КОДТЕРПИН ІС таблетки

ОДО Интерхим

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КОДТЕРПИН ИС®

(CODTERPIN ИС)

��клад:

действующие вещества: кодеина фосфат гемигидрат, терпингидрат, натрия гидрокарбонат;

1 таблетка содержит кодеина фосфата гемигидрата 10, 9 мг (в пересчете на кодеин основу 8 мг), терпингидрата 250 мг, натрия гидрокарбоната 250 мг;

вспомогательные веществ��: крахмал картофельный, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; на одной поверхности таблетк�� нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности табл��тки – черточка.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинированные препараты, содержащие противокашлевые средства и экспекторанты. Производные опия и экспекторанты. Код АТХ R05F А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кодтерпин ИС®– комбинированное лекарственное средство с противокашлевым и отхаркивающим эффек��ом.

Кодеин-агонист опиоидных рецепторов, который оказывает центральное противокашлевое действие (за счет угнетения возбудимости кашлевого центра), анальгетическое и седативное действие. В небольших дозах не вызывает угнетение дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию.

Терпингидрат оказывает отхаркивающий эффект.

Натрия гидрокарбонат уменьшает вязкость мокрот� �ння за счет повышения рН.

Фармакокинетика.

Кодеин и другие ком � � оненты лекарственного средства хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При применении внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1 часа. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени – в тканях с высоким уровнем перфузии(легких, печени, почках и селезенке). Период напіввиведен��я из плазмы крови составляет 3-4 часа. Метаболизируется О-и N-деметилированием в печени с образованием морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов екскрециивививиться дится с мочой в течение 6 часов и до 86% дозы выводы � � из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% – в виде свободного конъюгированного морфина и еще 10% – в виде свободного или конъюгированного норкодеина. Только слідипродуктів екскреціївия��ляються в фекалиях.

Терпингидрат и натрия гидрокарбонат выводятся почками и через дыхательные пути с бронхиальным секретом.

Клинические характеристики.

��оказание.

Непродуктивный ка��эль при заболеваниях легких и дыхательных путей.

��ротипоказання.

Повышенная чувствительность к кодеину или к другим опіої��них аналгетиков, или к любому из компонентов лекарственного средства; острая респіра��пахотная депрессия, легочная недостаточность, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхіальнаастма (не следует применения��пользовать опиоиды во время астматического приступа), выраженная артер��альная гипотензия, аритмии, эпилепсия, черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение вн��трішньочерепного давления кодеин может влиять на зіничну реакцию и другие вита��ьні реакциипри оценке неврологическогостатуса); тяжелые заболевания печени и почек, пер��ед после операции на желчевыводящих путях;

состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых появляется вздутие живота;

Применение лекарственного средства противопоказано таким группам пациентов:

детям в в � � ци до 12 лет;

детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;

женщинам в период беременности или кормления грудью;

пациента� � любого возраста, которые имеют сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Не применять сопутствующе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие вы � � ы взаимодействий.

Адсорбенты, Вяжу� �и и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.

Антидепрессанты: трициклические антидепрессанты могут

усилить

Применение ингибиторов

моноаминоксидазы (MAO)

Алкоголь: возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего оп��иву алкоголя на дыхательную деятельность.

Анестетики, натрия оксибутират: возможно усиление депрессии центральной нервной системы т � � /или респираторной депрессии, и / или артериальной гипотензии.

Нейролептики: усиление седативного и гипотензивного эффектов.

Анксиолитики, седативные и снотворные средства: ужесточению�� седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии.

Антигистаминные средства: одновременное применение кодеина и а � � тигистаминных препаратов с седативными свойствами может привести к усилению депрессии центральной нервной системы и/или респираторной депрессии, и/или артериальной гипотензии.

Антигипертензивные средства: ужесточению�� гипотензивного действия.

Антихолинергические средства(например, атропин): риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или задержки мочеиспускания.

Антиаритмические средства: кодеин замедляет всасывание мексилетина. При одновременно��в применении кодеина и хинидина фармакологическое действие кодеина, вероятно, бу��е значительно снижена за негативное влияние хинидина на его метаболизм.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон: кодеин антагонизирует влияние цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность.

Сердечные гликозиды (дигокс��н и другие): при астосовании кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов может усиливаться.

Антидиарейные средства: повышение��я риска тяжелого запора, что может привести к кишечной непроходимости.

Ненаркотические аналгетики:

Опиоидные антагонисты (например бупренорфин, налтрексон, налоксон): возможно ускоренное развитие синдрома отмены.

Хлорамфеникол: повышен� �я концентрации кодеина в плазме крови из-за ингибирования этого метаболизма.

Ципрофлоксацин: опи��еды снижают концентрацию ципрофлоксацина уплазмі крови.

Ритонавир: возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови.

Противоязвенные препараты: циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Влияние на инструментальные исследования: применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают стул желудка, а также эпатобилиарной визуализации при применении technetium TC 99m disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.

Возможно одновременное применение лекарственного средства Кодтерпин ИС® с бронход� �лататорами, антибактериальными средствами при лечении простудных заболеваний.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе злоупотребления наркотиками, с пониженной функцией почек или печени � � ы (см. раздел «противопоказания»). У пациентов с нарушением функции почек выведение кодеина замедленно, из-за чего рекомендуется удлинить интервалы между приемами лекарственного зас � � бу. Следует снизить дозу лекарственного засобуослабленим пациентам, пациентам с артериальной гипотензией (см. раздел «П��отипоказання»), гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, над��ирковозалозною недостаточностью (например болезнью Аддисона), воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке (см. раздел «Протипоказ��ния»), стриктурою уретры, судорожными состояниями, миастениейgravis, пациентам в шоковом состоянии. У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому может быть целесообразным снижение дозы к � � Деина. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (через возможное снижение моторики желудочно-кишечного тракта) или ��ечових путях (такие пациенты більшсхильні к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором вследствие применения кодеина). Лекарственное средство ��лед применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламина путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих шляхі��(в частности с желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в комбинации со спазмолитиками.

Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с ��еакціями, которые имеют летальные последствия. Виды взаимодействия противопоказания: Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, является жизненно необходимым, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения кодеином (см. разделы «противопоказания», «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов, я��и могут иметь физическую зависимость, прекращение лікуванн�� следует проводить постепенно, чтобы избежать ускорения развития симптомов синдромувідміни.

Метаболизм при участии CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит – морфин – в печени с участием фермента CYP2D6. Если паке��нт имеет дефицит этого фермента или если в пацієн��а CYP2D6 полностью отсутствует, адекватного терапевтического эффекта не бу��е достигнуто. Установлено, что до 7% представителей народов Кавказа могут иметь эту особенность при участии CYP2D6. Однако, если пациент имеет сверхбыстрый м � � таболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов-симптомов опиоидной токсичности - даже призастоении обычных доз. У таких пациентов превращение кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В редких случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности Н � � дбыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в различных п � � пуляциях приведены ниже: