопенталу, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або виконання роботи, що вимагає посиленої уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо у перші 24-36 годин після застосування препарату.

Спосіб застосування та дози.

Застосування Тіопенталуможливетількивумовахстаціонару.

Винятководлявнутрішньовенного введення, повільно.

Внутрішньовенніін’єкції.

Готуватирозчинтільки безпосередньопередвживаннямнастерильнійводідляін’єкцій. Розчиниповиннібутиабсолютнопрозорими.

Не слідвводитимутнийрозчинаборозчинз неповністюрозчиненимвмістомфлакона. Тіопенталзастосовують у виглядірозчину25мг/мл. ВокремихвипадкахТиопенталможназастосовувати у виглядірозчину50мг/мл.

Застосуванняванестезії.

Дозапрепаратузавжди визначаєтьсяефектом, томунаведені нижче данівикористовуються тількивякості загальногокерівництва. Вціломунеобхідна дозапропорційна домаситілахворого.

Дляввідногонаркозу, якправило, використовуватидозу100-150мг Тіопенталу, яку вводитивнутрішньовенноповільноза 10-15секунд. Принеобхідності можливеповторне введеннядози100-150мгчерез1хвилину.

Дозапрепарату повиннабутиретельновідкоригованазалежновід відповідіпацієнта, щоб звестидо мінімумуризик пригніченнядиханняабо можливістьпередозування, прицьому слідвраховуватитакож такічинникияквік, стать івагапацієнта. Тіопенталнатріюдосягаєефективноїконцентраціїутканинімозку протягом30секунд, іанестезіязазвичайнастає протягом1хвилинипіслявнутрішньовенноговведення.

Дорослі.

Середнядозадлядорослого змасоютіла70кгстановить200-300мг(8-12млрозчину           25мг/мл), максимальнадозастановить500мг.

Діти.

СереднядозарозчинуТіопенталу25мг/млстановить2-7мг/кгмаситіла, вводитьсявнутрішньовенноповільноза 10-15секунд. Принеобхідності можливеповторне введеннядози2-7мг/кгмаситілачерез1хвилину. Дозапрепарату повиннабутиретельновідкоригованазалежновід відповідіпацієнта. МаксимальнадозаТіопенталуне повиннаперевищувати7мг/кг.

Пацієнти літньоговіку.

Рекомендуютьсязменшенідозидлядорослих.

Застосуваннядлякупіруваннясудомнихстанів.

Середнядозастановить75-125мг(3-5млрозчину25мг/мл). Препаратнеобхідноввестиякомогаскорішепісля початкусудом. Повторне введенняпрепаратуможезнадобитисяз метоюкупіруваннясудомнихстанів, спричиненихзастосуваннямзасобівдлямісцевоїанестезії.

Длякупіруваннясудомнихстанівтакожможутьбутивикористані іншісхемилікування, такіяквнутрішньовеннеаборектальне застосуваннядіазепаму.

Застосуванняневрологічнимпацієнтамдля зниженнявнутрішньочерепноготиску. Використовуютьсяінтермітуючіболюсніін’єкціїпрепаратувдозі1, 5-3мг/кгмаситілаз метою зниженняпідвищеноговнутрішньочерепноготискуприпроведенніштучноївентиляції легень.

Діти.

Препарат застосовувати з перших днів життя (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування.

При передозуванні відзначається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, колапс, тахікардія, зупинка серця, набряк легень; післянаркозний делірій.

Лікування: вводити специфічний антагоніст – бемегрид. При зупинці дихання застосовувати штучну вентиляцію легень, 100 % кисень; при ларингоспазмі – міорелаксанти та 100 % кисень під тиском; при артеріальній гіпотензії – плазмозамінні розчини, гіпертензивні препарати.

Побічні реакції.

Під час індукції тіопенталом, як і під час застосування будь-яких барбітуратів, можуть виникати кашель та чихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив’янку, свербіж, набряк Квінке, гіперемію шкіри, озноб, анафілактичний шок. Є інформація щодо розвитку гемолітичної анемії та ниркової недостатності, асоційованої з ростом антитіл до тіопенталу.

З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання.

З боку обміну речовин та харчування: можливі анорексія, гіпо- та/або гіперкаліємія.

З боку центральної та периферичної нервової системи: гіпертонус м’язів, сонливість, головний біль, сплутаність свідомості, амнезія, запаморочення.

Психичні розлади: можливий делірій у пацієнтів літнього віку.

З боку дихальної системи: пригнічення або зупинка дихання, ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, серцева недостатність, зниження скоротливої здатності міокарда.

Інші: нездужання, підвищена втомлюваність.

Місцеві реакції: у випадку екстравазації барбітуратами (проникнення препарату у навколишні м’які тканини при внутрішньовенному введенні) існує ризик виникнення некрозу і сильного болю. При введенні 5 % розчину можливий розвиток тромбофлебіту. При випадковому внутрішньоартеріальному введенні тіопенталу натрію розвивається сильний артеріальний спазм та інтенсивний пекучий біль навколо місця ін’єкції (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин Тіопенталу не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапирін), транквілізаторами, міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин), анальгетиками, ефедрином, аскорбіновою кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном, петидином, морфіном, прометазином, а також кислотами та солями кислот.

Упаковка.

По0, 5 габо 1, 0гуфлаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.