ИЗО-МИК 10 МГ таблетки 10 мг

Микрохим

для медицинского применения лекарственного средства

ИЗО-МИК® 10 МГ

(ISO-MIK 10MG)

Состав:

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; сахар; лактоза, моногидрат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида динитрат. Код АТХ C01D А08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат – один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). No приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронаророзширюючою действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Биодоступность после приема внутрь составляет 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 минут, максимальный эффект развивается через 1, 5-2 часа, общая продолжительность действия – 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 часа, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показання.

– Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.

– Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказания.

– Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата;

-повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно–мозговой травме, геморрагическом инсульте) - поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозное возвращение, может спровоцировать синкопе);

- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

– стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

– тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;

- острый инфаркт миокарда;

- первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;

- тяжелая анемия;

– закрытоугольная глаукома;

- тяжелые нарушения функций печени и / или почек, гипертиреоз;

- совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, Варденафил).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Гипотензивные препараты (например, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы мао, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности, при комбинированном применении с изосорбидом динитратом.

Миотические средства - изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.

Атропинидругие препараты, обладающие м-холиноблокирующим действием(напримерэтацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол)восстанавливают пониженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь– возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) –кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, которые оказывают вазодилатационное действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота, в т. ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат.

Особенности применения.

Препарат не применяют для устранения приступов стенокардии. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить ИЗО-МИК® 10 МГ на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время ИЗО-МИК® 10 МГ другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предписанного графика дозировки следует тщательно соблюдать.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, в случае недостаточного питания, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Отменять Изо-Мик® 10 МГ следует постепенным снижением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения головной боли, индуцированного изосорбида динитратом, без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения Изо-Мик® 10 МГ следует воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), через риск развития неконтролируемой гипотензии.

У пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных относительно безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. УІтриместрі беременности применение препарата противопоказано. УИИ–ІІІтриместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения польза для матери/ потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Способ применения и дозы.

Дозировку и продолжительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей.

Применять взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг в сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуальной дозировки большое значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациентам пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/ или печени.

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (50 мл 1 % раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния). Также применяют кислородную терапию, гемодиализ, трансфузионную терапию.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит синдром Стивенса – Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, діафорез, приливы.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль («нитратный головная боль» в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым), общая слабость, сонливость, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) – в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении доз; периферические отеки – обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/ увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальним состоянию. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/ инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динітратом, у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фофатдегідрогенази.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, закрытоугольная глаукома, случаи зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения,

Другие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток в банке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО НПФ "МИКРОХИМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону+38(050) 309-83-54(круглосуточно).