МОКСОНИДИН ФТ таблетки 0,2 мг

ООО Фармтехнология

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МОКСОНИДИН ФТ

(MOXONIDINEFT)

Состав:

действующее вещество: моксонидин;

1 таблетка міститьмоксонідину 0, 2 мг, или 0, 3 мг или 0, 4 мг;

вспомогательные вещества: повидон (К30), кросповидон, крахмал кукурузный, магніюстеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, моногидрат;

оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 400, железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 0, 3 мг), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0, 2 мг);

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировка 0, 3 мг);

круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0, 4 мг).

Фармакотерапевтическаягруппа.

Антигипертензивные лекарственные средства. Агоністиімідазоліновихрецепторів.

Код АТХС02АС05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Было доказано, что оксонидин является эффективным антипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система является місцемантигіпертензивної діїмоксонідину. Моксонидин является селективнимагоністомімідазолінових рецепторов. Циимидазолин-чувствительнырецепторы сконцентрированы в ростральном отделивентролатеральной части продолговатого мозга – участке, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляціяімідазоліновихрецепторів способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α2-адренорецепторами по сравнению зимидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении инсонидинов возникают редко.

У человека применение оксонидин приводит к уменьшению периферического сосудистого опорусподальшимснижением артериального давления. Антигипертензивный эффект локсонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагоністаангіотензину II вместе ізмоксонідиномпацієнтам с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня

артериального

давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией диазида и блокатора кальциевых канальцев.

В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебомоксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и иммунорезистентностью.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После внутреннего застосуваннямоксонідин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови – примерно 1 час) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокінетикумоксонідину.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенныйinvitro составляет примерно 7, 2 %.

Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано лишедегідрогенізованиймоксонідин. Фармакодинамічнаактивністьдегідрогенізованогомоксонідинустановить примерно 1/10 активностімоксонідину.

Вывод. В течение 24 – часового периода с мочой отмечается 78% общей дозимоксонидину в виде неизмененного соединения и 13% - в виде дегидрогенизованогомоксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Періоднапіввиведеннямоксонідину и его метаболита составляет примерно 2, 5 часа и 5 часов соответственно.

У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми добровольцами фармакокинетикамоксонидина существенно не отличалась.

У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, из-за сниженного уровня метаболизма и/или несколько большубиодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

Оскількимоксонідин не рекомендован для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой группе пациентов не проводились.

Виведеннямоксонідину значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (швидкістьклубочковоїфільтрації (ШКФ) – 30-60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме и періоднапіввиведення примерно в 2 и 1, 5разавище, чем у пациентов с нормальной функцией почек (ШКФ > 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме и периоднапиввыведения примерно в 3 раза выше. У этих больных не наблюдалось накопиченнямоксонідину после многократного применения. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (ШКФ < 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, концентраціямоксонідину в плазме и періоднапіввиведенняприблизно в 6 и 4 раз выше соответственно по сравнению згіпертензивнимипацієнтами с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация оксонидина в плазме крови только в 1,5-2 раза выше.

Основываясь на вышеприведенных данных, дозумоксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализумоксонидин удаляется незначительно.

Доклинические данные по безопасности.

Удоклинических данных не выявлено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

Исследования на животных обнаружили токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность татератогеннийпотенціал. Токсическое влияние на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/сут и кроликов при дозах выше 0, 7 мг/кг/сут. В процессе исследований пери-и постнатального развития у крыс отмечалось влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг/кг/сут.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

• Синдром слабкостісинусовоговузла.
• Брадикардия (в покое ниже 50уд. /мин).
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
• Сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут уменьшить эффективностьантигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов змоксонидиномне рекомендовано.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно усиливает нарушения когнитивной функцииу пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффектбензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится шляхомтубулярноїекскреції. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, выводятся шляхомтубулярної экскреции. Однако исследования здигоксином тагідрохлортіазидомне обнаружили каких-либо доказательств взаимодействия. Биодоступность глибенкламида при пероральном применении снижалась на 11%.

Особенности применения.

Протягомпостреєстраційногоперіодузафіксовані випадкиатріовентрикулярноїблокади (АВ-блокады) различной степени тяжести у пациентов, которые застосовувалимоксонідин. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную рольмоксонідину в затримціатріовентрикулярноїпровідності. Поэтому рекомендуется осторожность при лечении пациентов со склонностью к развитию АВ-блокады.

Пациентам с АВ-блокадой I степени следует применять оксонидин с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин нельзя применять пациентам с АВ-блокадой более высокой степени (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью следует застосовуватимоксонідин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Рекомендуется с осторожностью застосовуватимоксонідин пациентам с нарушениями функции почек, оскількимоксонідинвиводиться преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0, 2 мг в сутки; дозу можно увеличить максимум до 0, 4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ШКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимум до 0, 3 мг в сутки для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ШКФ < 30 мл/мин), если это клинически показано и препарат переносится хорошо.

Если в комбинации с адреноблокаторами оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить адреноблокатор, а затем через несколько дней –Моксонидин ФТ.

До сих пор не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема оксонидина. Однако внезапное прекращение терапиимоксонидином не рекомендуется, зато дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или сальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к ефектівантигіпертензивнихзасобів. Поэтому следует начинать лечение с наименьшей дозы и увеличивать дозу с осторожностью во избежание серьезных побочных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Соответствующих данных по применению оксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонструвалиембріотоксичнийефект (см. раздел «Фармакологические свойства/Доклинические данные по безопасности»). Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять в течение беременности, если нет необходимости.

Кормление грудью.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапіямоксонідиномвважається абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились.

Лечение артериальной гипертензии данным лекарственным средством требует регулярного медицинского надзора. Различные реакции, о которых сообщалось в отдельных случаях (например, головокружение, сонливость) могут изменять реакцию до такой степени, что способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или работать без средств безопасности ухудшается. Это в большей степени касается периодов начала лечения, увеличения дозы, смены препарата и взаимодействия с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Стандартная начальная дозамоксонидина составляет 0, 2 мг в день. Максимальная разовая доза-0, 4 мг. Максимальная суточная доза – 0, 6 мг – применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Моксонидин ФТ можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Нарушение функции почек

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная дозамоксонідину составляет 0, 2 мг в сутки. При необходимости и в случае доброїпереносимості препарата дозу можно повысить до 0, 4 мг на добудля пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0, 3 мг в сутки для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная дозамоксонідинустановить 0, 2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0, 4 мг в сутки.

Нарушение функции печени

Исследования относительно пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Оскількимоксонідиннепіддаєтьсяактивному метаболизма упечінці, неочікуєтьсязначноговпливу нафармакокінетику. В связи с этим рекомендуемая доза дляпациентов с легким тапомерным нарушением функции печени отвечает обычной рекомендованійдози длядорослих.

Длительность применения не ограничивается.

Хотя в ходе ограниченного числа исследований после внезапной отмены приемумоксонидина проявления гормонального давления (эффекта отмены) не отмечалось, резкое прекращение терапии оксонидином (в случае необходимости) не рекомендуется, что обычно касается всех антигипертензивных средств. Дозумоксонидина следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

Дети.

Моксонидин ФТ не рекомендуется для применения детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности препарата для этой группы пациентов.

Передозировка.

Симптомы передозировки.

В отдельных случаях передозировка оксонидина, даже в дозе 19, 6 мг, принятой за 1 раз, не приводило к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальную гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость, боль в верхней области живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг возникновения нарушений сознания и угнетения дыхания.

При случайном приеме двухлетним ребенком неизвестного количества оксонидина(возможно, 14 мг) наблюдались седативный эффект, кома, артериальная гипотензия, миоз идиспноэ. Промывание желудка, инфузия глюкозы, контролируемая вентиляция легких и иммобилизация привели к полному исчезновению симптомов в течение 11 часов.

Учитывая исследование применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление ортостатической дисрегуляции, временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Необходимые меры при передозировке.

Специфические антидоты неизвестны. В разіартеріальнойгіпотензії для поддержки гемоциркуляции рекомендуется застосуваннядопамінуі введенняплазмозамінюючих растворов. При появлении брадикардии можно применять атропин.

Антагонистиа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки оксонидина.

Побочные реакции.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме оксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.

Ниже приведены сгруппированные по классам систем организма и распределены по частоте побочные реакции, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследований у 886 пациентов, которые застосовувалимоксонідин: очень часто(≥ 1/10), часто (від3 1/100 до < 1/10), нечасто (від3 1/1000 до < 1/100).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость; нечасто – обморок*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто-брадикардия, гипотензия *(включая ортостатическую гипотензию).

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Со стороны ЖКТ: очень часто– сухость во рту; часто – диарея, тошнота/рвота/диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто-высыпания, зуд; нечасто –ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.

Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения; нечасто – отек.

* Частота не повышена по сравнению с плацебо.

Срокпригодности

.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блістеривкартоннійпачці.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО " Фармтехнология»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Корженевского, 22, 220024, г. Минск, Республика Беларусь.

Тел. /факс: +375 17 309 44 88; e-mail: ft@ft. by;

www. ft. by

.