БЕТАКОР таблетки 20 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

БЕТАКОР

(BETACOR)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят(тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытияOpadry IIWhite(гипромеллоза, лактозы моногидрат, полиетиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

 

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы сдвояковыпуклойповерхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа. Селективныеблокаторы бета-адренорецепторов.

КодATХС07АВ05.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

-       кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

-       отсутствием частичной агонистической активности (т. е. не проявляет собственной симпатомиметической активности);

-       слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лекарственное средство быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности–примерно 85 %, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации–через почки.

Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия. Профилактика приступовстенокардии напряжения.

 

Противопоказания.

-       Тяжелые формыбронхиальной астмыи хронических обструктивныхзаболеваний легких;

-       сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением;

-       кардиогенныйшок;

-       атриовентрикулярнаяблокадаII-IIIстепени у больных, которые не имеют водителя ритма;

-       стенокардияПринцметала(противопоказанамонотерапияпрепаратомпри изолированной/типовой формеэтогозаболевания);

-       дисфункциясинусового узла(включаясиноатриальнуюблокаду);

-       брадикардия(частотасердечных сокращений< 45-50уд/мин);

-       тяжелые формы синдромаРейно и других нарушений периферического кровообращения;

-       нелеченнаяфеохромоцитома;

-       артериальнаягипотензия;

-       гиперчувствительностьк бетаксололу:

-       анафилактические реакции в анамнезе;

-       метаболическийацидоз.

Лекарственное средство противопоказано для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение лекарственного средства не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи сналичиемлактозыэто лекарственноесредство противопоказанопациентамс врожден-

нойгалактоземией, мальабсорбциейглюкозы/галактозыилисиндромомдефицита лактазы.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Брадикардия может быть обусловлена рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Іа (хинидин, дизопирамид), класса ІІІ (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуанфанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение лекарственного средства суказанными нижепрепаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальнойгипотензии, обусловленнойфлоктафенином,                    бета-адреноблокаторы вызывают снижениекомпенсаторныхсердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмернаябрадикардия), обусловленное аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять лекарственное средство суказанными нижепрепаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).  Такие комбинации можно применять только при тщательномклиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения.          

Амиодарон. Нарушениесократимости, автоматизма и проводимости (угнетениесимпатическихкомпенсаторныхмеханизмов).

Следует с осторожностью применять лекарственное средство суказанными нижепрепаратами.

Ингаляционныеанестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистыхкомпенсаторныхреакций (во время операции угнетение                              бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию              бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.

Лекарственные средства, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes» (кроме сультоприда). Антиаритмическиелекарственные средствакласса Іа (хинидин, гидрохинидинидизопирамид) и класса ІІІ (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие лекарственные средства (цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes»(гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографи-

ческий контроль.  

Баклофен. Усилениеантигипертензивногодействия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозыантигипертензивногосредства.

Инсулин и антидиабетическиесульфонамиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомыгипогликемии, такие кактахикардия, ощущение сердцебиения            (см. раздел «Особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Необходим регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрациилидокаинав плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических исердечныхэффектов (снижение метаболизмалидокаинав печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографическийконтроль и, возможно, определение концентрациилидокаинав плазме крови как во время лечения              бета-адреноблокаторами, так ипослеего прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидныепротивовоспалительныепрепарата (системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижениегипотензивногоэффекта (угнетениевазодилатирующихпростагландиновнестероиднымипротивовоспалительнымипрепаратами и задержка жидкости и натрияпиразолоновымипроизводными).

Блокаторыкальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальнаягипотензия, недостаточность кровообращенияупациентов с латентной или неконтролированнойсердечнойнедостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерныхгемодинамическихреакциях.

Антидепрессанты, родственные с имипрамином, нейролептики. Усилениегипотензивногоэффекта и рискортостатическойгипотензии(аддитивное действие).

Мефлохин. Рискбрадикардии(аддитивное действие относительно развитиябрадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяющиеся в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может удлинять время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с бета-блокаторами может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендована. Если нужно одновременное применение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендовано как минимум проводить ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение йодсодержащих контрастных веществ бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение бета-блокаторами следует прекратить перед проведением радиографического исследования. Если применение является необходимым, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение лекарственным средством у болных со стенокардией: резкое прекращение применения лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапному летальному исходу.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Меры предосторожностиприприменении.

Отмена лекарственного средства. Лечение лекарственным средством не следует прекращать внезапно, особенно дляболныхс ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начатьзаместительнуютерапию, чтобы избежать прогрессированиястенокардии.

Бронхиальная астма и хроническоеобструктивноезаболевание легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началомлечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

Приразвитии приступов во время лечения можно применятьбронходилататоры                      (бета2-адреномиметики).

Сердечнаянедостаточность. Для лечения больныхс нерефрактернойсердечнойнедостаточностью лекарственное средство при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частотасердечныхсокращений в состоянии покоя ниже    50-55 ударов за минуту иу больного есть клинические проявлениябрадикардии.

Атриовентрикулярная блокада І степени. Учитывая отрицательныйдромотропныйэффект бета-блокаторов, лекарственное средство с осторожностью следует назначать пациентам сатриовентрикулярной блокадой І степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных с стенокардией Принцметала.

Применение лекарственного средства возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могутприводитьк ухудшениюсостояниябольных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериитили хроническиеоблитерирующиезаболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. Приприменениибета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызваннойфеохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соблюдение рекомендаций относительно противопоказаний. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Больные с почечной недостаточностью. Дляпациентов спочечнойнедостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрациикреатининав крови иликлиренсакреатинина(см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентыбольныесахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальныесимптомыгипогликемиимогут быть замаскированными, особеннотахикардия, ощущение сердцебиения и повышеннаяпотливость(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение лекарственного средства требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшениисостояниябольных спсориазомво время лечения бета-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции. Упациентов, склонных к тяжелыманафилактическимреакциям, особенно связанных с применениемфлоктафенина(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), илиприпроведениидесенсибилизациитерапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этогосостоянияобычнымидозами адреналина.

Общаяанестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторнойтахикардиии увеличивают риск артериальнойгипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальнойишемии и гипертоническихкризов. Следует сообщить анестезиологу о том, что больнойпроходитлечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены лекарственного средства считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности ккатехоламинам.

Терапиюбета-адреноблокаторами неследуетпрекращать:

–       у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно применять лекарственное средство до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

–  в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно.

Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначаяпремедикациюатропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, угнетающие миокард в наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.     

Необходимо учитывать риск развитияанафилактическихреакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет бетаксолол. За пациентами, применяющими бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих лекарственных средств.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомытиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакциюприпроведении тестовантидопинговогоконтроля.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо/галактозной мальабсорбции.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.
Тератогенный аспект. В настоящее времянет сообщений отератогенных эффектаху людей, атакжеинформацииовыявлении врожденныхпороков развития.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения лекарственным средством следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовался.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управления автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема данного препарата иногда могут возникать головокружение, нарушениеостротызренияидругиепобочныереакции, что может негативноповлиятьна скорость реакциипри управленииавтотранспортомилидругимимеханизмами.

 

Способ применения и дозы.

Обычнаядоза при артериальнойгипертензии идляпрофилактики приступовстенокардии напряжения – 1 таблеткапо 20мгв сутки.

Дозированиедлябольных спочечной недостаточностью. У больных спочечной недостаточностьюклиренсбетаксололауменьшаетсясо снижениемфункции почек. Дозунеобходимоадаптироватьк состояниюпочечной функциибольного: при клиренсе креатинина³20 мл/минкоррекции дозы не требуется. Однакорекомендуетсяпроводитьклиническое наблюдение, начинаяс1-й неделилечениядо достиженияравновесныхуровнейпрепаратавкрови(всреднем 4суток).

Для больных стяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 20 мл/мин)рекомендуемая начальная доза составляет10 мгв сутки(независимоотчастотыирасписанияпроцедурдиализау больных, которымпроводитсягемодиализ).

Для больных спеченочнойнедостаточностью нет необходимостикорректироватьдозу; однаков начале терапиижелательноклиническое наблюдение.

 

Дети. Безопасностьиэффективностьприменения лекарственного средства у детейне установлены, поэтому применениеегоэтойкатегориипациентовпротивопоказано.

 

Передозировка.

Симптомы передозировкилекарственного средства: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести:

·        1-2 мг атропина внутривенно;

·        1 мг глюкагона (введение препарата повторить при необходимости);

·        при необходимости провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить         2, 5-10 мкг/кг/мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применялибета-адреноблокаторы:

·        глюкагон в дозе 0, 3 мг/кг массы тела;

·        госпитализация в отделение интенсивной терапии;

·        изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под наблюдением специалиста.

 

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»); крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.

Со стороны органовзрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Со стороны психики: астения, бессонница, усталость; депрессия; ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Со стороны метаболизма и нутритивные растройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая); замедлениеатриовентрикулярнойпроводимости или усиление существующейатриовентрикулярнойблокады, сердечнаянедостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Со сторонырепродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появлениеантинуклеарныхантител, которое только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной краснойволчанки, которые проходят после прекращения лечения.

 

Срок годности. 4 года.

 

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт:

www. vitamin. com. ua

.