АСАКОЛ таблетки 400 мг

Тилотс Фарма АГ

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АСАКОЛ®

(ASACOL®)

Cклад:

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит месалазина 400 мг или 800 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, повидон; оболочка: метакриловый сополимер (тип В), тальк, триэтилцитрат, железа оксид желтый (е 172), железа оксид красный (е 172), макрогол 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, от красноватого до коричневатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТХА07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, в результате чего подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.

Месалазин При пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Поэтому важно, чтобы месалазин был доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Фармакокинетика.

Таблетки Асакол®, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, резистентны к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самым низким – в дистальной его части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24 %. Соответственно, 76 % введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие.

Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78 %. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Клинические характеристики.

Показания.

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к

салицилатов; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные о взаимодействии дигоксина и месалазина отсутствуют.

Во время комплексного лечения месалазином и Азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль (один раз в неделю) показателей крови, в частности количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, особенно в начале комбинированной терапи. Если количество лейкоцитов остается стабильным в течение первого месяца лечения, достаточно проводить исследование каждые 4 недели в течение следующих 12 недель, после чего увеличить интервал до 3 месяцев.

Режим дозирования тиопуринов следует откорректировать.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Тем не менее, нежелательные эффекты, которые могут указывать на такое взаимодействие, не зарегистрированы.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать.

Особенности применения.

Нарушение функции почек

Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Перед началом и во время лечения врач назначает анализы для проверки состояния мочи (с помощью тест-полоски). Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с повышенной концентрацией креатинина сыворотки крови или протеинурией. Если во время лечения отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия месалазину.

Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом®, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2-3 раза с

4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии – 1 раз в год. Если появляются другие лабораторные или клинические признаки нарушения функции почек, анализы необходимо сделать срочно. В случае наличия признаков нарушения функции почек пациенту следует немедленно прекратить лечение Асаколом® и срочно обратиться к врачу.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. При подозрении или наличии дискразии крови (признаки кровотечения невыясненного происхождения, гематома, пурпура, анемия, повышение температуры тела, что длительно сохраняется, а также жалобы на боль в горле), пациенту следует немедленно прекратить лечение Асаколом®и срочно обратиться к врачу. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований в норме, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.

Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения невыясненного происхождения, гематомы, пурпура, анемии, повышения температуры тела, долгое время хранится, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазина лечение проводить только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боли в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, высыпания на коже.

Нарушение функции печени

Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов у пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин. Асакол® следует применять с осторожностью пациентам с поражениями печени.

До начала и в течение курса лечения необходимо проводить исследования крови (показатели функционального состояния печени, такие как АЛТ или АСТ), дату которых определяет врач. Такие исследования рекомендуется проводить в течение 14 дней от начала лечения, а затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах анализы повторяют каждые три месяца. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленно провести дополнительные исследования.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

При применении Асакола®сообщались единичные случаи реакций повышенной чувствительности со стороны сердца (Мио - или перикардиты), вызванные приемом месалазина. Асакол®не следует назначать повторно пациентам с повышенной чувствительностью со стороны сердца, вызванной месалазином, в анамнезе. Препарат применять с осторожностью пациентам с аллергическими мио - или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую реакцию.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки

В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применение Асакола®противопоказано.

Наличие таблеток в испражнениях

Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. При частом обнаружении целых таблеток в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Заболевания легких

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача в течение лечения месалазином.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат назначать с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек.

Непереносимость углеводов

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных по применению Асакола® беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижении массы тела новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения матерью во время беременности месалазину в высокой дозе (2-4 г в сутки).

Таким чиномпрепарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. В настоящее время есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Асакол®можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Дети.

ТаблеткиАсакол® не применять детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции как головокружение.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Язвенный колит.

При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет к4 гмесалазину на сутки, распределенная на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до2 гмесалазину 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также распределение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона.

При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет к4 гмесалазину на сутки, распределенная на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы, если не нарушена функция почек.

Дети старше 6 лет

* При леченииязвенного колита иболезни Крона в стадии обострения дозу подбирать индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг массы тела/сут, распределенную на несколько приемов. Максимальная доза составляет

* 75 мг / кг массы тела / сут, распределенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать4 гмесалазина.

* При поддерживающей терапии дозу подбирать индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг массы тела/сутки, распределенную на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать2 гмесалазина.

Как правило, детям с массой тела до40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела свыше 40 кг назначается полнадоза для взрослых.

Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол®следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно ремиссия при язвенном колите и болезни Крона наступает через 8-12 недель приема Асакола®.

Дети.

Таблетки Асакол® не применять детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Передозировка.

До сих пор о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

В случае необходимости проводите внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), единичные случаи.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.

Очень редко: изменены показатели крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), угнетение деятельности костного мозга, заболевания крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, эритематозная сыпь, панколит, отек Квинке, волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: головная боль, головокружение.

Очень редко периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Очень редко: аллергические и фіброзуючі реакции легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легочной ткани, пневмонит), хроническая пневмония, интерстициальное заболевание легких, эозинофильная пневмония, заболевания органов дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия.

Нечасто: обострение болезни Крона или неспецифического язвенного колита.

Очень редко: острый панкреатит.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: изменения в параметрах функции печени (повышение уровня трансаминаз и ферментов холеостазу), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: высыпания на коже.

Нечасто: крапивница, зуд.

Очень редко: алопеция.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей

Очень редко: миалгия, артралгия.

Неизвестная частота: волчаночноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом в качестве основных симптомов, а также высыпания на коже и артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, что иногда нормализуется после отмены препарата.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: олигоспермия (обратимая).

Лабораторные показатели

Частота неизвестна: увеличение уровня креатинина в плазме крови, снижение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, повышение скорости оседания эритроцитов, повышение концентрации липазы, повышение азота мочевины крови.

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров укоробці из картона;

таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере; по5або по6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ТілотсФармаАГ/

Tillotts Pharma AG.

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хауптштрассе 27, 4417 Цифен, Швейцария/

Hauptstrasse27, 4417Ziefen, Switzerland.