МИЛИСТАН СИНУС каплеты

Мили Хелскере Лимитед

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МИЛИСТАН СИНУС

(MILISTAN SINUS)

Состав:

действующие вещества: 1 каплета содержит парацетамола 500 мг и цетиризина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза, этилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Каплеты, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные двояковыпуклые каплеты, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (за исключением психолептиков). Код АТХ N02B Е51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол обладает обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм обезболивающего эффекта парацетамола связан с угнетением биосинтеза простагландинов. Ингибируя циклогеназу, он препятствует образованию простагландинов Е2і F2, которые играют важную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передачи возбуждения в центральную нервную систему (ЦНС). Парацетамол эффективно ингибирует циклооксигеназу в клетках ЦНС и значительно слабее - в периферических тканях. Антипиретический эффект парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов непосредственно в гипоталамусе, в частности Е1та Е2, которые являются медиаторами центра терморегуляции.

Цетиризина гидрохлорид- селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов, метаболит гидроксизина. Имеет противоаллергические свойства благодаря ингибированию поздней фазы миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р. Практически не вызывает антихолинергических и антисеротонинових эффектов. В терапевтических дозах не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика.

После внутреннего применения препарат быстрота почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Применение препарата одновременно с пищей не влияет на объем и цельность всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. Препарат хорошо распределяется в тканях (за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Период полувыведенияпарацетамоласоставляет 1-4 часа. У пациентов с циррозом печени период полувыведения удлиняется. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

После однократного внутреннего примененияцетиризина гидрохлорида период полувыведения составляет примерно 10 часов, 2/3 препарата выводится в неизменном виде почками и около 10 %- с каловыми массами.

Действующие вещества препарата проникают через плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

В составе комплексной терапии воспалительных заболеваний ЛОР-органов, сопровождающихся лихорадкой, болью, насморком, гипертермией и аллергией.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, к гідроксизину или любого производного пиперазина в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, пациентам с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина < 10 мл/мин, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препаратуна гепатотоксические метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Кофеин может потенцировать обезболивающее действие парацетамола.

Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Следует учитывать, что у больных алкогольные нециротическими поражения печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые

сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается

риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), потому что цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, пациентам, которые страдают эпилепсией, а также пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Хранить препарат вне поля зрения и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Следует назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Данные по парацетамолу:

Стандартных исследований с использованием принятых в настоящее время стандартов оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности нет.

Обилие данных о беременных не указывает ни на мальформативную, ни на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, которые подвергались внутриутробном влияния парацетамола, не дают убедительных результатов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае возникновения неврологических расстройств (сонливость, головокружение, нарушение зрения) необходимо воздержаться от направления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым и детям старше 12 лет применять по

1 каплете 1 раз в сутки. Максимальная продолжительность лечения-5-7 суток.

Максимальный срок применения для детей без консультации врача – 3 дня.

Больным с умеренно выраженной формой почечной недостаточности применять половину рекомендуемой дозы.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например: расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия) прийом5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

Другими симптомами могут бутиниркова колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз; задержка мочеиспускания, сердечная аритмия, тахикардия, панкреатит, головокружение, головная боль, нарушение сна, сонливость, тремор, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации; сыпь, зуд, спутанность сознания, повышенная утомляемость, недомогание, мидриаз, беспокойство, седативный эффект, ступор.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Для оказания скорой медицинской помощи пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Если чрезмерная доза была принята в пределах 1 часа, следует рассмотреть лечение активированным углем. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. В случае необходимости пациенту внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Кроме вышеупомянутого, рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные высыпания, эритематозные, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), стойка медикаментозная эритема, сосудистый отек.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилаксию, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительного тракта: повышение аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, боль в животе, сухость во рту, диарея, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП), как правило, без развития желтухи, гипербилирубинемия. При длительном применении, особенно в больших дозах, не исключено гепатотоксическое действие.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, синяки или кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислотита к другим НПВС, ринит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, возможна парадоксальная стимуляция ЦНС, парестезия, судороги, двигательные расстройства, дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия, амнезия, ухудшение памяти.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания, дизурия, энурез.

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазных яблок.

Психические расстройства: нервное возбуждение, тревожность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, сонливость, нервный тик, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Лабораторные исследования: увеличение массы тела.

Препарат содержит метилпарабен (е 218) и пропилпарабен (е 216), поэтому может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 часов блистера, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Виндлас Хелскере Приват Лимитед.

Местонахождение производителя.

Плот № 183 и 192, Мохабевала Индастриал Ареа, Дехрадун, Уттаракханд 248110, Индия.

Заявитель.

Милли Хелскере Лимитед.

Местонахождение заявителя.

Фаірфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон WC1V 6AY, Великобритания.