ДЕЗЛОРАТАДИН-АСТРАФАРМ таблетки 5 мг

Астрафарм

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АСТРИЯ

(Astria)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого восков; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. КодATХR06AX27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин – это неседативний антигистаминный средство длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованияхin vitroдезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

Во время применения дезлоратадина ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось; при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Деозлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадинпрактичноне проникает в центральную нервную систему. Сообщалось, что однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7, 5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. Эффект длится в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата также значительно уменьшает нарушение сна и функционирования в дневное время.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Сообщалось, что в исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у некоторых из них наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4in vivo, исследованиеin vitroпродемонстрировали, что препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных залергическим ринитом икропивянкой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательному или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Сообщалось, что употребление алкоголя во время терапии дезлоратадином не усиливает негативного действия этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.

Особенности применения.

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат беременным.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возникает сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 летназначают по 1 таблетке 1раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадина детям в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки следует принять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, во время которых дезлоратадин применяли в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Дети.

У детей в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Наблюдались такие побочные реакции (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мязыковой системы: миалгия.

Со стороны кожи: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения, повышенная утомляемость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По1блістерувкоробці из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ", Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.