СОДЕРМ раствор 0,1 %

Дермафарм АГ

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СОДЕРМ®

Состав:

действующее вещество: бетаметазон;

1 грозчину содержит 1, 22 мг бетаметазона-17-валерату (соответствует 1 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, полисорбат 80, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведена, вода очищена.

Лекарственная форма. Раствор накожный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Кортикостероиды сильнодействующие.

Код ATXD07А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эффективность

В экспериментальных и терапевтических условиях бетаметазона валерат оказывает противовоспалительное, антиаллергическое и антипролиферативное действие.

При местном применении проявляется противовоспалительное действие, действие на эпидермис, роговой слой кожи, антиаллергическое действие и действие по снижению контактной чувствительности.

В тесте по вазоконстрикции по Маккензи-Стоутону, результаты которого соотносятся с терапевтической эффективностью кортикостероидов местного действия, исследовались 23 эфира бетаметазона. При этом относительно бетаметазона валерату в соотношении к флуоцинолону ацетоніду = 100 – заверенная активность в отношении вазоконстрикции – 360.

Значение вазоконстрикции 5 гкс местного действия в клиническом сравнению:

Флуоцинолона ацетонид 100,

Гидрокортизон < 1,

Триамцинолона ацетонид 75,

Бетаметазон < 1,

Бетаметазона валерат 360.

Механизм действия

В качественном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномоделирующего действия для всех глюкокортикоидов - согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению-схематично, в упрощенной форме, можно представить следующим образом:

Молекулы глюкокортикоида образуют в плазме комплексы С кортикоидными рецепторами клеток и транспортируются в ядро клетки, где они связываются с отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивными элементами).

Это индуцирует транскрипцию специфических M-РНК-молекул, которые приводят к синтезу липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, которые возникают в случае физического, химического, токсического или иммуногенного влияния или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфоліпазою А2 и фосфолипидами мембран, и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты.

Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, что регулируется метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназою и ліпооксигеназою и высвобождением простагландинов, простациклинов, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как воспалительные медиаторы влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, в том числе на их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток.

Кроме того, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующей и антиаллергического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

Фармакокинетика.

При ограниченном во времени и местном применении препарата, содержащего бетаметазон, не происходит всасывания системно значимого количества вещества.

При длительном применении и / или применении на большом участке в зависимости от повреждения барьера рогового слоя, места применения (например, опрелости) или наложения окклюзивной повязки может всасываться системно значимое количество вещества.

В условияхinvivoбетаметазона валерат с помощью эстераз быстро гидролизуется до бетаметазонового спирта.

Метаболизация бетаметазона [3h] исследовалась на здоровых добровольцах и пациентах при условии применения высоких терапевтических доз стероида. Примерно 70% дозы выводилось из организма в течение 48 часов с мочой, 15-30% оказывалось в виде непрямой фракции. Выделялись 6 метаболитов и бетаметазон в неизмененном виде. Преобразование осуществлялось следующим образом: оксидация гидроксильной группы 11ß, гидроксилирование на позиции 6ß, редукция карбоксильной группы на С-20 и удаление боковой цепи.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение псориаза волосистой части головы и других неинфекционных воспалительных, аллергических или зудящих заболеваний кожных покровов головы, при которых показано симптоматическое применение сильнодействующих кортикостероидов.

Противопоказания.

Применение препарата Содерм®, раствор, как и других гкс местного действия, противопоказано при:

- специфических кожных процессах (туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса);

- розацеи;

- угрях;

- ветряной оспе;

- реакциях на прививку;

- Pruritus anogenitalis;

- периоральном дерматите;

- инфекционных заболеваниях кожи, вызванных действием вирусов, бактерий или грибков;

- повышенной чувствительности к бетаметазону валерату или к другим компонентам лекарственного средства.

Не применять Содерм®, раствор, при заболеваниях кожи, дерматитах у детей в возрасте до 1 года.

Не следует применять препарат при распространенном псориазе в хронической и стационарной стадии.

Не наносить раствор на инфицированные или эрозионные, мокнущие участки или на трещины кожи и язвы.

Кожа лица особенно чувствительна. Поэтому с целью предотвращения развития изменений кожи лица в случае возможности следует избегать терапии с применением гкс местного действия.

Содерм®, раствор не предназначен для применения на области лица. Поэтому следует избегать нанесения препарата на веки и в область глаз, поскольку это при определенных обстоятельствах может вызвать глаукому и катаракту.

Следует избегать длительного применения препарата (более 3-4 недель), а также высоких дозировок (нанесение на большие участки) и применением окклюзионных повязок.

В таких случаях не следует исключать возможности проникновения бетаметазона валерата в организм через кожу (чрескожная резорбция) и нарушения гормонального баланса.

Не применять на участок грудной клетки и молочных желез у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые ингибируют систему фермента CYP 3a4 (например, ритонавир, Итраконазол), проявлялось ингибирование процесса метаболизирования кортикостероидов, что приводило к повышенной системной доступности. Степень клинической релевантности этого взаимодействия зависит от дозировки и способа применения кортикостероидов, а также эффективности ингибитора CYP 3A4.

Особенности применения.

В связи с воспламеняемостью препарата Содерм®, раствор, пациенты должны избегать использования открытого огня или источников тепла (включая применение фена) и курение во время или непосредственно после применения препарата.

Повышенная системная резорбция кортикостероидов местного действия у некоторых лиц может приводить к появлению признаков гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратной угнетение оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников, а вследствие этого – к недостаточности надпочечников. Если появился один из описанных выше состояний, частоту применения необходимо постепенно уменьшить или заменить препарат на кортикостероид слабой действия. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности надпочечников (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска появления усиленных системных эффектов:

- эффективность и состав кортикостероида местного действия;

- продолжительность применения;

- нанесение на большой участок кожи;

- применение в окклюзивных условиях, например, в складках кожи или под окклюзивной повязкой;

- повышенная гидратация рогового слоя кожи;

- применения на тонкой коже, например на коже лица;

- применение на пораженной коже или с поврежденным защитным барьером;

- у младенцев и детей, по сравнению со взрослыми, из-за неполностью сформирован защитный барьер кожи и большую поверхность тела по сравнению с массой тела соответственно происходит резорбция большего количества кортикостероидов. Поэтому у младенцев и старших детей более вероятно появление системных побочных действий.

К развитию бактериальных инфекций приводят чрезмерное тепло и влажность в складках кожи или окклюзивные повязки. В случае использования окклюзивных повязок кожу необходимо очищать при смене повязки.

Кортикостероиды местного действия необходимо с осторожностью применять при псориазе, поскольку сообщали о случаях повторного обострения («феномен рикошета»), развитие толерантности, риск возникновения генерализованного пустулезного псориаза и развитие местной или системной токсичности в связи с повреждением защитного барьера кожи. В случае применения препарата при псориазе необходим тщательный надзор за пациентами.

Лечение заболеваний кожи с применением гкс, при которых развивается инфекция, требует соответствующей противомикробной терапии. Однако если такая инфекция распространяется, наружное применение гкс необходимо прекратить и обратиться к врачу, который решит вопрос относительно дальнейшего специального лечения.

Не допускать попадания препарата Содерм®, раствор, в глаза.

Нарушение зрения.

При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как затуманивание зрения или иными нарушениями зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хоріоретинопатія, о возникновении которой сообщали после системного или местного применения кортикостероидов.

Плотно закрывать флакон после применения.

Содержит воспламеняющиеся вещества (2-пропанол/водный раствор).

Защищать от огня, пламени, источников тепла и прямых солнечных лучей.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности, особенно в течение первых трех месяцев, длительное местное лечение следует проводить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

До сих пор не существует данных относительно тератогенного действия препарата, однако при длительном пероральном применении глюкокортикоидов не следует исключать возможность внутриутробных нарушений роста плода.

Во время беременности не допускается применение гкс местного действия в повышенных дозах на больших участках или в течение длительного времени за возможное системное действие препарата, поскольку это может привести к нарушениям системы регулирования гипоталамуса – передняя доля гипофиза – кора надпочечников. Также не следует исключать нарушений развития и роста плода.

Во время проведения исследований на животных применение глюкокортикоидов приводило к расщеплению неба. Предполагают возможный повышенный риск расщепления неба у плода человека вследствие применения глюкокортикоидов во время первого триместра беременности. Кроме того, на основе результатов эпидемиологических исследований в сочетании с исследованиями на животных установлено, что внутриутробная экспозиция глюкокортикоидов может привести к возникновению метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикоиды, как бетаметазон, в общем нейтрализуются хуже, чем эндогенный кортизол( гидрокортизон), а потому их применение представляет риск для плода.

При применении препарата в конце беременности существует риск возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что требует постепенного введения заместительной терапии новорожденным.

Бетаметазон проникает в материнское молоко. До сих пор не были выявлены какие-либо нарушения у новорожденных. Однако Показания к применению препарата во время кормления грудью должны быть четко определены. При этом бетаметазона валерат следует применять в период кормления грудью только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Если из-за заболевания необходимо применять препарат в более высокой дозировке или на больших участках кожи (более 20% поверхности тела), то кормление грудью следует прекратить.

Следует избегать контакта младенца с обрабатываемыми участками тела. В период кормления грудью не следует применять бетаметазона валерат в области молочных желез, чтобы предотвратить случайное приема препарата младенцем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствует опыт относительно негативного влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

В начале лечения пораженные участки кожи следует смачивать раствором утром и вечером. Как только действие начнет проявляться, количество ежедневных нанесений можно сократить до одного раза в сутки утром или вечером, а позже – до 3-4 раз в неделю.

Продолжительность лечения составляет 2-4 недели.

Способ применения

Содерм®, раствор, особенно подходит для применения на волосистой части головы. Препарат выпускается в емкостях с насадкой-дозатором, что позволяет наносить его непосредственно на обрабатывающую участок, не смачивая волосы полностью.

Дети.

Не применять препарат детям в возрасте до 1 года. Не применять в случае использования окклюзивных повязок.

Содерм®, раствор можно применять детям только в течение непродолжительного периода времени (менее 1 недели) и на небольшой площади (менее 10% поверхности тела).

В целом лечение детей с применением гкс необходимо проводить с особой осторожностью, поскольку по сравнению со взрослыми может произойти повышенная резорбция кортикоїду через детскую кожу.

У маленьких детей и детей в возрасте до 12 лет следует избегать длительного лечения, поскольку даже без использования окклюзивных повязок возможна повышенная чрескожная резорбция, вместе с этим возможно угнетение функции надпочечников.

Передозировка.

Появление острых симптомов передозировки маловероятно. После длительного или чрезмерного применения препарата возможно возникновение гиперкортицизма. В таком случае лечение необходимо прекратить или через возможный риск возникновения недостаточности надпочечников дозировка постепенно уменьшить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под врачебным наблюдением.

Побочные реакции.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют согласно следующих критериев: очень часто (31/10); часто (31/100, < 1/10); нечасто (31/1000, < 1/100); редко (31/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).