НОВОКАИН раствор 5 мг/мл

ПАТ Галичфарм

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Новокаин

(NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид);

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорид) 5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат уменьшает воздействиеантихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз).

Внутривенное введение новокаина потенцирует действиесредств для наркоза.

Новокаин снижает эффективностьсульфаниламидных препаратов, поскольку его метаболит (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызваннуюсуксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно сингибиторами МАО(фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действиепрямых антикоагулянтов.

Особенности применения.

Препарат с осторожностью применять больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца, нарушении ритма сердца, особенно брадикардіях и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Для уменьшения и устранения побочных реакций необходимо применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Для поверхностной анестезии прокаин мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбінаціїз вазоконстрикторами (0, 1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы(для взрослых): первая разовая доза в начале операции -0, 75 г (150 мл 0, 5% раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции-не более 2 г (400 мл 0,5% раствора новокаина).

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: в случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотонии и / или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях – проводить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи – зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия; другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия, изменения в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Галичфарм".

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.