СКАЙПИМ порошок 1000 мг

Сенс Лабораторис Пвт. Лтд.

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентраціїцефепіму.

У середньому період напіввиведенняцефепімуз організму становить приблизно 2 години і не залежить від дози в діапазоні250 мг – 2 г. При дозі до 2 г внутрішньовенно з інтервалом         8 годин протягом 9 днів не спостерігалася кумуляція препарату в організмі.

Цефепімметаболізується у N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид              N-метилпіролідину.Цефепімвиділяється головним чином шляхомгломерулярноїфільтрації (загальний кліренсцефепіму становить приблизно 120 мл/хв, середній печінковий кліренс – 110 мл/хв). У сечі виділяється приблизно 80–85 % дози у вигляді незміненогоцефепіму, 1 % N-метилпіролідину, приблизно 6,8 % оксиду N-метилпіролідину та приблизно 2,5%епімеруцефепіму. Зв’язуванняцефепіму з білками плазми крові становить менше 19 % і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

У пацієнтів віком від 65 років з нормальною функцією нирок не потрібна корекція дози препарату.

У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведенняцефепімузбільшується, при цьому спостерігається лінійна залежність між загальним кліренсом препарату та кліренсом креатиніну. Період напіввиведення у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які потребують лікування гемодіалізом, становить 13 годин, а при безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі – 19 годин. У пацієнтів з аномальною функцією нирок дозу слід підбирати індивідуально.

Фармакокінетикацефепімуу пацієнтів із порушеннями функції печінки абомуковісцидозомне змінюється. Корекція дози для таких пацієнтів не потрібна.

Діти.Дослідження фармакокінетикицефепіму проводили серед дітей віком від 2 місяців до 11 років після одноразового введення або декількох введень препарату кожні 8 годин і кожні 12 годин. Після одноразової внутрішньовенної ін’єкції загальний кліренс з організму і об’єм розподілу в стаціонарному стані у середньому становили 3,3 (1,0) мл/хв/кг і 0,3 (0,1) л/кг відповідно. Виділення незміненогоцефепіму із сечею становило 60,4 (30,4) % від введеної дози, а середній нирковий кліренс становив 2 (1,1) мл/хв/кг. Вік і стать пацієнтів суттєво не впливали на загальний кліренс препарату з організму та об’єм розподілу з урахуванням поправки на масу тіла кожного. У разі введення дозицефепіму 50 мг/кг кожні 12 годин кумуляція препарату не відзначалася, у той час як максимальна концентрація у плазмі крові, площа під кривою і період напіввиведення збільшувалися приблизно на 15 % у стаціонарному стані в разі введення за схемою 50 мг/кг кожні 8 годин. Експозиціяцефепіму у дітей після внутрішньовенного введення дози 50 мг/кг подібна експозиції у дорослих після внутрішньовенного введення дози 2 г. Після внутрішньовенного введення максимальна концентраціяцефепіму у плазмі крові у рівноважному стані становила в середньому 68мкг/мл і досягалася через 0,75 години. Через 8 годин після внутрішньом’язового введення концентраціяцефепіму у плазмі крові в середньому становила 6мкг/мл. Абсолютна біодоступністьцефепімупісля внутрішньом’язової ін’єкції становила у середньому 82 %.

Через неможливість провести ідентифікацію збудника інфекції та визначити його чутливість до антибіотиків або відсутності часуцефепім можна застосовувати як емпіричну терапію, оскільки він має широкий спектр антибактеріальної дії. У хворих із ризиком змішаної аеробно-анаеробної інфекції до інфекції збудника можна розпочинати лікуванняцефепімом у комбінації зантианаеробним препаратом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

– дихальних шляхів, у тому числі пневмонія, бронхіт;

– шкіри та підшкірної клітковини;

–інтраабдомінальніінфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;

– інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;

– гінекологічні;

– септицемія.

Емпірична терапія пацієнтів ізнейтропенічноюгарячкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень вінтраабдомінальній хірургії.

Діти.

– Пневмонія;

– інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;

– інфекції шкіри та підшкірної клітковини;

– септицемія;

– емпірична терапія хворих ізнейтропенічною гарячкою;

– бактеріальний менінгіт.

Протипоказання.

Підвищена чутливість доцефепімуабо доL-аргініну, а також до антибіотиківцефалоспоринового ряду, пеніцилінів або до інших β-лактамних антибіотиків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосовуючи високі дозиаміноглікозидіводночасно зцефепімом, слід уважно стежити за функцією нирок через потенційнунефротоксичність таототоксичністьаміноглікозиднихантибіотиків.Нефротоксичність відзначалася після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками, такими якфуросемід.

Цефепім у концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з такимипарентеральнимирозчинами:  0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій; 5 % і 10 % розчини глюкози для ін’єкцій; розчин   6 М натрію лактату для ін’єкцій, розчин 5 % глюкози і 0,9 % натрію хлориду для ін’єкцій; розчинРінгералактат і 5 % розчином глюкози для ін’єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препаратуЦефепім (як і більшості інших β-лактамних антибіотиків) не слід вводити одночасно з розчинамиметронідазолу,ванкоміцину,гентаміцину,тобраміцинусульфату інетилміцину сульфату. У разі необхідності призначення препаратуСкайпіміз зазначеними препаратами необхідно вводити кожен антибіотик окремо.

Вплив на результат лабораторних тестів

Застосуванняцефепімуможе призвести дохибнопозитивної реакції на глюкозу в сечі у разі використання реактиву Бенедикта. Рекомендується використовувати тести на глюкозу, засновані на ферментній реакції окиснення глюкози.

Особливості застосування.

У пацієнтів із високим ризиком тяжких інфекцій (наприклад, у пацієнтів, які мали в анамнезі трансплантацію кісткового мозку при зниженій його активності, що відбувається на тлі злоякісної гемолітичної патології з тяжкою прогресуючоюнейтропенією) монотерапія може бути недостатньою, тому показана комплексна антимікробна терапія.

Необхідно точно визначити, чи спостерігалися раніше у пацієнта реакції підвищеної чутливості негайного типу нацефепім або на іншіβ-лактамні антибіотики. Антибіотики слід призначати з обережністю всім пацієнтам із будь-якими формами алергії, особливо на лікарські засоби. При появі алергічної реакції застосування препарату необхідно припинити. Серйозні реакції підвищеної чутливості негайного типу можуть вимагати застосування адреналіну та інших форм терапії.

З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями травного тракту (зокрема в анамнезі), особливо колітом.

При застосуванні майже всіх антибіотиків широкого спектра дії зафіксовано випадкипсевдомембранозногоколіту. Тому важливо враховувати можливість розвитку цієї патології у випадку виникнення діареї під час лікування препаратом. Дослідження вказують на те,що токсин, який продукуєтьсяClostridiumdifficile, є основною причиноюантибіотикоасоційованогоколіту. Після підтвердження діагнозупсевдомембранозногоколіту необхідно вживати терапевтичних заходів. Випадкипсевдомембранозногоколіту помірного ступеня тяжкості можуть зникнути після припинення застосування препарату. У випадку помірного або тяжкого ступеня тяжкості необхідно розглянути необхідність застосування рідин і електролітів, поповнення білків і застосування антибактеріального препарату, ефективного щодоClostridiumdifficile.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 60 мл/хв) дозуцефепімунеобхідно відкоригувати з метою компенсації повільної швидкості ниркового виведення. Оскільки при застосуванніцефепіму у звичайних дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими станами, які можуть порушувати функцію нирок, можуть мати місце пролонговані концентрації антибіотика в сироватці крові, підтримуюча дозацефепімутаким пацієнтам повинна бути зменшена. При визначенні наступної дозицефепіму слід враховувати ступінь порушення функції нирок, тяжкість інфекції і ступінь чутливості мікроорганізму до антибіотика. У процесіпостмаркетингового нагляду препаратівцефепіму були зареєстровані тяжкі побічні реакції, які становили загрозу для життя, або летальні випадки:енцефалопатія(порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ступор і кому),міоклонія і судоми. Більшість випадків зафіксовано у пацієнтів із порушеннями функції нирок, які застосовували дозицефепіму, що перевищували рекомендовані. Деякі випадки виникали у пацієнтів, які отримували дози, скориговані з урахуванням функції нирок. У більшості випадків симптоминефротоксичності були зворотними і зникали після припинення застосуванняцефепімута/або після гемодіалізу.

Застереження

Малоймовірно, що застосуванняцефепіму при відсутності доведеної або підозрюваної бактеріальної інфекції або профілактичне застосування буде корисним, при цьому застосування препарату може збільшити ризик появи бактерій, несприйнятливихдо цього лікарського засобу. Тривале застосуванняцефепіму(як і інших антибіотиків) може призвести до розвиткусуперінфекції. Необхідно проводити повторну перевірку стану пацієнта. У випадку розвиткусуперінфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Багато цефалоспоринів, включаючицефепім, асоціюються зі зниженням активності протромбіну. До групи ризику входять пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок, пацієнти, які погано харчуються, а також ті, яким застосовували тривалий курс антимікробної терапії. Необхідно контролювати протромбін у пацієнтів групи ризику і у разі необхідності призначити вітамін К.

У період застосуванняцефепімуможуть бути отримані позитивні результати прямого тестуКумбса. При проведенні гематологічних аботрансфузійнихпроцедур при визначенні групи крові перехресним способом, коли проводитьсяантиглобуліновий тест або при проведенні тестуКумбса для новонароджених, матері яких отримували антибіотики групи цефалоспоринів до пологів, слід враховувати, що позитивний тестКумбса може бути результатом застосування препарату.

Було доведено, щоL-аргінін змінює метаболізм глюкози та одночасно збільшує рівень каліюу сироватці крові при застосуванні доз, які в 33 рази перевищують максимально рекомендовану дозуцефепіму. Ефекти при більш низьких дозах дотепер невідомі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватних і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося, томуцефепім у період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Цефепім проникає у грудне молоко у невеликій кількості, тому під час застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливцефепімуна швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не вивчали, однак слід враховувати, що при прийомі препарату можуть виникнути побічні реакції з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Звичайне дозування для дорослих становить 1000мг, дозу слідвводити внутрішньовенно абовнутрішньом’язовоз інтервалом у 12 годин. Звичайна тривалість лікування – 7–10 днів, тяжкі інфекції можуть потребувати більш тривалого лікування.

Однак дозування і шлях уведення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого. Рекомендації щодо дозування препарату для дорослих наведені в таблиці 2.

Таблиця 2