ТАНИЗ ЕРАС таблетки 0,4 мг

КРКА, д.д., Ново место

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Таниз Эрас

(Tanyz Eras®)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозина гидрохлорида 0, 4 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

круглые таблетки без насечки, белого цвета с гравировкой «T9SL» с одной стороны и «0. 4» с другой

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Тамсулозин, уменьшая тонус гладких мышц предстательной железы и уретры, улучшает мочеиспускание, одновременно уменьшая симптомы обструкции.

Препарат также способствует устранению неприятных симптомов раздражения, в которых нестабильность мочевого пузыря играет важную роль.

Терапевтические эффекты по устранению неприятных симптомов раздражения и опорожнения сохраняются в течение длительного времени в случае длительной терапии. Данные наблюдений показывают, что применение тамсулозина может значительно отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферической резистентности сосудов. В исследованиях тамсулозина не наблюдалось ни одного клинически значимого снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Лекарственная форма тамсулозина (таблетки с пролонгированным действием) обеспечивает медленное высвобождение тамсулозина, что приводит к адекватной экспозиции с незначительными колебаниями в течение 24 часов.

Тамсулозин, применяемый в виде таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНИЗ Эрас, всасывается в кишечнике. Считается, что около 57 % принятой дозы абсорбируется.

Скорость и степень абсорбции тамсулозина, что применяется в виде таблетки с пролонгированным высвобождением тамсулозина гидрохлорида, не зависит от употребления пищи.

Тамсулозину свойственна линейная Кинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через около 6 часов после однократного приема тамсулозина натощак. В стабильном состоянии, что достигается через 4 дня многоразового применения препарата, максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови наблюдается через 4-6 часов. В стабильном состоянии максимальная концентрация в плазме крови увеличивается с около 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в стабильном состоянии.

Благодаря свойствам пролонгированного высвобождения остаточная концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40 % от максимальной концентрации после приема препарата натощак или после еды. Существуют значительные расхождения уровней тамсулозина в плазме крови как после однократного, так и после многократного дозирования у разных пациентов.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови в организме человека составляет около 99%. Объем распределения незначительный (около 0, 2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

У животных не наблюдалось развития микросомальных ферментов печени, связанных с приемом тамсулозина.

Ни один из метаболитов не активнее исходного соединения.

Вывод

Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма с мочой. Около 4-6% дозы таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНИЗ Эрас выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина составляет около 19 часов после разового приема и

15 часов-в стабильном состоянии.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлорида (включая ангионевротический отек, обусловленный действием лекарственного средства) или к любой из вспомогательных веществ препарата.

- Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия были проведены только среди взрослых пациентов.

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом − снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованияхin vitroдиазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, Глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению концентрации AUC и Смахтамсулозину гидрохлорида в 2, 8 и 2, 2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Смахи AUC тамсулозина до 1, 3 и 1, 6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение тамсулозином, пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести пальцевое ректальное обследование предстательной железы и при необходимости – анализ на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, которые применяли тамсулозин во время операции или в предоперационный период. ИСВР может увеличить риск осложнений, связанных с повреждением глаза, во время или после операции.

Обычно за 1-2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлены. Интраоперационный синдром дряблой радужки также возникал и у больных, которые не принимали тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, для которых запланирована операция по поводу катаракты.

Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с ИСВР.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Остатки таблетки могут наблюдаться в кале.

Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Таниз Эрас не предназначен для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Дозировка

1 таблетка ежедневно.

Тамсулозин можно принимать независимо от употребления пищи.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести коррекция дозы не нужна (см. также раздел «противопоказания»).

Способ применения

Перорально.

Таблетку следует глотать целиком, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Дети.

Соответствующих показаний по применению препарата Таниз Эрас детям нет.

Безопасность и эффективность применения препарата тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка.

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может привести к серьезным гипотензивным эффектам. Выраженное гипотензивное действие наблюдалось при различных степенях передозировки.

Лечение

В случае внезапного снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли будет целесообразным.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.