ИМЕТ ДЛЯ ДЕТЕЙ 2 % суспензия 20 мг/мл

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ИМЕТ® ДЛЯ ДЕТЕЙ 2 %

(IMET®FORCHILDREN 2 %)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

5 мл суспензии содержат 100 мг ибупрофена;

вспомогательные вещества: натрия бензоат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, сахарина натриевая соль, натрия хлорид, гипромеллоза, ксантановая камедь, мальтит жидкий, глицерин (E 422), вода очищенная, клубничный ароматизатор.

Лекарственная форма. Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: вязкая суспензия, не содержащая посторонних веществ, белого или почти белого цвета с характерным клубничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство, механизм действия которого заключается в ингибировании синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и температурной реакции. Препарат оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает боль и отек воспалительного характера.

Кроме того, ибупрофен обратно подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов или в пределах 30 минут после применения аспирина (ацетилсалициловой кислоты) немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность в отношении экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

При пероральном применении ибупрофен частично всасывается уже в желудке, а далее полностью в тонкий кишке. После метаболических превращений препарата в печени (гидроксилирования, карбоксилирования) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся главным образом с мочой и в меньшей степени, с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев и пациентов с заболеваниями печени или почек составляет 1, 8-3, 5 часа. Препарат связывается с белками плазмы крови примерно на 99%. После перорального применения лекарственной формы обычного высвобождения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести отмечалось повышение уровней несвязанного (S)-ибупрофена, более высокие значения AUC относительно (S)-ибупрофена и повышение энантиомерного AUC (S/R) соотношения по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с конечной фазой заболевания почек, которые находятся на гемодиализе, средняя свободная фракция ибупрофена составляла примерно 3% по сравнению с 1% у здоровых добровольцев. Тяжелое нарушение функции почек может привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость этого явления неизвестна. Метаболиты могут выводиться при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, период полувыведения в среднем в 2 раза больше, а енантіомерне соотношение AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, что указывает на нарушение метаболического превращения (R)-ибупрофена на активный (S)-энантиомер.

Клинические характеристики.

Показания. Краткосрочное симптоматическое лечение лихорадки и болевого синдрома легкой и умеренной степени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.

Известные реакции бронхоспазма, астмы, ринита, отека Квинке или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе.

Нарушение кроветворения неопределенного происхождения.

Имеются ли такие, которые неоднократно возникали в прошлом, пептические язвы или кровотечения (не менее 2 различных эпизодов подтвержденного образования язвы или кровотечения).

Кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с прошлым применением НПВС.

Цереброваскулярное или другие активные кровотечения.

Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA).

Тяжелое обезвоживание (вызванным рвотой, диареей или поступлением недостаточного количества жидкости).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен следует с осторожностью применять с нижеприведенными веществами.

Другие НПВС, включая салицилаты. При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язв и кровотечений в пищеварительном тракте через синергизм действия. Поэтому одновременное применение ибупрофена с другими НПВС не рекомендуется.

Дигоксин, фенитоин, литий. При одновременном применении препарата Имет®для детей 2 % с дигоксином, фенитоином или литием может повышаться их концентрация в сыворотке крови. При правильном применении, как правило, не нужно контролировать концентрацию дигоксина, фенитоина, лития в сыворотке крови (максимально в течение 3 суток).

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут снизить действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с ухудшением функции почек (например у больных с обезвоживанием или у больных пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангиотензина II и веществ, подавляющих систему циклоокосигенази, может вызвать дальнейшее снижение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, которая, как правило, имеет обратимый характер. Поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности, особенно в отношении больных пожилого возраста. Также необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости, а почечную функцию нужно тщательно контролировать после начала одновременного применения, а также периодически в течение лечения. При одновременном применении препарата Имет® для детей 2 % с калийсберегающими диуретическими средствами возможно развитие гиперкалиемии.

Глюкокортикоидные средства. Повышается риск образования желудочно-кишечных язв и развития кровотечений.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты в целом не рекомендуется из-за возможного усиления нежелательных эффектов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность по экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

Метотрексат. Если препарат Имет® для детей 2 % был применен в течение 24 ч до или после применения метотрексата возможно повышение концентрации последнего в крови и увеличение его токсического влияния.

Циклоспорин. Возможно увеличение нефротоксического действия циклоспорина при одновременном применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными средствами, что не исключается при его комбинации с ибупрофеном.

Антикоагулянтные средства. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов типа варфарина.

Препараты сульфонилмочевины. Клинические данные свидетельствуют о взаимодействии анти диабетических средств (препаратов сульфонилмочевины) с нестероидными противовоспалительными средствами. Поэтому из соображений осторожности рекомендуется контролировать уровень сахара в крови при их одновременном применении с ибупрофеном, несмотря на то, что соответствующая информация отсутствует.

Такролимус. Одновременное применение этих двух средств повышает риск нефротоксичности.

Зидовудин. Есть сведения о повышенном риске гемартрозов и гематом у больных гемофилией, инфицированных ВИЧ, при одновременном применении ибупрофена и зидовудина.

Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут вызвать задержку выведения ибупрофена из организма.

Хинолоновые антибактериальные средства. Данные исследований на животных свидетельствуют о том, что НПВС могут повысить риск развития судорог при одновременном применении с хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, которые применяют НПВС и хинолоны, может повышаться риск развития судорог.

Ингибиторы CYP2C9. Одновременное применение ибупрофена и ингибиторов CYP2C9 может увеличить влияние на фармакокинетику ибупрофена (субстрата CYP2C9). Исследования вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) показали повышение влияния на S (+)-ибупрофен примерно на 80-100 %. Следует рассмотреть возможность снижения дозы ибупрофена при одновременном применении мощных ингибиторов CYP2C9, особенно если высокие дозы ибупрофена применяют одновременно с вориконазолом или флуконазолом.

Особенности применения.

Следует с осторожностью подходить к назначению НПВС пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за риска ухудшения состояния больного.

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимо для устранения симптомов.

Безопасность для желудочно-кишечного тракта.

Не рекомендуется применять препарат Имет® для детей 2 % в комбинации с НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Кровотечения, язвы и перфорации в пищеварительном тракте, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы при применении всех НПВП в любой момент лечения; могли сопровождаться или не сопровождаться предварительным угрожающими симптомами или наблюдаться у пациентов без тяжелых осложнений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе.

Риск возникновения кровотечений, язв и перфораций увеличивается с увеличением дозы НПВП у больных с язвой в анамнезе и особенно при наличии таких осложнений, как кровотечение или перфорация (в том числе у больных пожилого возраста). Лечение таких больных нужно начинать с минимальной дозы. В отношении таких больных, а также больных, нуждающихся в сопутствующей терапии низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, которые повышают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность параллельного применения препаратов, которые могут защитить пищеварительный тракт, например мизопростола или ингибиторов протонной помпы.

Пациенты с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе должны проинформировать врача о появлении любых необычных симптомов в брюшной полости (прежде всего о симптомах кровотечения в пищеварительном тракте).

Особая осторожность нужна при одновременном применении средств, повышающих риск появления язв или кровотечений, например пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов типа варфарина, селективных ингибиторов захвата серотонина и ингибиторов агрегации тромбоцитов типа ацетилсалициловой кислоты.

При появлении кровотечения или язвы в пищеварительном тракте применение препарата имет® для детей 2% необходимо прекратить.

Влияние на сердечно-сосудистую и церебрально-васкулярную систему.

До начала лечения больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе требуют соответствующего наблюдения за то, что НПВС могут вызвать задержку жидкости в организме и привести к появлению отеков и повышению артериального давления.

Согласно результатам клинических исследований, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может незначительно повысить риск возникновения артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Имеющиеся эпидемиологические исследования свидетельствуют, что небольшие дозы ибупрофена (например менее 1200 мг/сутки) не увеличивают риска возникновения артериальных тромбозов.

Пацієнтамзнеконтрольованою артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Тщательная оценка ситуации должна проводиться также перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сутки).

Тяжелые кожные реакции. Сообщалось о редких серьезные реакции со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с использованием НПВП. Высокий риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции возникает в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного екзантемального пустулеза, возникший после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистой оболочки полости рта и других реакциях гиперчувствительности применение препарата Имет® для детей 2 % нужно прекратить.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и осложнения со стороны мягких тканей. До этого времени нельзя исключить влияние НПВС на ухудшение течения этого инфекционного заболевания, поэтому рекомендуется избегать применения препарата Имэт® для детей 2% при имеющейся ветряной оспе.

Другое.

Препарат Имет® для детей 2 % назначают только после тщательного анализа соотношения польза/риск в таких случаях:

- присистемному красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани – повышается риск возникновения асептического менингита;

- врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например при острой интермиттирующей порфирии).

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентами с:

- нарушением функции почек (поскольку может возникнуть острое нарушение функции почек у пациентов с уже существующим заболеванием почек);

- обезвоживанием(у детей и подростков с обезвоживанием есть риск развития почечной недостаточности);

- нарушением функции печени;

- недавно перенесенными значительными хирургическими вмешательствами;

- сенной лихорадкой, полипами носа и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей из-за повышения риска возникновения аллергических реакций, которые могут проявляться в виде приступов астмы, в том числе астмы, вызванная анальгетиками, отека Квинке и уртикаріями;

- аллергическими реакциями на другие вещества, поскольку для них также характерен повышенный риск возникновения реакции гиперчувствительности при применении препаратуІмет®для детей 2 %.

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например анафилактический шок) наблюдались очень редко. При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности применение препаратуимет®для детей 2% нужно прекратить. Необходимые медицинские мероприятия в соответствии с симптоматикой проводятся квалифицированными специалистами.

Нарушения со стороны органов дыхания: препаратІмет® для детей 2 % следует с осторожностью применять пациентам, которые страдают бронхиальной астмой сейчас или имевших ее в анамнезе, поскольку были сообщения о развитии бронхоспазма, вызванного НПВС, у таких пациентов.

Ибупрофен, действующее веществапрепаратуимет®для детей 2%, может временно подавлять функцию тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому следует тщательно наблюдать за больными с нарушением свертываемости крови.

При длительном застосуванніпрепаратуІмет®для детей 2 % нужно регулярно контролировать печеночные показатели, функцию почек и картину крови.

При длительном применении обезболивающих средств может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить повышенными дозами лекарственного средства.

В общем, привычка к применению анальгетиков, особенно при применении комбинации нескольких обезболивающих средств, может привести к стойкому нарушению функции почек, к развитию почечной недостаточности (аналгетикова нефропатия).

Одновременное применение НПВП и алкоголя может усилить негативное действие активных веществ на желудочно-кишечный тракт и центральную нервную систему

НПВС может маскировать признаки инфекции и лихорадки.

Это лекарственное средство содержит мальтит жидкий. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.

Это лекарство содержит 3, 7 мг натрия на 1 мл. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Лекарственное средство предназначено для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Лекарственное средство предназначено для применения детям.

Способ применения и дозы.

Расчет дозы подробно приведен в таблице ниже. Дозирование препарата Имет® для детей 2 % рассчитывается в зависимости от массы тела или возраста, как правило, при применении от 5 до 10 мг/кг массы тела как разовой дозы и максимально 30 мг/кг массы тела как общей суточной дозы.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Препарат предназначен для перорального применения для краткосрочного лечения.

Если это лекарственное средство необходимо принимать более 3-х дней или тяжесть симптомов усиливается, следует обратиться к врачу.