ОРТОФЕН таблетки 25 мг

АО ВИТАМИНЫ

для медицинского применения лекарственного средства

ОРТОФЕН

(ORTOPHEN)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит диклофенака натрия в пересчете на 100% вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; сахар; повидон; крахмал картофельный; кислота стеариновая, покрытие акрил-из желтый 93О38159 (которое содержит: метакрилатний сополимер (тип С), тальк, титана диоксид (Е 171), триетилцитрат, хинолиновый желтый (Е 104), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), понсо 4R (Е 124)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На разломе при рассмотрении под лупой видно ядро, окруженное сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ортофен содержит диклофенак натрия и энестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с выраженными обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Основной механизм действия – ингибирование биосинтеза простагландинов (простагландинсинтетазы, циклооксигеназы), которые играют основную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitroпри концентрациях, эквивалентных концентрациям, которые достигаются у человека, диклофенак не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Таблетки Ортофен, благодаря быстрому всасыванию, уместны при лечении острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, при которых желательно быстрое начало действия препарата (в течение 30 минут). При посттравматической боли и воспалении диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает отечность при воспалении и отек на участке раны.

Кроме того, действующее вещество может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также обуславливает обезболивающее действие при других состояниях, сопровождающихся умеренно выраженной и сильной болью.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества соответствует количества, которое абсорбируется при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия. При применении препарата во время еды не происходит влияния на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Биодоступность.

Около половины примененного диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения); площадь под кривой концентрации (AUC) после приема препарата внутрь составляет примерно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при условии соблюдения рекомендованной дозировки.

Распределение.

Диклофенак на 99, 7 % связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99, 4 %). Объем распределения составляет 0, 12-0, 17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается через 2-4 часа после достижения пиковых значений в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковых уровней в плазме крови концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается таковой еще в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Вывод.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Фактически неактивный метаболит имеет гораздо более длительный период полувыведения.

Примерно 60% применяемой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В виде неизмененного вещества выводится менее 1 % диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Не наблюдалось существенных различий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости от возраста пациента.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек кинетика разовой дозы препарата не указывает на существование любой формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/минуту теоретические равновесные концентрации гидроксильных метаболитов в плазме крови были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированный цирроз печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики.

Показания.

- Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);

- болевые синдромы со стороны позвоночника;

- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

- острые приступы подагры;

- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;

- гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;

- как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Согласно общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам препарата;

- Ортофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы;

- острая язва желудка или кишечника и/или дуоденальные язвы, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация;

- болезнь желудка или кишечника; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация;

- кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);

- активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);

- воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

- печеночная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- застойная сердечная недостаточность (NYНА II-IV);

- ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда;

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

- заболевания периферических артерий;

- лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

Особые меры безопасности.

Общие оговорки.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения препарата Ортофен и других НПВС системного действия, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку нет подтверждений относительно преимуществ синергического действия, а также из-за возникновения дополнительных побочных эффектов.

Необходима осторожность при применении пациентами старше 65 лет. В частности, рекомендуется назначать низкие эффективные дозы физически слабым пациентам пожилого возраста или если масса тела пациента ниже нормы.

Для уменьшения риска возникновения гастроінтенстинальної язвы, кровотечения или перфорации, которые могут возникать в любой период лечения НПВП, независимо от их селективности в отношении ЦОГ-2 и даже при отсутствии симптомов предвестников или факторов предрасположенности в анамнезе, следует применять наименьшие эффективные дозы в течение кратчайшего периода времени.

Пациентам с нарушениями со стороны пищеварительного тракта, нарушениями функции печени или с подозрением на язву желудка или кишечника в анамнезе данный препарат следует применять только в случае абсолютного Показания и под тщательным медицинским наблюдением.

Влияние НПВС на почки обусловливает задержку жидкости и отеки и/или артериальную гипертензию. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением со стороны сердца или другими состояниями, при которых имеется склонность к задержке жидкости. С осторожностью применять препарат пациентам, которые одновременно применяют диуретики или ингибиторы АПФ или имеют повышенный риск развития гиповолемии.

Как и при применении других НПВП, редко могут развиваться аллергические реакции (включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдромукоуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к синдрому миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.

Как и другие НПВС, Ортофен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры тела не является показанием для применения препарата.

Таблетки Ортофен содержат лактозу. Поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или тяжелым дефицитом лактазы.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Воздействие на пищеварительный тракт.

Для всех НПВП, включая диклофенак, характерны желудочно-кишечные кровотечения (случаи рвота кровью, мелени), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и могут произойти в любое время в период лечения на фоне предупреждающих симптомов, или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случаях, когда у пациентов, применяющих Ортофен, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность являются необходимыми при назначении препарата Ортофен пациентам с симптомами, указывающими на нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта или с указанием на язву, кровотечение или перфорацию желудка или кишечника в анамнезе. НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском желудочно-кишечного утечки анастомоза. При использовании диклофенака после желудочно-кишечной хирургии рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации пищеварительного тракта повышается при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак. А также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если было осложнение (кровотечение или перфорация), и у пациентов пожилого возраста (случаи могут быть летальными).

Для уменьшения риска токсического воздействия на ТТ (пищеварительный тракт) лечение для таких пациентов следует начинать и поддерживать самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым необходимо одновременное применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или других препаратов, повышающих риск вредного влияния на ПТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с токсическим воздействием на ТТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ТТ). С осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды системного действия, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические препараты (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Воздействие на печень.

При назначении Ортофена пациентам с нарушением функции печени следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, могут расти в уровне одного и более ферментов печени. Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака, но очень редко сопровождалось появлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдался рост до предельных уровней. Часто такие Рост были умеренными, в то время как частота выраженного повышения оставалась около 1 %. Рост уровней печеночных ферментов сопровождалось клиническими проявлениями поражения печени в 0, 5 % случаев. Рост уровней ферментов был, как правило, обратимым после прекращения применения препарата.

Следует отметить, что препарат Ортофен рекомендован лишь для короткого курса лечения (не более 2 недель). В случае назначения диклофенака на длительный период предупреждающим мероприятием является регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов. Применение данного препарата следует прекратить, если наблюдается нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени, или если возникают другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь). Течение заболеваний, таких как гепатиты, может возникать без продромальных симптомов.

Кроме роста уровней печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях были летальными.

С осторожностью применять диклофенак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки.

Длительное применение высоких доз НПВС, включая диклофенак, часто (1-10 %) приводит к возникновению отеков и артериальной гипертензии.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые одновременно применяют диуретики или препараты, которые могут значительно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости, например, перед/после хирургических вмешательств. При назначении в таких случаях Ортофена следует проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

Воздействие на кожу.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая Ортофен, сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (в некоторых случаях – летальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения таких реакций у пациентов существует в начале лечения, и как правило, происходит в течение 1-го месяца лечения. Препарат Ортофен следует отменить при появлении первых признаков сыпи, поражениях слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

СЧВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Отмечался повышенный риск возникновения тромботических и цереброваскулярных осложнений при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2. В настоящее время точно неизвестно, такой риск коррелирует непосредственно с ЦОГ-1/ЦОГ-2 селективностью отдельных НПВС. Поскольку в настоящее время для сравнения нет данных по длительному лечению диклофенаком в максимальных дозах, нельзя исключить существование подобного повышенного риска. До тех пор, пока не будут получены такие данные, следует тщательно оценивать соотношение риск-польза перед назначением диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, церебро-васкулярными расстройствами, облитерирующими заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно короче период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи) которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

Препарат Ортофен рекомендован лишь для кратковременного курса лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Бронхиальная астма в анамнезе.

У пациентов, больных бронхиальной астмой, с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с проявлениями, подобными симптомов аллергического ринита) при приеме НПВП чаще чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких больных рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышесказанное также касается пациентов с аллергическими проявлениями при применении других препаратов, например, сыпь, зуд, крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентами с бронхиальной астмой или пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность.

Как и другие НПВС, Ортофен может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует прекратить применение данного препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следующие виды взаимодействия наблюдались при применении препарата Ортофен и/или других доз и форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендовано проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Как и с другими НПВП, одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащие дозы жидкости, а также следует проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем – регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности. Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому уровень калия следует проверять чаще.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПВП системного действия или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных реакций со стороны ТТ, также может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение с диклофенаком может повышать риск возникновения кровотечения. Имеются отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован постоянный контроль состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение НПВС системного действия, включая диклофенак, и СИОЗС может повышать риск возникновения кровотечения ЖКТ.

Антидиабетические препараты. Диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на их клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипергликемию и гипогликемию, что требует коррекции дозы антидиабетических препаратов. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку в таких случаях концентрации метотрексата в крови могут расти и усиливать его токсичность.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВС, может повышать нефротоксичность циклоспорина вследствие влияния на синтез простагландинов в почках. Поэтому диклофенак следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Антибактериальные хинолоны. Были отдельные сообщения о судорогах, связанных с одновременным применением хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

Мощные ингибиторы CYP2C9. С осторожностью применять одновременно диклофенак и ингибиторы CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол), которое может привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и действия диклофенака в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить ШКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Исследование применения диклофенака беременным женщинам не проводили. Ортофен не следует применять в течение I-II триместров беременности, за исключением, если потенциальная польза от приема препарата для матери превышает возможный риск для плода и лишь в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Как и в случае применения других НПВП, применение Ортофена в течение III триместра беременности противопоказано, поскольку существует возможность угнетения родовой деятельности и преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода.

Если Ортофен применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамином.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

- возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Ортофен противопоказан во время III триместра беременности.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших дозах проникает в грудное молоко, поэтому Ортофен не следует назначать в период кормления грудью, чтобы избежать развития побочных эффектов у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендуемой дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении препарата Ортофен возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, вялость, утомляемость или другие нарушения функций центральной нервной системы (ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой, желательно перед приемом пищи.

Длявзрослыхрекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг в сутки. В случае умеренной выраженности симптомов, а также при длительной терапии, как правило достаточным является применение дозы препарата 75-100 мг в сутки. Суточную дозу следует распределить на 2-3 приема.

Припервичной дисменореисуточную дозу Ортофена следует подбирать индивидуально. Суточная доза обычно составляет 50-100 мг. В случае необходимости в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу можно повышать до максимальной – 200 мг в сутки. Применение таблеток Ортофен следует начинать при появлении первых болевых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Ортофен составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Ортофен не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью для таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети (в возрасте 1-14 лет)

Таблетки в дозе 25 мг можно применять детям в возрасте от 1 года по назначению врача в суточной дозе 0, 5-2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределять на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг в сутки за несколько приемов.

Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 15 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить 2 таблетки – по 1 таблетке по 25 мг 2 раза в сутки.

При невозможности достичь назначенную дозу детям применять другие лекарственные формы диклофенака с соответствующей дозировкой.

Для детей старше 14 летсуточная доза препарата составляет от 75 до 150 мг, которую следует распределить на 2-3 приема. Не следует превышать максимальную суточную дозу в 150 мг.

Дети.

Таблетки в дозе 25 мг можно применять детям в возрасте от 1 года с ювенильным хроническим артритом при условии возможности достичь назначенных по массе тела доз.

Передозировка.

Симптомы.

Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроінтенстинальна кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение.

Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.

Проведения специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия не способствуют ускоренному выведению НПВС, включая диклофенак из организма, вследствие высокой степени связывания активных веществ этих препаратов с белками плазмы и экстенсивного метаболизма.

В случае потенциально токсической передозировки необходимо применение активированного угля.

В случае потенциально опасной для жизни передозировки-осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (≥1/100 < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения препарата Ортофен и/или других лекарственных форм диклофенака:

- со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз;

- со стороны иммунной системы: редко-гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности артериальная гипотензия и шок); очень редко-ангионевротический отек (в частности отек лица);

- психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства;

- со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение;
редко – сонливость, утомляемость; очень редко – парестезии, ухудшение памяти, чувство тревожности, судороги, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание;

- со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва;

- со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, ухудшение слуха;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит; неизвестно – синдром Коуніса;

- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмонит;

- со стороны ЖКТ: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита; редко – гастрит, гастроінтенстинальна кровотечение (рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена), язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста); очень редко – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения функции пищевода, діафрагмоподібний стеноз кишечника, панкреатит; неизвестно – ишемический колит;

- со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность;

- со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания (высыпания в виде волдырей), экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т. ч. аллергическая, зуд;

- со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки; часто – задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия;

- общие нарушения: редко-отеки;

- нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко-импотенция.

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении может приводить к росту риска возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25○С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель.

АО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Успенская, 31.