АЭРОФИЛЛИН таблетки 400 мг

ЭйБиСи ФАРМАСЬЮТИЧИ С.П.А.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Аэрофилин®

(Aerofyllin®)

Состав:

действующее вещество: доксофиллин;

1 таблетка содержит доксофиллина 400 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизированный; лактоза, моногидрат; тальк; повидон К-30; кремния диоксид коллоидный водный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантини. Доксофиллин. Код АТХ R03D A11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксофиллин действует непосредственно на гладкие мышцы бронхов и легочные сосуды, приводящие к бронходилатации. Он в основном действует как бронходилататор, легочный вазодилататор и миорелаксант бронхиальных мышц. Активность доксофиллина может быть опосредована, по крайней мере частично, путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), которое вызывает уменьшение сократительной активности гладкой мускулатуры. Доксофиллин при более высоких концентрациях может замедлять выведение гистамина из клеток.

Фармакокинетика.

Биологический период полураспада доксофиллина составляет более 6 часов, поэтому это обеспечивает эффективные постоянные плазменные уровни препарата при трехкратном применении в сутки. После приема лекарственной формы в виде таблеток максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 60 минут.

Абсолютная биодоступность составляет примерно 62, 6 %; при уровне pH 7, 4 количество протеинов плазмы крови, которые вступают в связь с препаратом, составляет примерно 48 %.

При пероральном приеме менее 4 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Бронхиальная астма.

Заболевания легких с бронхиальным спастическим компонентом.

Противопоказания.

Аерофиллин®противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к лекарственному средству или к другим производным ксантина. Он также противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аерофиллин®не следует применять вместе с другими производными ксантина. Рекомендуется ограничить прием пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства Аерофиллин®с эфедрином и другими симпатомиметиками.

При одновременном применении доксофіліну с другими лекарственными средствами, такими как эритромицин, тролеандоміцин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа и пропранолол, а также при взаимодействии ксантинов с дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном α, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина с повышением уровня препарата в плазме крови. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата.

Как и применение других ксантинов, одновременный прием ранитидина может способствовать снижению печеночного клиренса доксофиллина, вызывая повышение его уровней в крови. В таком случае следует уменьшить дозу препарата. Не установлена взаимосвязь между концентрацией доксофиллина в сыворотке крови и токсическим действием.

Одновременное применение доксофиллина с фенитоином, другими противосудорожными средствами и курением, а также взаимодействие ксантинов с рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном, может ускорять выведение производных ксантина с последующим снижением периода полураспада в плазме крови. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.

У ксантинов отмечен риск токсического синергизма с эфедрином или галотаном и кетамином. Они могут препятствовать действию аденозина и других нервно-мышечных блокаторов.

Элиминация лития может увеличиться с последующей потерей эффекта. Ксантини могут усилить гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β2-адренорецепторов(агонисты β2-адренорецепторов), кортикостероидов и диуретических препаратов. Следует избегать зафармакологічними причинами одновременного применения ксантинов и β-блокаторов, потому что β-блокаторы могут приводить к возникновению бронхоспазма.

Особенности применения.

Некоторые факторы могут снижать печеночный клиренс производных ксантина, вызывая повышение уровня лекарственного средства в плазме крови. Среди них: возраст, застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелые заболевания печени, сопутствующие инфекции, сопутствующее применение многих лекарственных средств, таких как эритромицин, линкомицин, тролеандоміцин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол. В этих случаях следует уменьшить дозу препарата.

Фенитоин, другие противосудорожные препараты и курение могут приводить к увеличению клиренса производных ксантина с соответствующим уменьшением периода полураспада препарата в плазме крови. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.

В ситуациях, которые могут повлиять на выведение производных ксантина, рекомендуется проводить лабораторный мониторинг концентрации доксофиллина в плазме крови для контроля терапевтического диапазона.

Препарат следует с особой осторожностью применять пациентам с повышенной температурой тела, сердечными аритмиями, при алкоголизме.

Аерофиллин®следует с осторожностью применять пациентам с сердечными заболеваниями, пациентам с артериальной гіпертезією, пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелой гипоксемией, гіпертиреоїдизмом, с хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, пептической язвой и больным с нарушением функции почек.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку у таких пациентов значительно замедляется выведение препарата из крови с длительными высокими плазменными уровнями после прекращения приема препарата.

Доксофиллин не приводит к привыканию или зависимости.

В состав препарата Аерофиллин®входит лактоза, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Исследования, проведенные на животных, показали, что действующее вещество доксофиллин не вредит пренатальном и постнатальном развитии.

Поскольку существует ограниченный опыт применения препарата в период беременности, это лекарственное средство следует применять беременным женщинам только в случае необходимости с учетом соотношения польза / риск.

Кормление грудью.

Доксофиллин противопоказан женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на концентрацию, поэтому оно не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Но в случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор, головокружение) необходимо ограничить управление автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма больного. Средняя суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 800-1200 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки). Детям в возрасте от 6 до 12 лет – по ½ таблетки 2-3 раза в сутки (12-18 мг/кг в сутки).

Дети.

Препарат применять детям старше 6 лет.

Передозировка.

При передозировке у пациента может появиться тяжелая сердечная аритмия, тонико-клонические судороги, ажитация, усиление диуреза, усиление проявлений побочных реакций. Эти симптомы могут быть первым признаком интоксикации.

Поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожное терапию.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-пищеводный рефлюкс, возможно, редко – диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.

Со стороны системы крови: в единичных случаях – гипергликемия, альбуминурия.

Аллергические реакции: возможно, редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эй. Би. Си. ФАРМАСЬЮТИЦИ С. П. А. .

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ВИА КАНТОНЕ Моретти, 29 (лок. ЛОКАЛИТА САН БЕРНАРДО) - 10015 Ивреа (то), Италия.

Заявитель.

Эй. Би. Си. ФАРМАСЬЮТИЦИ С. П. А. .

Местонахождение заявителя.

КОРСО Витторио Эмануэле II, 72 10121, Турин (то), Италия.