ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД раствор 20 мг/мл

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"

для медицинского применения лекарственного средства

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

Состав:

действующее вещество: рapaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных заболеваниях пищеварительного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин-миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Механизм действия заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, что способствует внутриклеточному накоплению циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата и, как следствие, приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Снижает внутриклеточное содержание кальция. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (жкт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в высоких дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика.

Степень абсорбции высокая. Связывание с белками плазмы крови-90%, образует устойчивые комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0, 5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

- Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчекаменной болезни);

- спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

- спазм сосудов головного мозга;

- спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивний синдром, возраст от 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій. Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако Папаверина гидрохлорид можно применять вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

При одновременном применении Папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У курящих пациентов метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Особенности применения. С осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать препарат:

–пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;

–больным с черепно-мозговой травмой;

- больным с хронической почечной недостаточностью;

–больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

–при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата следует исключить употребление алкоголя.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводитьвзрослым и детям старше 14 лет по 0, 5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида. Самое эффективное внутривенное введение.

Для пациентовпожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0, 5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора).

Детямв возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0, 7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

в возрасте 1-2 года-20 мг (1 мл 2% раствора);

3-4 года – 30 мг (1, 5 мл 2% раствора);

5-6 лет-40 мг (2 мл 2% раствора);

7-9 лет-60 мг (3 мл 2% раствора);

10-14 лет – 100 мг (5 мл 2% раствора).

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью удаляется из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная потливость, головная боль, слабость, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

С бокутравного тракта: тошнота, запор, диарея, анорексия, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, Нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °Св оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия, фармацевтических с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина). Использовать только рекомендуемый растворитель (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10 в блистере в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл. , город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод" ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания" Здоровье»)