АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА таблетки 75 мг

ТОВ Тева Україна

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського захворювання

АСК-ТЕВА

(АСК-ТЕВА)

Склад:

діюча речовина:ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 75 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), крохмаль кукурудзяний, кремній діоксид колоїдний безводний, стеариновая кислота;

насіння: метакрилатного сополімеру дисперсія, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк.

Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 75 мг: білі, овальні, двоопуклі, кишковорозчинні таблетки, розмірами 9, 2×5, 2 мм;

таблетки по 100 мг: білі, круглі, двоопуклі, кишковорозчинні таблетки, 7, 2 мм в діаметрі.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби.

Код АТХВ01А С06.

Фармакологічні властивості .

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК) пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії призводить до необоротної інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Визначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, після чого вони не здатні до ресинтезу зазначеного ферменту. Визнають також, що ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі впливи на тромбоцити, завдяки чому вона застосовується при багатьох судинних захворюваннях.

Повторне застосування в дозі 20-325 мг призводить до пригнічення ферментативної активності від 30 до 95%.

У зв'язку з необоротним характером ефект зв'язування зберігається протягом тривалості життя тромбоцитів (7-10 днів). Інгібуюча дія не припиняється протягом тривалого періоду лікування, а ферментативна активність починається знову після відновлення тромбоцитів протягом 24-48 годин після припинення лікування препаратом.

Ацетилсаліцилова кислота збільшує час кровотечі в середньому на 50-100%, але слід лише індивідуальні відмінності.

Експериментальні дані дають підстави вважати, що ібупрофен може пригнічувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при їх одночасному нагріванні.

В одному дослідженні, коли однократну дозу ібупрофену 400 мг приймали протягом 8 годин або протягом 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти (81 мг) з негайним вивільненням, вплив ацетилсаліцилової кислоти на формування тромбоксану або агрегацію тромбоцитів знизився. Однак через обмеженість цих даних і невпевненість у недостатній екстраполяції даних ex vivo при клінічній травмі не можна зробити чітких висновків щодо регулярного застосування ібупрофену, а при використанні ібупрофену рідко виникнення клінічно релевантних ефектів є малоймовірним.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Перорально у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю та при легких фебрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та ослаблення болю в суглобах і м’язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після прийому внутрішньої кислоти ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується по шлунково-кишковому тракту. Основним місцем абсорбції ацетилсаліцилової кислоти (кишковорозчинних таблеток) є проксимальний відділ тонкого кишечника. Проте значна частина АСК гідролізується до саліцилової кислоти вже в стінці кишечника в процесі всмоктування. Ступінь гідролізу залежить від швидкості всмоктування.

Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової та кислоти саліцилової в плазмі крові досягається через 5 та 6 годин після застосування надалі. Якщо таблетки приймають разом з їжею, максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової та кислоти саліцилової в плазмі крові досягається на 3 роки пізніше, ніж після застосування далі.

Розподіл

Ацетилсаліцилова кислота, як і головний метаболіт – саліцилова кислота значною мірою зв’язуються з білками плазми крові, переважно альбуміном, і швидко розподіляються в організмі. Ступінь зв'язування саліцилової кислоти з білками сильно залежить від концентрації альбуміну та саліцилової кислоти. Об'єм розподілу ацетилсаліцилової кислоти – приблизно 0, 16 л/кг маси тіла. Саліцилова кислота повно дифундує в синовіальну рідину, проникає крізь плаценту і екскретується в грудне молоко.

Біотрансформація

Ацетилсаліцилова кислота швидко метаболізується до саліцилової кислоти, період напіввиведення становить 15-30 хвилин. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди саліцилової кислоти, гентизинова кислота і гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів хвороби. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз, до 12 годин – при застосуванні звичайних анальгезуючих доз та до 15-30 годин – після застосування високих терапевтичних або токсичних доз.

Виведення

Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з більшості нірками.

Доклінічні дані

Доклінічний профіль безпеки ацетилсаліцилової кислоти добре задокументований. У дослідженнях на тваринах саліцилати при високих дозах не спричинили жодних інших органічних уражень, окрім уражень нірок.

Ацетилсаліцилова кислота широко вивчалася in vitro та in vivo на мутагенність, проте не було виявлено доказів мутагенного потенціалу. Те ж саме застосовують дослідження канцерогенності.

Саліцилати виявляли тератогенний вплив у дослідженнях на різних видах тварин. Були описані порушення імплантації, ембріотоксичний і фетотоксичний ефекти і порушення здатності до навчання у потомства застосування препарату в пренатальний період.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для зниженняризику:

–смерті у сім’ї із захворюванням на гострий інфаркт міокарда;

–захворюваності і смерті у недоліку, які перенесли інфаркт міокарда;

–транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у сім’ї з ТІА;

–захворюваності і смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;

–інфаркт міокарда у забезпеченні з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та у забезпеченні з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

–тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірнатранслюмінарнакатетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректоміасонної артерії, аортокоронарне шунтування (АКШ), артеріовенозне шунтування);

–тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);

–інсультів (як вторинна профільна).

Протипоказання.

–Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або інгібіторів простагландинсинтетази та до будь-якого компонента лікарського захворювання.

–Астма або ангіоневротичний синдром в анамнезі, спричинені застосуванням саліцилатів або речовини з подібною дією, особливо НПЗЗ.

–Гострі пептичні виразки та рецидиви пептичної виразки, в тому числі в анамнезі, та/або шлункові/кишкові кровотечі або інші види кровотечі, такі як цереброваскулярні.

–Геморагічний діатез, розлади коагуляції, такі як гемофілія та тромбоцитопенія.

–Тяжка печінкова недостатність, цироз хвороби.

–Тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/год).

– Тяжка серцева недостатність.

–ІІІ триместр кожної (див. розділ «Застосування у період хвороби або годування дитини»).

– Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодії»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації

Метотрексат (у дозуванні > 15 мг/тиждень)

У разі застосування з метотрексатом в дозах 15 мг/тиждень і більше досягаєтьсягематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і вітіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язком з протеїнами плазми). Отже, одночасне застосування метотрексату (у дозах > 15 мг/тиждень) з ацетилсаліциловою кислотою протипоказано.

Не рекомендовані комбінації

Урикозуричні засоби (такі як пробенецид, сульфінпіразон)

Одночасне застосування саліцилатів з пробенецидомує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нірковими каналами). Ацетилсаліцилова кислота знижує виведення сечової кислоти навіть при застосуванні низьких доз. Це може спровокувати розвиток подагри у разі зниження екскреції сечової кислоти. Тому комбінації препаратів слід уникати.

Комбінації, які потрібно виконати з обережністю

Антикоагулянти, такі як кумарин, гепарин, варфарин

Підвищується ризик вагітності, відновлюється функція тромбоцитів, пошкоджується слизована кожна дванадцятипалої кишки та пероральні антикоагулянти виснажуються саліцилатами зі зв'язку з протеїнами плазми. Можливо контролювати час коагуляції крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Антиагрегантні засоби (такі як тиклопідин, клопідогрел або дипіридамол) та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну ( СІЗЗС; такі як сертралін та пароксетин)

Підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч(див. розділ «Особливості застосування»). У разі необхідності застосування цієї комбінації слід забезпечити ретельний клініко-лабораторний моніторинг (в тому числі час згортання крові).

Антидіабетичні препарати (інсулін, засоби, що містять сульфонілсеховину)

Саліцилати можуть підвищувати гіпоглікемічний ефект антидіабетичних препаратів.

Дигоксин та літій

При одночасному виведенні з дигоксиномним літієм їх концентрація в плазмі виробляється внаслідок зниження ніркової екскреції. На початку та протягом періоду лікування ацетилсаліциловою кислотою слід контролювати плазмові концентрації дигоксину та літію. Можливо, буде потрібний перегляд дозування.

Барбітурати

Концентрація барбітуратів у сироватці крові при одночасному виробництві з ацетилсаліциловою кислотою може збільшитися.

Антагоністи альдостерону, петльові діуретики

Ефективність антагоністів альдостерону(наприклад спіронолактону), петльових діуретиків при одночасному підвищенні ацетилсаліцилової кислоти може зменшуватися.

Діуретики та антигіпертензивні засоби

НПЗЗ може зменшити антигіпертензивний ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів (інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та β-блокаторів). Одночасне застосування інгібіторів АПФ/ антагоністів ангіотензину II з інгібіторами циклооксигенази може призвести до порушення функції нірок у разі появи попередньої ніркової дисфункції (наприклад, у результаті зневоднення і в літніх захворюваннях). Це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, яка є оборотною. Рекомендується з обережністю використовувати комбінацію НПЗЗ з інгібіторами АПФ/ антагоністами ангіотензину II, особливо у цьому літньому віці. Пацієнти повинні підтримувати достатню кількість рідини, а слід враховувати моніторинг функцій нірок на початку комбінованої терапії та також через регулярні проміжки під час лікування.

Діуретики: ризик розвитку гострої ніркової недостатності, спричинений зниженням клубочкової фільтрації внаслідок зниженого ніркового синтезу простагландинів. На початку лікування лікування гідратації пацієнта та моніторинг функцій нірок. Пацієнтам, які одночасно застосовують ацетилсаліцилову кислоту та зазначені лікарські засоби, потрібно остаточно контролювати артеріальний тиск та коригувати дозу за потреби.

Інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід)

Може призвести до серйозних випадків ацидозу і підвищення нейротоксичності.

Кортикостероїди для системного застосування

Ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових крові може підвищуватися при одночасному виробленні ацетилсаліцилової кислоти і кортикостероїдів.

Метотрексат (при дозуванні < 15 мг/тиждень)

У разі застосування зметотрексату в дозах, менших ніж 15 мг/тиждень, потрібно отриматигематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і вітіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язком з протеїнами плазми). протягом перших тижнів лікування щотижнево потрібно провести аналіз крові.

Пацієнти з порушенням функцій нірок, навіть легкого ступеня тяжкості, а також пацієнти літнього віку потребують використання моніторингу їх стану.

Інші НПЗЗ

Через взаємопідсилювальний ефект працює ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових крові.

ібупрофен

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном забезпечене ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

метамізол

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою метамізол може зменшити вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти (як кардіопротектора) і метамізолу можна використовувати обережність.

Циклоспорин, такролімус

Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину або такролімусу може підвищити останній нефротоксичний ефект. У разі наповнення даної комбінації препаратів необхідно контролювати функцію нірок.

Натрію вальпроат/ вальпроєва кислота

При одночасному застосуванні з вальпроатами ацетилсаліцилова кислота витісняє їх у зв'язку з протеїнами плазми, що призводить до підвищення концентрації вальпроатів у сироватці крові та посилення їх клінічних та побічних ефектів.

Сульфонаміди та трийодтиронін

Посилення дії сульфонамідів та трийодтироніну.

Пеніцилін

Подовження періоду напіввиведення з плазми крові пеніциліну.

Фенітоїн

Саліцилати зменшують зв'язок фенітоїну з альбуміном плазми крові. Це може призвести до зниження загального рівня фенітоїну в плазмі та підвищення фракції вільного феніту. Концентрація незв'язаного фенітоїну і, отже, терапевтичний ефект істотно не змінюється.

Алкоголь

Підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч та подовження часу вагітності за рахунок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Особливості застосування.

Ацетилсаліцилову кислоту в дозі 75 мг та 100 мг не застосовують як анальгетик‑антипіретик та протизапальний засіб.

Рекомендується для застосування дорослими. Ацетилсаліцилова кислота може спричинити розвиток синдрому Рея у деяких дітей. Синдром Рея можна спостерігати при застосуванні препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкою, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота використовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок у цьому випадку не доведений. Якщо стани вказані постійно супроводжуються блюванням, це може бути проявом синдрому Рея. Препарат не використовує дітей, якщо очікувана програма від застосування не викликає ризику. Тільки лікар може призначити ацетилсаліцилову кислоту дітям, коли інші заходи виявилися недостатніми.

Ризик кровотечі особливо починається в течії або після хірургічних операцій (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба) через інгібіторний вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, який зберігається протягом кількох днів після застосування препаратів, що утворюють ацетилсаліцилову кислоту. Тому необхідно бути обережним перед проведенням операцій, включаючи стоматологічні. Можливо, буде потрібна тимчасова відміна терапії.

Ацетилсаліцилова кислота не потребує застосування при менорагії, це може призвести до посилення менструальної кровотечі.

Необхідно з обережністю пацієнтам з гіпертензією та пацієнтам з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, або з кровотечами, або якщо вони проходять терапію антикоагулянтами.

Необхідне лікування з обережністю пацієнтів із захворюваннями травного тракту, наявністю симптомів запалення шлункової або дуоденальної диспепсії або їх рецидивів.

Пацієнти повинні мати лікарю про будь-які незвичайні кровотечі. У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі та ульцерогенного ефекту лікування препаратом необхідно припинити.

Необхідно від обережності пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (важкий ступінь є протипоказанням) або порушенням серцево-судинного препарату кровообігу (наприклад, патологія судинної артерії, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), після чого ацетилсаліцилова кислота також може збільшитися ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності.

Необхідні зміни з обережністю пацієнтам з помірною хворобою недостатністю (тяжкий ступінь є протипоказаннями), хворобливими захворюваннями. Пацієнти з хворобливою недостатністю легкого або помірного ступеня повинні регулярно проходити хворобову функціональну пробу.

Лікарський засіб необхідно використовувати з обережністю пацієнтам з бронхіальною астмою, поліпами носової порожнини або загальною тенденцією до гіперчутливості, після ацетилсаліцилової кислоти можна відновити розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми при інших реакціях гіперчутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, носові поліпіабо хронічні респіраторні захворювання, додаткові реакції (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янку) на інші речовини в анамнезі.

Рідко розвинулося про серйозні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, пов'язане із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (розділ «Побічні реакції»). При перших проявах шкірних висипів, ураженні слізної хвороби або інших ознак гіперчутливості лікування ацетилсаліциловою кислотою необхідно припинити.

Необхідне застосування з обережністю пацієнтам з гіперчутливістю до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також препаратів алергії на інші засоби.

Необхідно використовувати з обережністю пацієнтам з важкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, відсутність ацетилсаліцилової кислоти препарату може викликати гемоліз або гемолітичну анемію. Фактори, які можуть збільшити ризик гемолізу, включають високі дози препарату, гарячий або гострий інфекційний процес.

Пацієнти літнього віку особливо відрізняються від розвитку побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ, в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, зокрема шлунково-кишкового кровотечі та перфорації, які можуть мати летальний характер (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі необхідності проведення тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою такі пацієнти повинні регулярно проходити медогляд.

Не використовуйте супутнє застосування ацетилсаліцилової кислоти з іншими лікарськими засобами, які змінюють гемостаз (наприклад, антикоагулянти, такі як варфарин, тромболітики та антиагреганти, протизапальні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), окрім випадків, коли така комбінація є сильним проявом, пізніше можливе підвищення ризику. кровотечі (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо не можна уникнути застосування такої комбінації, спостерігайте ретельне спостереження/огляд пацієнта на ознаку кровотечі.

Регулярне застосування ацетилсаліцилової кислоти може погіршити прогноз хвороби із крововиливом у мозок. Тому при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти слід спостерігати за пацієнтами із підвищеним ризиком крововиливу в мозок, таких як пацієнти з високим артеріальним тиском. Також при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти було виявлено підвищення ризику кровообігу в мозок у забезпеченні зі сповненістю до носових кровотеч.

Якщо під час лікування ацетилсаліциловою кислотою ваше тривале блювання, втрата свідомості чи аномальна поведінка, прийом ацетилсаліцилової кислоти слід припинити.

Ібупрофен може зменшити інгібіторний вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. У разі застосування ацетилсаліцилової кислоти перед початковим прийомом ібупрофену як знеболювального пацієнта необхідно проконсультувати з лікарем (розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Рекомендується дотримуватися обережності при супутньому застосуванні лікарських засобів, які підвищують ризик розвитку ульцерогенного ефекту, таких як пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та деферасірокс (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При компонентні малих доз ацетилсаліцилової кислоти можна зменшити виведення сечової кислоти, це може призвести до атаки подагри у інших до цієї допомоги.

Ацетилсаліцилова кислота при застосуванні у великих дозах може потенціювати дію сульфонілсеховини та інсуліну, що може підвищити ризик розвитку гіпоглікемії (див. розділ «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Використання ацетилсаліцилової кислоти може порушити фертильність у жінок і не підходить для жінок, які планують вагітність. Для жінок з ускладненням зачаття або для тих, кому призначено проведення обстеження з виявлення причини безпліддя, слід відзначити можливість припинення лікування ацетилсаліциловою кислотою.

Застосування у період цього або годування груддю.

Вагітність

Слідкуйте за обережністю застосування саліцилатів під час першого і другого триместрів захворювання. Застосування саліцилатів протипоказано під час третього триместру захворювання.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидання та вад розвитку плода (вади серця та гастрошизису) після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку захворювання. Ризик працює залежно від збільшення дози та тривалості терапії.

Наявні епідеміологічні дані не підтверджують зв'язок між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня. Явні епідеміологічні дані щодо викидання не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу на ранніх термінах захворювання (1-4 місяці) не показують на будь-який зв'язок із підвищеним ризиком розвитку вад розвитку.

Під час І і ІІ триместру якісь препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які ймовірно можуть бути вагітними, або для пацієнтів у І і ІІ триместрах якась доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Повідомлялося про випадки розладів імплантації, ембріотоксичні та фетотоксичні впливи та вплив на здатність до навчання дитини після пренатальної експозиції саліцилатами.

Відповідно до даних досліджень на тваринах, застосування саліцилатів викликає побічні реакції у плода (такі як підвищення смертності, розлади росту, інтоксикація саліцилатами), однак контрольованих за участю вагітних жінок не проводилося.

Згідно з попереднім досвідом, ризик є низьким при застосуванні лікарського захворювання в терапевтичних дозах.

Під час ІІІ триместру всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати наступним чином:

-серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріального протоку і легеневою гіпертензією) та/або порушення функції нірок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном;

-подовження часу вагітності, антиагрегаційний вплив, що може виникнути у жінки і плода наприкінці всього;

-подовження часу вагітності можливо також при застосуванні дуже низьких доз;

-гальмування скорочень матері та кровотечі у вагітності та подовження тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час третього триместру всього.

Годування груддю

Саліцилати пропускають у грудне молоко. Концентрації в грудній молоці є еквівалентними або навіть вищими, ніж концентрації в плазмі крові матері.

Під час вимушеного застосування за показанням під час лактації слід завершити регулярне годування груддю у разі застосування високих доз (> 300 мг/день).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження не проводилося.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини (1/2 склянки води). Таблетки не слід подрібнювати, розрізати або розжовувати, недостатньокишковорозчинна оболонка таблетки забезпечують запобігання подразнечому впливу препарату на кишечник.

Для зниженняризик смерті пацієнтам із відчуттям на гострий інфаркт міокарда вводять препарат у дозі 75-300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжуйте приймати підтримуючу дозу 75-300 мг на добу. Через 30 днів слід поставити питання про подальшу профілактику рецидиву інфаркт міокарда.

Якщо для цього показано вашу таблетку, вкриту кишковорозчинною хворобою, то початкову дозу необхідно розжувати для досягнення швидкої абсорбції.

Для зниженняризику захворювання і смерті пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, містять 75-300 мг на добу.

Для вторинної профілактичної консультації використовують препарат у дозі 75-300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та консультації пацієнтів з ТІА застосовують 75-300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювань і смерті пацієнтам зі стабільною і нестабільною стенокардією використовують 75-300 мг на добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірнатранслюмінарнакатетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректоміасонної артерії, аортокоронарне шунтування (АКШ), артеріовенозне шунтування) застосовують препарат у дозі 75-150 мг на добу кожного дня або 300 мг на добу через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) – 75-150 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для зниження ризику інфаркт міокарда у забезпеченні з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та пацієнтам із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) наноситься 75 мг на добу або 300 мг. на добу через день.

Пацієнти літнього віку

В основному пацієнти літнього віку більш слабкі до розвитку побічних реакцій, тому ця категорія потребує ацетилсаліцилову кислоту, яку необхідно використовувати з обережністю. У разі слабкої ниркової або хворобливої ​​недостатності тяжкого ступеня препарат застосовують у звичайних дозах, рекомендованих для дорослих. Регулярно слід проводити курс лікування (розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Лікарський засіб не призначений для застосування дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (розділ «Особливості застосування»).

Передозування.

Симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися повно, наприклад протягом 12-24 годин після застосування. Після перорального застосування дози АСК до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози > 300 мг/кг маси тіла – важкого ступеня.

Хронічне отрування саліцилатамиможе мати прихований характер, після його симптомів неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація у всіх, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Про гостру інтоксикацію виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку пацієнта та тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, утворюючи конкременти у шлунку або при прийомі препарату у формі таблеток, укритих кишковорозчинною хворобою.

Застереження.

Локальні ознаки подразнення, які традиційно домінують при передозуванні АСК, такі як нудота, блювання та біль у шлунку, можуть бути відсутніми після даної лікарської форми АСК має кишковорозчинну шкіру і резорбція відбувається тільки в тонкому кишечнику.

Симптоми.

Головний біль, нудота, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпер-/гіпоглікемія, шкірний висип, запаморочення, шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення тромбоутворення до коагулопатії, серцево-судинні розлади (від аритмії, артеріальної гіпотензії до зупинки серця), тиніт, порушення зору та слуху. , тремор, сплутаність свідомості, гіпертермія, посилене потовиділення, гіпервентиляція, порушення кислотно-лужної рівноваги та електролітний дисбаланс, зневоднення, судоми, рабдоміоліз, запалення легенів, кома та дихальна недостатність.

Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Терапія.

Специфічного антидоту немає. Через загрозливі для життя стани внаслідок тяжкої інтоксикації слід знову вжити всі інші запобіжні заходи: профілактику або зниження резорбції, промивання шлунка на ранніх стадіях (до перших років після прийому), активування вугілля, контроль та відповідна корекція електролітів, водного балансу, корекція терморегуляції, підтримка. дихання. Застосування глюкози. Бікарбонат натрію для корекції ацидозу і для прискорення виведення (pH сечі > 8). Гліцин: початкова доза – 8 г перорально, потім – 4 г кожні 2 години протягом 16 годин. Можлива гемоперфузія або гемодіаліз (необхідність застосування може бути встановлена ​​в токсикологічному центрі).

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи:

подовження часу вагітності;

Проблемно: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія.

З боку імунної системи:

нечасті: астма;

поодинокі: реакція гіперчутливості, такі як еритематозні/екзематозні шкірні реакції, кропив'янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний стан, додаткові зміни, анафілактичні реакції, зниження артеріального тиску до стану шоку;

дуже погано: шкірні реакції важкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну ерітему, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку метаболізму та харчування:

рідкісні: гіпоглікемія, залізодефіцитна анемія, порушення кислотно-лужної рівноваги; з невідомою частотою: гіперурикемія.

З боку нервової системи:

поодинокі: головний біль, запаморочення, вертиго, тиніт, порушення зору, порушення слуху, сплутаність свідомості.

З боку судинної системи:

рідкісні: геморагічний васкуліт.

З боку системи дихання, грудної клітки та середостіння:

нечасті: риніт, диспное.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

рідкісні: менорагія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

рідкісні: пурпура, вузликова ерітема.

З боку шлунково-кишкового тракту:

частині: мікрокровотечі (70%), шлункові симптоми, біль у тварині, печія;

нечасті: диспепсія, нудота, блювання, діарея;

поодинокі: шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові виразки, що у дуже рідких випадках можуть призвести до перфорації, з відповідними клінічними симптомами та змінами лабораторних параметрів.

Гепатобіліарні розлади:

поодинокі: печінкова дисфункція (на прикладі підвищення рівня трансаміназ); з невідомою частотою: цукрова недостатність.

З боку нирок та січовивідних шляхів:

було про порушення функції нирок та розвиток гострої ніркової недостатності.

інші:

рідкісні: синдром Рея (див. розділ «Особливості застосування»).

У спонтанних повідомленнях надходила інформація про інші побічні реакції щодо всіх лікарських форм АСК, у тому числі під час пероральної короткострокової та довгострокової терапії, тому визначення категорії частоти згідно з CIOMS III неможливе.

У результаті з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Через антиагрегаційний вплив застосування АСК може підвищити ризик кровотечі. Спостерігалися кровотечі, такі як періопераційні кровотечі, гематоми, носові кровотечі, урогенітальні кровотечі, кровотечі з ясен. Симптоми можуть тривати протягом 4-8 днів після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

Рідко або дуже слабко спостерігалися серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний інсульт, особливо у випадку з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках може виявитися загрозливим життю.

Геморагії можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

Шлунково-кишкові розлади, такі як загальні прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – виключно шлунково-кишкового тракту, ерозивно-віразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які помітно можуть у окремих випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії та перфорації відповідно до лабораторних показників та клінічних проявів.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, усе, запалення, серцево-судинна система. дихальна недостатність і дуже слабка – важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері або по 100 таблеток у контейнері. По 3 блістери або по 1 контейнеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. 30 таблеток–без рецепта. 100 таблеток – за рецептом.

Виробник. Балканфарма-Дупниця АТ/ Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Самоковське шосе 3, Дупниця, 2600, Болгарія/ 3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.