БИЦИЛЛИН-3 порошок 600 тис. ОД

ПАО Киевмедпрепарат

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Бициллин®-3

(BICILLIN®-3)

Состав:

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-3, порошок 600000 ЕД (сумішбензатинубензилпеніциліну стерильного (бициллина-1) 200000 ЕД, бензилпенициллина натриевой соли стерильной 200000 ЕД, бензилпеніцилінуновокаїнової соли стерильной 200000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию B-лактамаз. Код АТХ Ј01С Е30.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат проявляет бактерицидное действие путемингибуваннясинтезумукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активный відносногрампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcusspp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp. (в т. ч. Streptococcuspneumoniae), Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillusanthracis; грамотрицательные: Neisseriagonorrhoеae, Neisseriameningitidis, Аctinomycesisraelii, а такжеTreponemaspp. , анаэробных, образующих споры. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Бициллин – формабензилпеніцилінупролонгованої действия. При внутримышечном введении препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции образуется высокий уровень бензилпенициллина в крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках, имеет способность проникать в фибринозные ткани. Бициллин преимущественно выводится с мочой в биологически активной форме (50-70 %), в незначительных количествах – со слюной, потом, молоком, желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

– инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковые фарингиты и тонзиллиты;

– инфекции мочеполовой системы: сифилис;

- бешиха;

- обострение ревматизма.

Противопоказания.

Гиперчувствительность кβ-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т. ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т. ч. макролидами, хлорамфениколом, лінкозамідами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин®-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов иетинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении залопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическаявзаимодействие. При одновременном применении диуретики, Аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного поглощения процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпеницилинуз противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазиднидиуретики, фуросемид, Этакриновая кислота увеличивают периоднапиввыведенебензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций(кожная сыпь).

Избегать одновременного применения зхлорамфеніколом, еритроміуїном, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении зметотрексатомзменшується экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямийантиглобуліновой тест (тестКумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тестГатрі нафенілкетонурію, в котором используются микроорганизмыBacillussubtilis.

Особенности применения.

Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (

β-лактамных и / или новокаина) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин®-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует придерживаться только внутримышечного введения препарата.

У больных с відомоюгіперчутливістюдоцефалоспоринів следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся напеницилиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение эпинефрина, стероидов (в / в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, которые получали высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, которые получали лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным рискомеритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества внутримышечно.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжкоюкардіопатією, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение инфекции, требующей тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной дляпсевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванногоClostridiumdifficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, подавляющих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для угнетения или облегчения реакции Ириша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Ириша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой солібензилпеніциліну распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

Способ применения и дозы.

Препарат назначать только взрослым!

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнезпереносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин®-3 вводить только не надо! Внутривенное введение препарата запрещено!

Препарат взрослым в дозе 600000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить скептически, непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5-6 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0, 25-0, 5 % раствора новокаина, перемешать до образования гомогенной суспензии и вводить глибоковнутрішньом'язово в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии бициллина®-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо вытащить и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Эффективность и безопасность по применению лекарственного средства детям не исследовали.

Передозировка.

Возможно токсическое действие на центральную нервную систему, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомименінгізму, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение: симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакціїгіперчутливості, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, озноб, артралгия, отеки, крапивницу, мультиформнуексудативну эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические абоанафілактоїдні реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническую пурпуру, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический набрякКвінке, анафилактический шок, что может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный Фрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты тестуКумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнутсуперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакціяЯриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не следует смешивать суспензию бициллина®-3 С другими инъекционными растворами.

Не рекомендуется применять якрозчинник розчинРінгера или іншінатрійвміснірозчини, которые содержат глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов тасимпатоміметичними аминами.

Упаковка.

По 600000 ЕД во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель / заявитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.