СУМАФИКС таблетки 50 мг

Ауробиндо Фарма Лтд

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

(SUMAFIX)

Состав:

действующее вещество: sumatriptan;

1 таблетка содержит суматриптана 50 мг или 100 мг в форме суматриптана сукцината;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, кальция гидрофосфат безводный (А-Tab), кальция гидрофосфат безводный (Fujicalin SG), целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 50 мг: таблетки без оболочки, капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета с гравировкой «с» с одной стороны и «33» ‒ с другой стороны.

таблетки по 100 мг: таблетки без оболочки, капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета с гравировкой «С» с одной стороны и «34» ‒ с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Продемонстрировано, что суматриптан является специфическим и селективным агонистом 5-гидрокситриптамин (5ht1d)-рецепторов без влияния на другие подтипы 5нт-рецепторов (5−HT2-5-HT7). Сосудистые 5HT1D-рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах и опосредуют вазоконстрикцию. Через систему сонных артерий кровь поставляется в экстра - и интракраниальных тканей, таких как мозговые оболочки. Считается, что расширение и / или образование отека в этих сосудах являются основным механизмом развития мигрени у человека.

Оба этих механизма (констриктивное действие на краниальные сосуды и торможение активности тройничного нерва) могут способствовать антимигреневому действию Суматриптана у людей.

Клинический эффект наблюдается примерно через 30 мин после пероральной дозы 100 мг.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 минут. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Период полувыведения в фазе элиминации составляет примерно 2 часа, однако есть данные за более длительную конечную фазу. Связывание с протеинами плазмы низкое (14-21 %), средний объем распределения – 170 литров.

Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – около 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80 % общего клиренса. Суматриптан удаляется главным образом путем окислительного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А.

Главный метаболит, индолоцтовый аналог Суматриптана, выводится в основном с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не имеет 5НТ1 - или 5НТ2-активности. Фармакокинетика перорально примененного суматриптана существенно не меняется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки препарата Сумафікс назначают для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее. Сумафікс следует применять только при четко установленном диагнозе мигрени.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Суматриптан не следует применять пациентам с инфарктом миокарда или ишемической болезнью сердца, спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), заболеванием периферических сосудов или пациентам с симптомами или признаками, которые указывают на ишемическую болезнь сердца.

Суматриптан не следует применять пациентам с нарушением мозгового кровообращения (ПМК) или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в анамнезе.

Суматриптан не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Противопоказано применение суматриптана пациентам с умеренной и тяжелой гипертензией или легкой неконтролируемой гипертензией.

Противопоказано одновременное применение эрготамина или производных эрготамина (включая метисергид). Сопутствующее применение любого агониста триптан / 5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказано одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) и суматриптана. Суматриптан не следует применять в течение двух недель после отмены ИМАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии лекарственного средства с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные о взаимодействии с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможен повышенный риск спазма коронарных сосудов, поэтому совместное применение противопоказано.

Временной промежуток, который следует соблюдать между применением Суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это также будет зависеть от доз и типа применяемых лекарств. Эффекты могут быть аддитивными. Необходимо соблюдать по крайней мере 24-часового интервала между применением препаратов, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1 - рецепторов, и применением суматриптана.

И наоборот, препараты, содержащие эрготамин, рекомендуется применять по меньшей мере через 6 часов после применения Суматриптана и подождать по крайней мере 24 часа прежде чем применять другой агонист триптан/5-HT1-рецепторов.

Может возникнуть взаимодействие между суматриптаном и ИМАО, поэтому одновременное их применение противопоказано.

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нейромышечные нарушения) после применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. О развитии серотонинового синдрома также сообщали после одновременного применения триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRIs).

Особенности применения.

Суматриптан следует применять только при четко установленном диагнозе мигрени.

Суматриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени.

У пациентов с нетипичными симптомами или если в них не установлен соответствующий диагноз для применения суматриптана до начала лечения суматриптаном, следует исключить потенциально серьезные неврологические заболевания (например, ПМК, ТИА).

После применения с суматриптаном могут быть связаны транзиторные симптомы, включая боль и ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на горло. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует прекратить дальнейшее применение суматриптана и провести соответствующее обследование.

Суматриптан не следует применять пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам в возрасте от 40 лет с этими факторами риска. Однако такое обследование не всегда может выявить каждого пациента с болезнью сердца, поэтому в редких случаях у пациентов без предшествующего сердечно-сосудистого заболевания встречаются тяжелые кардиологические осложнения.

Суматриптан следует с осторожностью применять пациентам с легкой контролируемой гипертензией, поскольку у небольшого количества пациентов наблюдали транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

По постмаркетинговым сообщениям описаны единичные случаи развития у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нейромышечные нарушения), возникавшие после применения SSRI и Суматриптана. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома после одновременного применения триптанов и SNRIs.

Если одновременное применение суматриптана и SSRI/SNRI клинически оправдано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Суматриптан следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, при которых в значительной степени нарушаются всасывание, метаболизм или выведение лекарственных средств, например при нарушении функции печени (класс А или В по классификации Чайлда-Пью) или почек. Пациентам с нарушениями функции печени следует применять дозу 50 мг.

Суматриптан следует с осторожностью применять пациентам с судорогами или с другими факторами риска в анамнезе, которые снижают порог судорожной готовности, поскольку сообщалось о связи судом с суматриптаном.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфонамидам может возникнуть аллергическая реакция после применения суматриптана. Реакции могут быть в диапазоне от реакций гиперчувствительности со стороны кожи к анафилаксии. Данные об перекрестную чувствительность ограничены, однако, назначая суматриптан таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Побочные эффекты могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов обезболивающих в связи с головной болью может привести к его усилению. В случае возникновения такой ситуации или при ее подозрении следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, У которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на (или через) регулярное применение лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли в результате злоупотребления обезболивающими средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение суматриптана следует рассматривать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

После подкожного применения суматриптан может выделяться в грудное молоко. Влияние на младенца можно минимизировать путем предотвращения кормления грудью в течение 12 часов после лечения, в течение этого времени любое грудное молоко выделяется, следует удалять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Сумафіксом, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Суматриптан таблетки показан для интермиттирующего лечения приступа мигрени. Препарат нельзя применять с целью профилактики. Не следует превышать рекомендуемую дозу Суматриптана.

Суматриптан рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективным независимо от того, на какой стадии приступа он применяется.

Рекомендуемая доза перорального Суматриптана составляет одну таблетку 50 мг. Отдельным пациентам может потребоваться назначение 100 мг.

Если пациент ответил на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, при этом интервал между двумя дозами должен составлять не менее 2 часов, а общая доза в течение 24 часов не должна превышать 300 мг.

Пациентам, у которых назначенная доза Суматриптана оказалась неэффективной, не следует применять еще одну дозу во время этого приступа. Суматриптан может быть применен во время следующих приступов.

Суматриптан рекомендуется как монотерапия для лечения приступа мигрени препарат не следует применять одновременно с другими препаратами для лечения приступа мигрени.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Пациентам с трудностями глотания таблетку перед применением можно растворить в небольшом количестве воды.

Растворенный в воде суматриптан имеет горький вкус.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет)

Применение суматриптана пациентам старше 65 лет не рекомендуется.

Дети.

Применение препарата Сумафікс, таблетки, детям и подросткам не рекомендуется.

Передозировка.

Если произошла передозировка, следует наблюдать за больным не менее десяти часов и в случае необходимости применять обычные поддерживающие меры.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию Суматриптана в плазме не установлено.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезию и гипоэстезию.

Частота неизвестна: судороги, хотя некоторые из этих случаев отмечались у пациентов с судорогами в анамнезе или с сопутствующими заболеваниями со склонностью к судорогам; также есть сообщения о случаях развития судорог у пациентов без каких-либо явных благоприятных факторов. Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: транзиторное повышение артериального давления, возникающее вскоре после приема препарата, приливы.

Частота неизвестна: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Часто: одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Часто тошнота и рвота возникали у некоторых пациентов, но неизвестно, связаны ли они с суматриптаном или с сопутствующим заболеванием.

Частота неизвестна: ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто: Чувство тяжести (эти реакции обычно транзиторные, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); миалгия.

Общие расстройства

Часто: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (эти реакции обычно транзиторные, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); чувство слабости, повышенная утомляемость (обе реакции главным образом легкой или умеренной интенсивности и являются транзиторными).

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: иногда наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности в диапазоне от реакций гиперчувствительности со стороны кожи к анафилаксии.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения, включая сообщения о долгосрочные нарушения, однако нарушения зрения также могут возникать во время самого приступа мигрени.

Психические нарушения

Частота неизвестна: тревога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: гипергидроз.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза / риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией для медицинского применения.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ауробиндо Фарма Лимитед-юнит III, Индия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Сарвей № 313, 314 - Блоки i, II, III, IV, Бачупалі Виладж, Кутубуллапур Мандал, Медчал Дистрикт, Телангана, 500090, Индия.