БЕТАК таблетки 10 мг

Медокеми ЛТД

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАК

(BETAC)

Состав:

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества:

дозировка 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; натрия крахмалгликолят; кремния диоксид коллоидный б/в; магния стеарат; поливиниловый спирт; титана диоксид (E 171); тальк очищенный; лецитин; ксантангум;

дозировка 20 мг: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (Тип А); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие b-28920 (ксантангум, лецитин, тальк очищенный; спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по10 мг ‒ круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром ядра приблизно7, 0 мм;

таблетки по20 мг ‒ круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с разделяющей бороздкой, диаметром ядра примерно 9, 5 мм, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективныеблокаторыбета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомиметической активности);

- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после перорального приема при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности– примерно 85%, что обеспечивает низкие различия его концентрации в плазме кровиурезных пациентов или водногопациентапритриваломузастосуванни.

Бетаксололсвязывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Метаболизм. Объемраспределилустановит приблизно6л / кг. В организмибетаксолол в основном превращается в неактивнометаболиты, и только 10-15% бетаксололявыявляется в моче в неизменном состоянии. Основной путь элиминации-через почки.

Выделения. Период напіввиведеннябетаксололуз организма составляет 15-20 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания.

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.

Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.

Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания).

Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

Брадикардия (частота сердечных сокращений < 45-50 уд / мин).

Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.

Нелеченная феохромоцитома.

Артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность к бетаксололу.

Анафилактические реакции в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Іа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное неприменение препарата Бетак с указанными нижепрепаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение адренокомпенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца( чрезмерная радикардия), обусловленная положительным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Бетак с указанными нижепрепаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение коротковоротливости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических состояний).

Следует с осторожностью применять препарат Бетак с указанными нижчепрепаратами.

Ингаляционные анестетики, которые содержат галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых инфекций (во время операции угнетение бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапіюбета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes» (кроме сультоприда). Антиаритмічніпрепарати класса Іа (хинидин, гідрохінідинідизопірамід) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензаміди (амисульприд, сульпирид, тіаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа«torsades de pointes»(гипокалиемия является провоцирующим фактором). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Посиленняантигіпертензивноїдії. Требуется контроль артериального давления и корректировка дозиантигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Усибета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения (см. раздел «особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеноміум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Нужен регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (Клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, Моксонидин, рилменидин). Значительное повышение ад при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентраціїлідокаїнуу плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических ісерцевихефектів (снижение метаболізмулідокаїнуу печени). Рекомендуется клинический таэлектрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаину в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и последующего прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидныепротивовоспалительные препараты (системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Зниженнягіпотензивногоефекту (пригніченнявазодилатуючихпростагландинівнестероїднимипротизапальнимипрепаратами и задержка жидкости и натріюпіразолоновимипохідними).

Блокаторыкальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальнаягипотензия, недостаточность кровообращения больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные зіміпраміном, нейролептики. Посиленнягіпотензивногоефекту и ризикортостатичноїгіпотензії(аддитивное действие).

Мефлохин. Рискбрадикардии (аддитивное действие относительно развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация которая может удлинять время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с бета-блокаторами может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости одновременного применения нужен соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется как минимум проводить ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение водовмещающих контрастных веществ, бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение бета-блокаторами надо остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение является необходимым, врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапного летального исхода.

Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начатьзамиснутерапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое структурное заболевание легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективногобета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерноюсерцевоюнедостатністю Бетак при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту таухворого есть клинические проявления радикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Враховуючинегативнийдромотропнийефектбета-блокаторов, Бетак с осторожностью следует назначать пациентам затріовентрикулярною блокадой i степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушение периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут привести к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется использовать кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. Призастосуваннибета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соответствие в связи с противопоказаниями. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Больные с пониженной недостаточностью. Для больных изнырковой недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатининуу крови абоклиренсукреатинина (см. раздел «способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальнісимптомигіпоглікеміїможуть быть замаскированными, особливотахікардія, ощущение сердцебиения и підвищенапітливість(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку еуведомление об ухудшении состояния больных напсориазпид время лечения бета-адреноблокаторами (см. раздел "Побочные реакции").

Аллергические реакции. Упациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанных с применениемфлоктафенина (см. раздел "взаимодействие с другими лекарственными средствами"), абоприпроведеннидесенсибилизации терапиябета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения наспоследовательнымидозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной инфекции и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что хворийпроходитьлікуваннябета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности докатехоламінів.

Терапиюбета-адреноблокаторами не следует припинять:

- у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

- в случае ургентных операций или в случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая эмедикациюатропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, которые получают бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Тератогенный аспект. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у детей, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превосходит возможные риски.

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препаратом Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная дозапри артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения– 1 таблетка по 20мг в сутки.

Дозировка для больных ізнирковоюнедостатністю. Ухворих ізнирковоюнедостатністюкліренсбетаксололузменшуєтьсязізниженням функций почек.

Дозу необходимо адаптировать достануфункцій почек больного: прикліренсікреатиніну 3 20мл/мин коррекция дозы не нужна. Однако рекомендуется проводить клинический надзор, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой надпочечниковой недостаточностью (клиренскреатинина< 20мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедурдиализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с печеночной недостаточностью необходимо корректировать дозу; однако в начале терапии желателен клинический надзор.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

Прибрадикардіїабо надмірномузниженніартеріальноготискунеобхідно ввести

- 1-2мгатропіну внутривенно;

- 1мгглюкагону(введение препарата повторять при необходимости);

- при необходимости проводить медленную інфузію25мкг ізопреналінуабовводити 2, 5-10мкг/кг/хвдобутаміну.

Присерцевийдекомпенсацииуноворожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

- глюкагон в дозе 0, 3мг/кгмассы тела;

- госпитализация в отделение интенсивной терапии;

- изопреналин идобутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под наблюдением специалиста.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезия, летаргия.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Психические расстройства: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Метаболические расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая), уповільненняатріовентрикулярноїпровідності или посиленняіснуючоїатріовентрикулярноїблокади, серцеванедостатність, снижение артеріальноготиску.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели: редко наблюдается появаантинуклеарнихантитіл, которая только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системного червоногововчака, щоминалипісляприпинення лечения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранитьтемпературе не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Медокеми ЛТД (Центральный Завод)/

MedochemieLTD (CentralFactory).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1-10, вул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

1-10ConstantinoupoleosStreet, Limassol, 3011, Cyprus.