РОЗАЛИН капли 2 %

АТ Адамед Фарма

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

Розалин

(ROZALIN)

Состав:

действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламида гидрохлорида; 1 мл раствора содержит дорзоламида-20 мг в форме дорзоламида гидрохлорида-22, 26 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: слегка опавшиесцирующий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должна превышать эталон В9. Опалесценция: не должна превышать эталонную суспензию И.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХЅ01ЕС03.

Фармакологические свойства.

Дорзоламид содержит дорзоламида гидрохлорид, активно тормозящий человеческую карбоангидразуию. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличенное внутриглазное давление, независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочного действия, такого как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитических препаратов местного применения дорзоламид незначительным образом влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата Розалин к местному бета-адренолитическому препарату приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Похожее действие наблюдалось в случае применения бета-адренолитических препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакодинамика.

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии трижды в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или дважды в сутки как дополнительный препарат в лечении бета-адренолитиком в форме глазных капель (первичное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст), была подтверждена в клинических исследованиях. Во время применения как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в монотерапии была похожа на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида как дополнительного препарата в бета-адренолитической терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как во время применения пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Местное применение дорзоламида гидрохлорида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения небольшой дозы, что обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения уровня электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразиии, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата – это

N-диетило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразуи медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидразуи). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается прежде всего с карбоангідразоюІ.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белком плазмы (около 33 %). Дорзоламидта его метаболит выводятся прежде всего с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Сначала происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, которая возможна после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Похожие фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек (примерный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы в отношении торможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

- глазной гипертензией;

- открытоугольной глаукомой;

- псевдоэксфолиативной глаукомой;

- как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или к любому вспомогательному веществу.

Тяжелое нарушение функции почек (CrCl< 30мл/мин. ).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не проводили основательных исследований взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействия во время одновременного применения дорзоламида с тимололом и бетаксололом форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином).

Возможное взаимодействие между дорзоламидом тапрепаратами, сужающими зрачок, а также агонистами адренорецепторапид время лечения глаукомы не изучено.

Особенности применения.

Не исследовали применение дорзоламида пациентам с недостаточностью печени, поэтому рекомендуется осторожность во время лечения таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость кроме препаратов, снижающих внутриглазное давление, применить также другие терапевтические меры. Не исследовали применение дорзоламида пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламид является сульфаниламидом, который кроме местного действия подвергается также системной абсорбции к общему кровообращению. Поэтому те же побочные явления, появляющиеся после общего применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного применения. В случае диагностирования тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид-это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезинависимы к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

В клинических исследованиях во время длительного применения дорзоламида наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после окончания приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия во время применения ингибиторов карбоангидразы пациентами, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразине исследовали и не рекомендуется.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутрибрюшными операциямив анамнезе во время применения дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсацияроговки. Таким пациентам дорзоламид местно следует применять с осторожностью.

Во время приема средств, тормозящих продуцирование водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Розалин содержит консервант бензалкония хлорид, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее, чем через 15минут после закапывания. Бензалкония хлоридможе привести к потере мягкими контактными линзами цвета.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Не проводили соответствующих контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид в период беременности.

Период кормления грудью: Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

другими механизмами.

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможно побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Если препарат Розалин применять в монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз(или оба глаза)3 раза в сутки.

Взаимопомощнийтерапиразом с бета-адренолитическими препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю препарата Розалин 2 раза в сутки.

При желании заменить препаратом Розалин другой местный противоглаукомный препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Розалин на следующий день.

Если при лечении пациент применяет несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом как мінімум10хвилин.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминироваться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может вызвать потерю зрения.

Дети. Данные по применению глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не следует применять детям.

Передозировка.

Данные относительно последствий передозировки препарата у людей ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов: после приема препарата внутрь–сонливость; после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астениита симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и определить уровень рнкрови.

Побочные реакции.

Чаще всего с применением дорзоламида связывают такие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головная боль, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и ощущение слабости и усталости. Чаще всего (примерно у 3% пациентов) причиной прекращения лечения препаратом Розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужной оболочки и цилиарного тела и кожные высыпания. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламід, отмечались побочные действия с такой частотой: очень часто(3 1/10), часто(3 1/100до< 1/10), не очень часто(3 000до 1/1< 1/100), редко (3 1/10000до< 1/1000), очень редко(< 1/10000), частотаневідома(частоту нельзя определить из доступных данных).

Нарушения нервной системы:

часто: головная боль;

редко: парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения: дуже часто: жжение и покалывание;

часто: поверхностный точковийкератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия;

не очень часто: воспаление радужной оболочки цилиарного тела;

редко: раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (что проходит после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий;

неизвестно: ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы: ридко: носовакровотечение;

неизвестно: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: часто: тошнота, горький привкус во рту;

редко: раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: контактный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевых путей: ридко: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояние участка введения: часто: астения / повышенная утомляемость;

редко: гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, одышка.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований.

Не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламида.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого использования–4 недели.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл во флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. 1. Рафарм А. Т. Греция/RafarmS. A. , Greece.

2. АО « Адамед Фарма», Польша/AdamedPharmaS. A. , Poland.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Тези Поуси Ксатси Агиоу Лоука, Паяния Аттики, 19002, Греция/

ThesiPousi – Xatzi Agiou Louka, PaianiaAttiki, TK19002, TO 37Greece.

2. ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95 – 200, Пабьянице, Польша/

ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95 – 200, Poland.