ФЕНТАНИЛ раствор 0,05 мг/мл

Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народа

Инструкция

для медицинского применения препарата

Фентанил

(PHENTANYL)

Состав:

действующее вещество: fentanyl;

1 мл раствора содержит фентанила-0, 05 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Производные фенилпиперидина. Фентанил. Код АТС N02A В03.

Клинические характеристики.

Показания. Применяют как анальгетическое и дополнительное средство при проведении нейролептаналгезии, общего обезболивания и как анестетик для индукции при проведении обезболивания. Его применяют как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Противопоказания.

Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, наркомания, черепно-мозговая гипертензия, тяжелая печеночная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода). Беременность. Период кормления грудью. Детский возраст до 2 лет.

Способ применения и дозы.

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно. Взрослым: для премедикации и в послеоперационном периоде – внутримышечные’ язово по 1– 2 мл (0, 05– 0, 1 мг фентанила);

для вводного наркоза – внутривенно по 2– 4 мл (0, 1– 0, 2 мг фентанила);

нейролептаналгезия – внутривенно по 4– 12 мл (0, 2– 0, 6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 минут;

при операциях под местной анестезией – внутримышечные’ язово или внутривенно по 0, 5– 1 мл (0, 025– 0, 05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20– 30 мин;

для уменьшения сильной боли-внутримышечно или внутривенно по 0, 5– 1– 2 мл (0, 025– 0, 05– 0, 1 мг фентанила).

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0, 04 мл/кг (0, 002 мг/кг) массы тела.

Побочные реакции.

Возможны токсические реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, возможно развитие острого токсического делирия при подкожном введении; также возможно развитие анафилактического шока. После операции возможно развитие респираторной депрессии за счет применения Фентанила.

Побочные реакции такие же и при всех опиоидных аналгетиках: почечные колики, антидиуретическое действие, сухость во рту, головная боль, вертиго, брадикардия, тахикардия, запор, тошнота, рвота, билиарный спазм, колебания печеночных ферментов, ортостатическая гипотензия, нарушения либидо и потенции, галлюцинации, міозис. Возможен рост внутричерепного давления, мышечная ригидность, после применения больших доз – эйфорическая активность. Высокие дозы провоцируют опіоїдзалежну дыхательную депрессию и гипотензию с циркуляторною недостаточностью и развитием коматозного состояния, что требует введения налоксона и проведения инфузионной терапии. Судороги более часто обнаруживаются у маленьких детей, поэтому такие пациенты нуждаются в присмотре после введения фентанила. При передозировке есть вероятность развития почечной недостаточности. Токсичность зависит от индивидуальной чувствительности больных к препарату. Признаками опиоидной передозировки являются триада: коматозное состояние, суженные зрачки, респираторная депрессия. Развитие отека легких свидетельствует о передозировке как возможной причине летального исхода. Аллергические реакции, включая высыпания, зуд.

Передозировка.

Раннее и опасное проявление-угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Особенности применения.

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата проводят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шока, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет. При применении высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1– 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным при сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказания по применению фентанила опиоидзависимым пациентам, что может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения фентанила больные нуждаются в присмотре после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист – налоксон. Все пациенты нуждаются в присмотре в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрома, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывают депрессивное воздействие на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, которые вызывают седацію, алкоголем и прочее), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют время выхода из нейролептаналгезии. Закись азота усиливает м’ язову ригидность, антигипертензивные средства – гипотензию, ингибиторы мао повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, сохраняя их обезболивающее действие.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Опиоидный аналгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения специфическими и неспецифическими болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидного комплекса. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, приводя к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 мин, достигает максимума через 5-7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10-15 мин. ; длительность эффекта при однократном введении-примерно 30 мин.

Фармакокинетика. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения – 10– 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 79%. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0, 4-0, 5 л/мин, период полувыведения – 10-30 мин, об’ объем распределения – 60-80 л. Выводится почками (примерно 75% в виде метаболитов и 10% – в неизмененном виде) и через кишечник (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 20 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО « Харьковское фармацевтическое предприятие « Здоровье народа» .

Месторасположение.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.