ОМЕЗ ИНСТА порошок 20 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ОМЕЗ ИНСТА

(OMEZINSTA)

Состав:

действующее вещество: omeprazole;

1 саше содержит омепразола 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, ксилит, сахароза, цукралоза, ксантановая камедь, ароматизатор мятный.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок с характерным мятным запахом, свободный от видимых посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Механизм действия

Омепразол-рацемическая смесь двух энантиомеров уменьшает секрецию кислоты в желудке благодаря высокоспецифическому механизму направленного действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы (ИПП) в париетальных клетках. При применении препарата 1 раз в сутки он действует быстро и обеспечивает контроль кислотности путем обратимого ингибирования секреции кислоты в желудке.

Омепразол является слабым основанием. Он концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных компартментов париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу-протонную помпу. Это действие на конечный этап образования кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от раздражителя.

Фармакодинамические эффекты

Все фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции кислоты в желудке. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения. Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности по крайней мере на 80% в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем. При этом среднее снижение пика выделения кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приема препарата.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне≥ 3 в среднем в течение 17 с 24 часов после приема препарата.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Ингибирование секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определенный момент времени.

Тахифилаксия во время лечения омепразолом не наблюдалось.

Влияние наHelicobacter pylori (H. pylori)

H. pyloriассоциируется с развитием пептических язв, включая язвы желудка идвенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита. Вместе с кислотой желудочного сокаH. pyloriявляется основным фактором развития пептической язвы.

H. pyloriтакже является основным фактором возникновения атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

ЭрадикацияH. pylori с помощью омепразола и антимикробных препаратов характеризуется высокими показателями излечения и длительным периодом ремиссии пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и было обнаружено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их назначения следует рассматривать в случаях, когда известная гиперчувствительность не позволяет применить ни одну из тройных комбинаций.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Сообщалось о несколько повышенной частоте возникновения железистых кист в желудке во время длительного лечения. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты; они доброкачественны и, очевидно, являются обратными.

Уменьшение кислотности желудка по любой причине, в том числе обусловленных ингибиторами протонной помпы приводит к повышению в желудке количество бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, которые снижают кислотность, может вызвать небольшое повышение риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванноеSalmonella иCampylobacter.

Во время терапии антисекреторными лекарственными средствами сывороточный уровень гастрина возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудочного содержимого повышается уровень CgA. Из-за повышения уровня CgA возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Согласно данным литературы минимум за 5 дней до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонного насоса необходимо прекратить. Если уровни CgA и гастрина не нормализовались через 5 дней после отмены терапии омепразолом, следует провести повторные измерения через 14 дней после ее отмены.

Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества ентерохромафіноподібних клеток (enterochromaffin-likecells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Это наблюдение считается клинически незначимым.

Фармакокинетика.

Всасывание

В отдельных исследованияхinvivoбиодоступности омепразола, оральной суспензии, принимали натощак за 1 час до приема пищи, быстро всасывалась, достигая средних максимальных плазменных концентраций 1954 нг/мл (33 %) и 1526 нг/мл (49 %) в соответствии с время до максимальной концентрации, что примерно равнялось 30 минутам (диапазон 10-90 мин) после однократного или многократного приема. Абсолютная биодоступность Омепразола, порошка для оральной суспензии (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 30-40 % для уровней дозировки 20-40 мг через значительную долю пресистемного метаболизма. После приема Омепразола, оральной суспензии, 40 мг/1680 мг согласно нагрузочной схеме, состоящей из 2 приемов, AUC(0-inf) омепразола равнялась 1665 нг•ч/мл после Приема 1 и 3356 нг•ч/мл после Приема 2, тогда якТмахдорівнював примерно 30 минутам как после Приема 1, так и после Приема 2.

После однократного или многократного приема Омепразола, оральной суспензии, максимальная плазменная концентрация омепразола является приближенно пропорциональной дозе в диапазоне от 20 до 40 мг, но в случае удвоение дозы до 40 мг наблюдается выше от линейного среднее значенняAUC(повышение в три раза). Биодоступность омепразола после приема Омепразола, оральной суспензии, возрастает после повторного приема. Если Омепразол, оральную суспензию, принимать через 1 час после приема пищи, AUCомепразолу снижается примерно на 24% относительно приема за 1 час до приема пищи.

Распределение

Омепразол связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками составляет примерно 90%.

Метаболизм

После однократного перорального приема омепразола большая доля дозы (около 77 %) выводится с мочой в виде не менее 6 метаболитов. Два метаболита идентифицированы как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остальная доза обнаруживается в кале. Это соответствует значительной билиарной экскреции метаболитов омепразола. Три метаболита были идентифицированы в плазме-сульфидная и сульфоновая производные омепразола, а также гидроксиомепразол. Этим метаболитам свойственна очень незначительная антисекреторная активность, или же такая активность вообще отсутствует.

Вывод

После однократного перорального приема омепразола с мочой выводится (если выводится вообще) лишь незначительная часть неизмененного препарата. Средний период полувыведения омепразола из плазмы крови у здоровых людей составляет примерно 1 час (диапазон от 0, 4 до 3, 2 часа), а общий клиренс-500-600 мл/мин.

Особые категории пациентов

Гериатрические пациенты

Скорость выведения омепразола у пациентов пожилого возраста несколько снижена, а биодоступность повышена. У здоровых пациентов пожилого возраста биодоступность омепразола после приема дозы 40 мг (в виде забуференого раствора) составляла 76 % по сравнению с 58 % у молодых людей, которые получили такую же дозу. Около 70 % дозы было обнаружено в моче в виде метаболитов омепразола; неизмененный лекарственное средство выявлен не был. Плазменный клиренс омепразола составлял 250 мл / мин (примерно половина значения для молодых людей), а период полувыведения из плазмы крови составлял в среднем 1 час, что является приближенным к соответствующему значению для молодых здоровых людей.

Педиатрические пациенты

Фармакокинетику омепразола, оральной суспензии, не изучали у пациентов в возрасте < 18 лет.

Пол

Различий во всасывании или выведении омепразола у мужчин и женщин выявлено не было.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим заболеванием печени биодоступность омепразола, принятого в виде забуференого раствора, росла примерно на 100 % по сравнению с внутривенным введением, что отражает уменьшение эффекта первого прохождения, а средний период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови увеличивался до примерно 3 часов по сравнению со средним периодом полувыведения (1 час) у здоровых людей. Плазменный клиренс составлял в среднем 70 мл / мин по сравнению со значением 500-600 мл/мин у здоровых людей.

Почечная недостаточность

У пациентов с хроническим нарушением функции печени, у которых клиренс креатинина соответствует диапазону от 10 до 62 мл/мин/1, 73 м2, фармакокинетическое поведение омепразола, принятого в виде забуференого раствора, была очень похожа на поведение препарата у здоровых людей, хотя и отмечалось некоторое повышение биодоступности. Поскольку выведение с мочой является основным путем выведения метаболитов омепразола, их выведение замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина.

Лица монголоидной расы

В фармакокинетических исследованиях с однократным приемом 20 мг омепразола у пациентов монголоидной расы наблюдался рост в четыре раза по сравнению с пациентами европеоидной расы.

Міжмедикаментозна взаимодействие

На фоне приема омепразола по 40 мг один раз в сутки в комбинации с кларитромицином в дозе 500 мг каждые 8 часов здоровыми взрослыми мужчинами равновесные плазменные концентрации омепразола росли под влиянием одновременного приема кларитромицина [Cmax, AUC(0-24) іТ1/2 увеличились на 30 %, 89 % и 34 % соответственно].

Клинические характеристики.

Показания. Лечение изжоги, вызванной повышенной кислотностью желудочного сока (гиперацидностью).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ.

Одновременное применение с атазанавиром; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; метаболический алкалоз.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокінетику дршихлекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Пониженная кислотная активность желудка во время лечения омепразолом может вызывать пониженное или повышенное всасывание действующих веществ, абсорбция которых зависит от рН желудка.

Омепразол может удлинять выведения диазепама, варфарина и фенитоина – лекарственных средств, метаболизм которых происходит путем окисления в печени. Сообщается о повышении МНО (Международное Нормализованное Отношение)и протромбинового времени у пациентов, которые одновременно принимали ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, и варфарин. Рост МНО и протромбинового времени могут вызвать геморрагические осложнения и даже смерть. Пациенты, принимающие ингибиторы протонного насоса и варфарин, нуждаются в мониторинге по увеличению МНО и протромбинового времени. Хотя у здоровых людей не выявлено взаимодействия препарата с теофиллином или пропранололом, сообщается о клинические случаи взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (например, циклоспорином, дисульфирамом и бензодиазепинами). Пациенты нуждаются в мониторинге, чтобы вовремя выявить необходимость в коррекции дозировки этих лекарственных средств, которые принимаются одновременно с омепразолом.

В клинических исследованиях эффективности антациды принимали одновременно с приемом омепразола.

Взаимодействие с пищей

Омепразол следует принимать натощак не менее чем за 1 час до приема пищи, поскольку пища может влиять на биодоступность омепразола.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Одновременное применение с омепразолом (в дозе 40 мг раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита М8 – примерно на 75-90 %. Это взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.

Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендовано. При одновременном назначении омепразола (40 мг один раз в сутки) и комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг здоровым добровольцам наблюдалось снижение экспозиции атазанавира на 75 %. Увеличение дозы атазанавира не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременный прием омепразола (20 мг раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30 %.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью назначать высокие дозы омепразола одновременно с дигоксином у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Клопидогрель

В перекрестном клиническом исследовании участникам в течение 5 дней назначали клопидогрель (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) в качестве монотерапии и в комбинации с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем). При одновременном приеме клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля была снижена на 46 % (день 1) и 42% (день 5). Средний показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) при одновременном приеме клопидогреля и омепразола уменьшалась на 47 % (день 1) и 30 % (день 5). В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, которое, вероятно, обусловлено ингибирующим воздействием омепразола на CYP2C19.

В обсервационных и клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических аспектов этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. Из соображений безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие действующие вещества / лекарственные средства

Омепразол статистически значимо снижает всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, поэтому их клиническая эффективность может уменьшаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Ампициллин: приемомепразола приводит к значительному и длительному угнетению секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразола может ухудшаться абсорбция антибиотика, что приводит к снижению его биодоступности.

Железо: прием омепразола приводит к значительному и длительному угнетение секреции кислоты в желудке, что может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин: сообщалось, что послеоднократного приема дозикарбамазепинуомепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой "концентрация / время" (AUC) и уменьшал клиренс карбамазепина.

Цианокобаламин: омепразол может снижать абсорбцию витамина В12при его пероральном приеме.

Циклоспорин: влияние омепразола на концентрации циклоспорина полностью не установлено. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или понижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированы случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: одновременное применении с омепразолом может привести к повышению концентрации дисульфирама в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфирама как спутанность сознания, дезориентация и изменения психического статуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении скларитромициномсчитается полезным взаимодействием во время эрадикацииHelicobacter pylori.

Метронидазол, амоксициллин: взаимодействие с метронидазолом и Амоксициллином не установлено. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации с омепразолом для эрадикацииHelicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурными препаратами (парацетамол, НПВП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок –одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразола 20 мг уменьшает образование омепразола сульфона, опосредованное цитохромомР450 3A4, но не інгібуєутворення5-гідроксіомепразолу, опосередкованецитохромомР450 2С19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы – сок клюквы при одновременном употреблении с омепразолом вызывает значимое снижение желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы во время лечения ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не окажет клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Пока неизвестно, имеют ли такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами из клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбцияомепразола может замедляться при приеме пищи, поэтому препарат следует назначать натощак.

Лекарственные средства, метаболизируемые с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19-основного фермента, который участвует в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может уменьшаться, а системная экспозиция – увеличиваться. Примерами таких препаратов являются
R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев омепразол в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов-на 29% и 69% соответственно.

Тиклопидин: Тиклопидин подавляет метаболизм омепразола у лиц, которые были определены как быстрые метаболизаторы цитохромуР450 2c19 (CYP2C19).

Фенитоин

В течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом рекомендуется осуществлять мониторинг плазменных концентраций фенитоина, и, если при этом произошла корректировка дозы фенитоина, нужно продолжать мониторинг и дальше корректировать дозу после окончания терапии омепразолом.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с комбинацией саквинавир/ритонавир приводило к увеличению плазменных уровней саквинавира примерно до 70 %, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось, что при одновременном применении омепразол вызывает повышение сывороточных уровней такролимуса. При одновременном применении следует тщательно контролировать концентрации такролимуса и функцию почек (клиренс креатинина) и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.

Влияние других действующих веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Одновременное применение омепразола и кларитромицина приводит к повышению плазменной концентрации омепразола, кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина.

Сопутствующее лечение вориконазолом приводило к увеличению экспозиции омепразола более чем вдвое. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, корректировка дозы омепразола в целом не требуется. Однако следует рассматривать возможность корректировки дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Омепразол частично метаболизируется также СУР3А4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм метаболизируютсясур3а4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Действующие вещества с известной способностью индуцировать CYP2C19 или CYP3A4 или оба эти фермента (в частности рифампицин и препараты зверобоя продырявленного) могут приводить к снижению сывороточных уровней омепразола, ускоряя его метаболизм.

Особенности применения.

Общие

Уменьшение симптомов в ответ на лечение омепразолом не исключает наличия злокачественной опухоли желудка. При биопсии тела желудка у пациентов, которые длительное время принимали омепразол, иногда выявляли атрофический гастрит.

Если возникают какие-либо тревожные симптомы (например, значимая непреднамеренная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена) и существует подозреваемая или подтвержденная язва желудка, следует исключить наличие возможного злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.

Не рекомендуется назначать атазанавир одновременно с ингибиторами протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если врач решит, что комбинации атазанавира и ингибитора протонной помпы невозможно избежать, то в таком случае рекомендуется осуществлять тщательный клинический мониторинг (в частности измерять вирусную нагрузку) одновременно с повышением дозы атазанавира до 400 мг и назначением 100 мг ритонавира; при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Как и все препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) через гипо - или ахлоргидрию. Это следует учитывать при длительной терапии пациентов с факторами риска сниженного всасывания витамина В12чи его дефицитом в организме или пациентам с низкой массой тела.

Сообщалось о случаях возникновения тяжелой гипомагниемии у больных, получающих ингибиторы протонной помпы( ИПП), таких как омепразол, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев в течение года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмии, но они могут развиваться коварно и могут быть незамеченными. У пациентов, наиболее пострадавших, гипомагниемия корректируется после введения магния и прекращения ИПП.

Для пациентов, которые ожидаемо будут на длительном лечении ИПП или которые принимают ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), врач должен рассмотреть измерение уровня магния перед началом лечения и периодически в течение лечения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у людей пожилого возраста в присутствии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Частично это увеличение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны иметь адекватное потребление витамина D и кальция.

Как и при всяком долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Использование ИПП может быть связано с повышением риска возникновения ассоциированной диареи, вызваннойC. difficile.

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванныхSalmonellaиCampylobacter.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечение омепразолом, следует учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием цитохрома CYP2C19. Наблюдается также взаимодействие между омепразолом и клопидогрелем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Из соображений безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение уровня концентрации хромогранина а (Chromogranin A, CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого воздействия, следует временно прекратить терапию омепразолом минимум за 5 дней до измерения уровня CgA.

В 1 саше Омепразола, порошка для оральной суспензии, содержится 1680 мг (20 мэкв) натрия бикарбоната (что эквивалентно 460 мгNa+).

Содержание в суспензии натрия следует учитывать, применяя препарат у пациентов, придерживающихся диеты с ограничением натрия. Натрия бикарбонат противопоказан пациентам с метаболическим алкалозом и гипокалиемией. Натрия бикарбонат следует применять с осторожностью пациентам с синдромом Бартера, гипокалиемией, респираторным алкалозом и нарушением кислотно-щелочного равновесия. Длительный прием бикарбоната с кальцием или молоком может привести к развитию молочно-щелочного синдрома.

Информация для пациентов

Омепразол, оральную суспензию следует принимать натощак не менее чем за 1 час до приема пищи.

Применение гериатрическим пациентам

В клинических исследованиях омепразола не наблюдалось различий относительно безопасности и эффективности между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами. Клинический опыт, полученный из других источников, также свидетельствует об отсутствии различий в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами, хотя и нельзя исключить наличие повышенной чувствительности у некоторых пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетические исследования буферного омепразола показали, что скорость выведения препарата у пациентов пожилого возраста несколько ниже, а биодоступность – выше. Плазменный клиренс омепразола составляет 250 мл/мин (около половины значения у молодых людей). Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 9 часов, что примерно равно значению у здоровых людей молодого возраста, которые принимали омепразол в порошка для оральной суспензии. Однако коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В общем не влияет, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как головокружение, сонливость и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы. Применять внутрь за 1 час до приема пищи. Содержимое саше растворить в 30 мл воды (2 столовых ложки). Препарат не следует смешиватьс другими жидкостями или с пищей. Суспензию размешивать и выпивать сразу после приготовления. В пустой стакан с остатками суспензии долить воду и выпить остатки препарата. Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет – 1 саше 1 раз в сутки. При резистентности к лечению и частой изжоге следует проконсультироваться с врачом.

Дети. Не применять детям до 12 лет.

Передозировка.

Сообщалось о случаях передозировки омепразола у людей-дозы до 2400 мг (что в 120 раз превышает рекомендованную клиническую дозу). Проявления были различными и включали спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардию, тошноту, рвота, профузное потоотделение, гиперемия, головная боль, сухость во рту и другие нежелательные явления, такие же, как и те, что наблюдаются в обычной клинической практике. Симптомы были преходящими, и о серьезных клинических последствиях в случаях приема только омепразола не сообщается. Специфический антидот для омепразола неизвестен. Омепразол в значительной степени связывается с белками, а потому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки следует назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Как и во всех случаях передозировки следует учитывать возможность приема нескольких лекарственных средств.

Побочные реакции. Побочные реакции, которые могут возникать при применении амепразола, систематизированы по классам органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто–диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, регургитация кислым содержимым желудка; редко – сухость во рту, стоматит, кандидозшлунково-кишечного тракта, отсутствие аппетита, микроскопический колит, панкреатит (иногда с летальным исходом), изменение окраски кала, атрофия слизистой оболочки языка. Изредка на фоне лечения омепразолом находят полипы желез дна желудка. Эти полипы являются доброкачественными и могут исчезать после прекращения лечения. Сообщалось о карциноидах желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона на фоне длительного лечения омепразолом. Считают, что эти изменения являются проявлением основного заболевания, которое, как известно, ассоциируется с такими опухолями.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто–головокружение, потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, парестезия; редко – возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессии, нервозность, тремор, апатия, галлюцинации, системное головокружение (вертиго), а также геміфаціальна дизестезія.

Со стороны кожи: нечасто –сыпь (в т. ч. буллезная) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко – фоточувствительность, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, пурпура и/или петехии (иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата); воспаления кожи, сухость кожи и гипергидроз.

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок, гипертермия, боль, повышенная утомляемость, общее недомогание, отеки в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, сильное сердцебиение, повышенное артериальное давление, периферические отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы: сообщалось о редких случаях панцитопении, агранулоцитоза (иногда с фатальными последствиями), тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, анемии, лейкоцитоза и гемолитической анемии.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – нарушение вкуса, увеличение активности печеночных ферментов; редко– у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени –гепатит (в т. ч. с желтухой), тяжелое нарушение функции печени (в т. ч. печеночная недостаточность), незначительное или (редко) выраженное повышение уровней функциональных показателей печени [АЛТ, АСТ, γ-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и билирубина (желтуха)]. Редко встречаются явные заболевания печени, в том числе и печеночно–клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печени (иногда с фатальными последствиями), печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом) и печеночная энцефалопатия.

Со стороны скелетно-м’мышечной системы, соединительной ткани и костей: редко-артралгия, Мышечная слабость, миалгия, мышечные спазмы, боль в нижних конечностях.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию, переломы бедра, запястья, позвоночника.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки: бронхоспазмы, носовое кровотечение, боль в глотке.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения, раздражение глаз, синдром «сухих глаз», атрофия зрительного нерва, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва и двоение в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата), инфекция мочевыводящих путей, мікропіурія, частое мочеиспускание, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боль в семенниках и гинекомастия.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, искажение вкуса.

Общие расстройства и реакции в городе введение препарата: недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, импотенция.

К другим нежелательным реакциям, которые могут быть вызваны натрия бикарбонатом, относятся метаболический алкалоз, судороги и тетания.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 5, 9 г порошка в саше. По 5, 10, 20, 30 сашев картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Производственный участок - VI с. Кхол, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия