ЛЕРГЕСАН таблетки 1,5 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика.

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приема 1, 5 мг левоноргестрела максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 18, 5 нг/мл и достигается через 2 часа.

По достижении максимума концентрация левоноргестрела снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов инэ выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГЗСГ). Всего около 1, 5% дозы находится в свободной форме, a 65 % - специфически связывается с ГЗСГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100 %.

Около 0, 1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системысур3а4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) примерно на 50 %.

К лекарственных средств, которые, вероятно, могут снижать уровень левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatumSt. JohnʼsWort), рифампицин, ритонавир, рифабутинта гризеофульвин.

В некоторых случаях, при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы были отмечены значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровня левоноргестрела в плазме крови.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например, медной внутриматочной системы (ВМС)). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3 мг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) рекомендуется для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалась.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция–это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если на момент незащищенного контакта прошло более 72 часов в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Лергесан приповторномустатевому акте может оказаться неэффективным по предотвращению беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания предположить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Лергесан, следует рассмотреть возможность эктопической беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Следует рассмотреть возможность эктопической беременности, особенно у тех женщин, которые обратились с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза либо их воспаления. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Лергесан не рекомендуется пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Лергесан могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема Лергесану обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата Лергесан и после применения регулярной гормональной контрацепции, беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность левоноргестрела может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Лергесан неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, его можно применять только как экстренная мера. Женщинам, обращающимся по поводу повторной экстренной контрацепции, следует рекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Прием таблеток Лергесан в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности.

По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод. Однако нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, что превышает 1, 5 мг левоноргестрела.

Период кормления грудью

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка левоноргестрелом можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на дату фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Действие препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не исследовалась.

Способ применения и дозы.

Дозы

Таблетки по 0, 75 мг:

Необходимо применить 2 таблетки по 0, 75 мг. Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «фармакологические свойства»).

Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Таблетки по 1, 5 мг: 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов.

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментіндукуючі препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, либо принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 2 таблетки по 1, 5 мг или 4 таблетки по 0, 75 мг одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лергесан можно использовать в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Лергесану не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Дети.

Препарат Лергесан не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Передозировка.

О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Самым частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3