ВОБЕНЗИМ таблетки

МУКОС Фарма ГмбХ і Ко. КГ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВОБЕНЗИМ

(WOBENZYM®)

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка кишковорозчинна містить: панкреатин–300 Прот. од. (100мг); папаїн–90FІР-Од. (18 мг); бромелаїн–225FІР-Од. (45 мг); триацилгліцеролліпаза–34FІР-Од. (10 мг); амілаза–50FІР-Од. (10 мг); трипсин–360FІР-Од. (12 мг); хімотрипсин–300FІР-Од. (0, 75 мг); рутозид–50мг;

допоміжні речовини: лактози, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; кислотастеаринова; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк;

плівкова оболонка таблетки: плівкове покриття: кислота метакрилова– метилметакрилат сополімер (1: 1), натрію лаурилсульфат; тальк, макрогол 6000, триетилцитрат, кислота стеаринова; кольорове покриття: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, гліцерин, тальк, титану діоксид (Е 171), жовто-оранжевийS(Е 110), понсо 4R (Е 124).

Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: оранжево-червоні, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовують при патології опорно-рухового апарату. Ферменти. Трипсин, комбінації. Код АТХ М09А В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Протизапальнийефект

Суміш компонентівВобензиму, а також окремійогоферменти–бромелаїн, папаїн, трипсин, хімотрипсин і панкреатин–зменшують набряки запального походження та набряки, спричинені травмами (спорт, хірургія). Вони допомагають розщеплювати білки плазми, щопроникають в інтерстицій під час гострого запалення, і сприяють виведенню продуктіврозщеплення. Це стосується також медіаторів запалення, таких як, наприклад, брадикінін, які ефективніше деполімеризуються тавиводяться.

Протинабряковий ефект

Запальний набряк, який виник внаслідок вимивання білків і відкладення фібрину, швидше зменшується і усувається. Одночасно оновлюється порушена мікроциркуляція, забезпечується усунення продуктів запалення та надходження достатньої кількості кисню та поживних речовин. На протинабряковий ефект також впливає зниження онкотичного тиску через розщеплення макромолекулярних речовин у позаклітинному просторі та поліпшення реологічних властивостей крові.

Фібринолітичний та ліполітичний ефект

Вобензимвикликає активаціюфібринолізу шляхом активації плазміногену, деполімеризації та зміни якості фібринової мережі, розчиняє мікротромби, відкриває фізіологічні канали дренажу, зменшує в’язкість крові, зберігаючи гематокрит (покращує реологію крові такровопостачання) і знижує рівень холестерину та тригліцеридів.

Імуномодулюючий ефект

У ряді імунопатологічних процесівголовну роль відіграють так званіпатогенні імунні комплекси. Високі концентрації імунних комплексівпризводять до блокування функції фагоцитів. Комбіновані ферментні препарати можуть покращити кліренс імунних комплексів за рахунок підвищення гідролітичної активності сироватки крові та стимулювання ефективності фагоцитозу.

Під час експериментів було продемонстровано, що протеїнази руйнують циркулюючі, згущені та фіксовані тканинами імунні комплекси, а також пригнічують утворення патогенних імуннихкомплексів.

Подальші експерименти показують здатність протеїназ модулювати функцію деяких імуноцитів (макрофагів, гранулоцитів, NK-клітин, Т-лімфоцитів). Вони збільшують, наприклад, фагоцитарну та цитолітичну активність, індукують вироблення певних цитокінів (альфа TNF, бета IL1, IL6) та кисневих радикалів (in vitro, ex vivo).

При нефізіологічно підвищеному рівні деяких цитокінів (зокрема, альфа TNF, бета TGF) ферменти беруть участь у зниженні їхнього рівня та обмеженні їхніхпобічних ефектів (прозапальний, кахектичний, фіброзуючий).

Дію протеїназ можна пояснити якпрямоюпротеолітичною активністю, так і дією комплексів, які вони утворюють з антипротеїназами (переважно альфа-2-макроглобуліном). Ці комплекси здатні зв’язувати нефізіологічно збільшені цитокіни та прискорювати їхпригнічення та виведення з організму.

Протеїнази вибірково впливають на експресію деяких поверхневих адгезійних молекул різних клітин (наприклад CD4, CD44, B7-1)і тим самим можуть втручатися в перебіг багатьох процесів, які відбуваються в організмі.

Вторинний знеболювальнийефект

Оскільки ферментидіютьна причинно-наслідкові факторибольової гострої запальної реакції, вони можуть демонструвати знеболювальний ефект. Вонипригнічують больові медіатори, знижують онкотичний тиск і напругу тканин, покращують реологічні властивості крові, сприяючи поліпшенню кровотоку, усуненню токсичних продуктів обміну речовин та покращенню подачі кисню до тканин.

Ефект носія

Наявна інформація про підвищення рівня деяких антибіотиків і хіміотерапевтичних препаратів у сироватці кровіпри одночасному застосуванні з Вобензимом.

Фармакокінетика.

Лікарська форма Вобензиму розроблена таким чином, щоб таблетки витримували дію шлункового соку і розчинялися у тонкому кишечнику.

Ферменти, що містяться у Вобензимі, як і інші високомолекулярні речовини, всмоктуються в тонкому кишечнику за допомогою різних клітинних механізмів: всмоктуванням кінцями ворсинок(перицелюлярне транспортування міжентероцитами), ендоцитозомциліндричними ентероцитами, мембранними клітинами над Пеєровими бляшками, вільними лімфоцитами. Експериментально продемонстрована можливість відкриття тісних зв’язків між епітеліальними клітинамикишечнику під дією гідролаз. Після потрапляння у кров ферменти зв’язуються з транспортуючими білками (наприклад, альфа-1-антитрипсин, альфа-2-макроглобулін). Шляхом утворення таких комплексів покриваються антигенні детермінанти протеаз, однак на активність ферментів це необоротноневпливає. Під час експериментів з використанням хроматографіїіз початкової кількості радіоактивно мічених ферментівпоглиналося у високомолекулярній формі: 45 % амілази, 26 % трипсину, 14 % хімотрипсину, 18 % панкреатину і 6 % папаїну. Через шість годин післяприйому Вобензимубіологічно ефективна частка його всмоктуваних компонентів становить 21%. Кінетика окремих ферментів демонструє, що при багаторазовому прийомі їхня концентрація збільшується і досягає максимуму через 24–48 годин. При подальшому прийомі досягнуті концентрації підтримуються на однаковому рівні і повертаються до вихідних показників після припинення лікування приблизно через 48 годин. Через хронобіологічні відмінності у всмоктуванні кишечником протягом доби рекомендується приймати Вобензим під час піків всмоктування. Тобто одразу після пробудження, перед обідом і перед сном. Препарат необхідно запивати достатньою кількістю рідини (приблизно 250 мл води)з обов’язковим дотриманням інтервалу у 30 хв до прийому їжі, щоб змішування з їжею не призвело до погіршення всмоктування. Резорбовані ферменти виводяться через клітини мононуклеарно-фагоцитарної системи, видаляються переважно печінкою. Невсмоктанідіючі речовини руйнуються при травленні в кишечнику або виводяться звипорожненнями.

Клінічні характеристики.

Показання.

Якальтернативу наявним методам лікування Вобензим можна застосовувати при таких станах:

- посттравматичні набряки(наприклад, набряки при переломах, дисторзіях, вивихах, контузіях);

- лімфедеми різної етіології;

- фіброзно-кістозна мастопатія.

Якдопоміжну терапіюВобензим можна застосовувати при:

- ревматичних захворюваннях: ревматоїдному артриті, ревматизмі м’яких тканин, остеоартриті;

- деякихпісляопераційних станахв хірургії (артроскопічні операції, стоматологічна хірургія, ЛОР);

- хронічних та рецидивуючих запаленнях в ділянці носа, вух і горла, верхніх і нижніх дихальних шляхів (наприклад, синусит, бронхіт, бронхопневмонія);

- хронічних та рецидивуючих запаленнях в ділянці травного тракту (наприклад, панкреатит, виразковий коліт, хвороба Крона);

- розсіяному склерозі;

- запаленняхповерхневих вен, посттромботичномусиндромінижніх кінцівок, васкуліті;

- хронічних та рецидивуючихурологічних запаленнях (наприклад, запалення сечовивідних шляхів, цистит, цистопієліт, простатит);

- хронічних та рецидивуючих гінекологічних запаленнях (наприклад, хронічні інфекції у гінекології, аднексит, вульвовагініт);

- хронічних та рецидивуючих запаленнях шкіри.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до будь-яких діючих речовин або до будь-яких допоміжних речовин.

- Підвищена чутливість до фруктів, таких як ананас або папая.

- Вродженіабо набутіпорушеннякоагуляції, такіяк гемофілія або тромбоцитопенія.

- Гострий панкреатит, кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вобензим може збільшуватиконцентрацію антибіотиків у сироватці крові, зокрема таких, яктетрациклін, сульфонаміди та амоксицилін тощо, а також їхню концентрацію у запалених тканинах при одночасному застосуванні.

Одночасне застосування Вобензиму та антикоагулянтів і/абоантитромбоцитарнихпрепаратів може посилитиантикоагулянтний ефект. Тому комбінація Вобензиму з такимипрепаратами вимагає чітких показань та ретельного контролю (див. розділ«Особливості застосування»).

Особливості застосування.

У разівиникненняалергічних реакцій на Вобензим лікування слід негайно припинити.

Перед проведенням оперативних втручань слід враховувати фібринолітичну активність лікарського засобу та контролювати пацієнта; Вобензим слід відмінити за 4 дні допроведення стоматологічного або будь-якого іншого хірургічного втручання.

Вобензим не рекомендується застосовувати пацієнтам ізтяжкими порушеннями функції нирок або печінки.

Препарат містить до 0, 16 г лактози (0, 08 г глюкози та 0, 08 г галактози). Пацієнтам із рідкісними спадковимистанаминепереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.

Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг)в одній таблетці, тобто фактично незначну кількість натрію.

Іноді при хронічних захворюванняхпісля початку лікування Вобензимом можуть посилюватися наявні симптоми. У такому разі рекомендується розглянути можливе тимчасове зниженняпризначеної дози.

Цей препарат не замінює антибіотикотерапію інфекційного запалення, однак він підвищує її ефективністьза рахунок підвищення концентрації антибіотика в плазмі крові тав запалених тканинах.

Препарат містить також барвникипонсо 4R(E 124) і жовто-оранжевий S (E 110), які можутьспричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Інформація відсутня або наявна обмежена кількість даних (менше 300 завершених вагітностей) щодо застосування Вобензиму у період вагітності. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованоготоксичного впливу нарепродуктивнуфункцію.

Якзапобіжний західрекомендується уникати прийому Вобензиму під час вагітності.

Годування груддю

Немає даних, які б виключали можливість потрапляння активних речовин/метаболітів у грудне молоко. Не можна виключити ризикдляновонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення/переривання лікування Вобензимом слід приймати після оцінки лікарем співвідношення користь для матері/ризик для плода/дитини.

Фертильність

Інформація про вплив на фертильність відсутня.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншимимеханізмами. Вобензим не маєабо має незначний вплив нашвидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Залежно від тривалості і тяжкості захворювання рекомендована доза для дорослих становитьвід 3 до 10 таблеток кишковорозчинних 3 рази на добу. Підтримуюча доза–від3 до 5таблетоккишковорозчинних 3 рази на добу. Курсову дозу препарату підбираєіндивідуально лікар. Для дітей дозупрепарату розраховуютьзалежно від маси тіла: 1 таблетка Вобензиму на 6 кг маси тіла на добу.

Лікарський засіб призначений длязастосуваннядорослими та дітьми віком від 6 років. Для дітей віком до 6 років лікування слід розпочинати після оцінки педіатром співвідношення ризику та користі.

Длядітей віком від 12 років–доза відповідає дозі дорослого.

Курс терапії при гострих захворюваннях–від 2 тижнів до одужання, а при загостренняххронічних захворювань лікування триває до чітких ознак ремісії. Середня тривалістьлікування триває від 2 тижнів до 3 місяців (після консультації з лікарем).

Таблетки кишковорозчинні рекомендується приймати не менш ніж за 30 хвилин до їди, нерозжовуючи, запиваючи великою кількістю води (250 мл).

Діти. Застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозування.

Прийнято вважати, що симптомами передозування є більш виражені побічні реакції, зазначені в розділі «Побічні реакції». Зазвичай вони зникають при зниженні дози і не потребують додаткових терапевтичних заходів.

Побічні реакції.

Іноді надходять повідомлення про такі побічні реакції, яквідсутність апетиту, нудота, діарея, зміни консистенції, запаху та кольорувипорожнень(без клінічного значення) та метеоризм (особливоприбільш високих дозах). Можуть виникатиодиничні тяжкіанафілактичні реакції.

Ці реакції зазначені за класифікацією систем органів та частотою їх виникнення. Частота, зазвичай, визначається таким чином: дуже часті(≥1/10), часті (≥ 1/100 – < 1/10), нечасті (≥1/1 000–< 1/100), поодинокі(≥1/10000–< 1/1 000), рідкісні(< 1/10000).

У межах кожної групи частотипобічні реакції переліченів порядку зменшення серйозності.