ТСАРТ 40 таблетки 40 мг

Алкеми Лабораториз Лтд

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТСАРТ 40, ТСАРТ 80

Состав:

действующие вещества: telmisartan;

1 таблетка содержит телмисартана 40 мг или 80 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроссповидон, меглюмин, натрия гидроксид, повидон, кремния диоксин коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 40 мг: двояковыпуклые таблетки отбеленного до почти белого цвета, продолговатой формы, с тиснением» TEL «с одной стороны и " 40 " - с другой;

таблетки по 80 мг: двояковыпуклые таблетки отбеленного до почти белого цвета, продолговатой формы, с тиснением «TEL» с одной стороны и «80» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХС09С А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Телмисартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). С высоким сродством телмисартан замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АТ1-рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Телмисартан селективно связывается с АТ1-рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него.

Телмисартан не имеет сродства с другими рецепторами, включая АТ2 - и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются телмисартаном. Телмисартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию ангиотензинконвертирующего фермента (кининазы II), фермента, который также разлагает брадикинин. Следовательно, не ожидается побочного действия, опосредованного брадикинином.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение артериального давления. Ингибиторный эффект длится более суток и отмечается до 48 часов.

После первого применения гипотензивное действие препарата проявляется постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения телмисартаном и сохраняется при длительной терапии.

Антигипертензивный эффект постоянно сохраняется в течение 24 часов после приема одной дозы, включая последние 4 часа перед следующим приемом, как было показано при амбулаторном измерении артериального давления. Это было подтверждено в клинических исследованиях. Отмечен дозозависимый эффект относительно систолического артериального давления, однако данные относительно диастолического давления противоречивы.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.

В ходе исследований с другими классами антигипертензивных препаратов (амлодипином, атенололом, эналоприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом) была продемонстрирована равноценная антигипертензивная эффективность телмисартана.

При внезапном перерыве в лечении телмисартаном артериальное давление в течение нескольких дней постепенно возвращается к показателям, которые были до лечения, без развития обратной гипертензии.

По данным клинических исследований, случаи сухого кашля наблюдались значительно реже при лечении телмисартаном, чем при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакокинетика.

Телмисартан быстро абсорбируется, но количество абсорбируемого препарата неодинакова. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для телмисартана от примерно 6% (доза 40 мг) до примерно 19% (доза 160 мг). Через 3 часа после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартана без пищи.

Считается, что незначительное снижение AUC не уменьшает терапевтическую эффективность препарата.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (более 99, 5 %), главным образом с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (Vss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид, который не имеет фармакологической активности.

Телмисартан характеризуется биэкспоненциональной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Смах) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация/время» (АUС) возрастают непропорционально до дозы. При применении телмисартана в рекомендованных дозах клинически весомой кумуляции не выявлено.

После перорального (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, главным образом в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1 % принятой дозы. Общий клиренс из плазмы крови высокий (примерно 1000 мл/мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл/мин).

Пол

Наблюдалась разница в плазменных концентрациях в зависимости от пола, причем Смахи AUC в 3 и 2 раза выше соответственно у женщин по сравнению с мужчинами.

Больные пожилого возраста

Фармакокинетических особенностей нет.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточность на диализе наблюдались более низкие плазменные концентрации. Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы у больных с почечной недостаточностью, поэтому не может быть удален при диализе. Период полувыведения у этой группы пациентов не меняется.

Печеночная недостаточность

У этой группы пациентов абсолютная биодоступность увеличивается почти до 100%, период полувыведения не меняется.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение эссенциальной гипертензии.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:

-выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (коронарной болезнью сердца, инсультом или заболеванием периферических артерий в анамнезе);

- сахарным диабетом типа II с осложнениями (диагностированным поражением органов-мишеней).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение телмисартана и алискирена пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Период беременности или кормления грудью. Планирование беременности.

Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызывать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гіперкаліємію (калієвмісні заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангіотензинових рецепторов II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении приведенных выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетание, например, с ингибиторами АПФ или НПВС, создает меньший риск при условии строгого соблюдения оговорок при применении.

Одновременное применение не рекомендуется

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, которые содержат калий

Антагонисты ангиотензиновых рецепторов II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, что ее вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиролактон, эплеренон, Триамтерен или Амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калиевсодержащие заменители соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью и с частым контролем сывороточного калия.

С литием

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, требующее осторожности

Нестероидные противовоспалительные средства

НПВС (например ацетилсалициловая кислота в дозах, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями почечной функции) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять осторожно, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля почечной функции после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

В одном исследовании одновременное применение телмисартана и Рамиприла привело к повышению в 2, 5 раза AUC0-24та Смахдля Рамиприла и рамиприлата. Клиническое значение такого явления неустановленное.

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, такими как Фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик) может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует учитывать при одновременном применении

Другие антигипертензивные препараты

Эффект телмисартана-снижение артериального давления - может возрастать при его одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

На основании фармакологических свойств можно ожидать, что баклофен и амифостин могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартан. Также ортостатическую гипотензию могут обострять алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты.

Кортикостероиды (системное применение)

Снижение антигипертензивного эффекта.

Особенности применения.

Печеночная недостаточность

Препарат не следует применять пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчной системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс телмисартана. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия

Существует риск возникновения серьезной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единой функционирующей почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки

При применении препарата больным с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата больным после трансплантации почек нет.

Уменьшение объема циркулирующей крови

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови или гипонатриемией, которые возникли вследствие интенсивной диуретического терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед применением препарата. Перед началом лечения препаратом необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или патологией почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызвать острую артериальную гипотензию, гіперазотемію, олигурию или реже острую почечную недостаточность.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Сообщалось, что сопутствующее применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гипергликемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Таким образом двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем сопутствующего применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована.

В случае необходимости применения в терапии двойной блокады, ее следует осуществлять под наблюдением специалиста и регулярно проверять функцию почек, уровни электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не рекомендуется одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Первичный альдостеронизм

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие ренин-ангиотензивную систему, поэтому назначать препарата больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при назначении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия

Применение препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, может вызывать гиперкалиемию.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, одновременно получающих другие препараты, которые могут повышать уровень калия, и/или у пациентов с интеркурентными заболеваниями гиперкалиемия может оказаться летальной.

Перед одновременным применением лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принимать во внимание:

- сахарный диабет, поражение почек, возраст более 70 лет;

- комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут провоцировать гіперкаліємію, включают калієвмісні заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангіотензинових рецепторов II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

– интеркуррентные проявления, в частности, дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (например инфекционные болезни), лизис клеток (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Рекомендуется тщательный контроль сывороточного калия у пациентов, относящихся к группе риска.

Этнические различия

Как было выявлено при назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, телмісартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения ад у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренина у пациентов негроидной расы с гипертензией меньший, чем у представителей других рас.

Другие

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Пациенты, больные сахарным диабетом

У пациентов, получающих инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих пациентов нужно контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У пациентов, больных сахарным диабетом с кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У пациентов, больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения беременным или женщинами, планирующими забеременеть. Если во время лечения телмисартаном подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

В период кормления грудью лечение телмисартаном противопоказано.

Необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводилось никаких исследований по установлению влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако следует заметить, что при применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать головокружение или сонливость. Поэтому при необходимости управлять автотранспортом или работать с другими механизмами следует быть осторожными и воздержаться от указанных действий до установления индивидуальной реакции на препарат.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь независимо от употребления пищи.

Лечение эссенциальной гипертензии

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу препарата максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Телмисартан также можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с телмисартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, эффективна ли доза телмисартана ниже 80 мг для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале лечения телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующей корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Почечная недостаточность

Для больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза составляет 20 мг.

Печеночная недостаточность

Для больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения телмисартана детям не установлены, поэтому препарат противопоказан в возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Информация о передозировке препарата ограничена.

Симптомы: наиболее выраженными симптомами передозировки телмисартана были гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, обмороке, повышении сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение. Телмисартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным контролем, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и/или сделать промывание желудка, можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует находиться в положении лежа и следует проводить восстановление баланса жидкости и электролитов в организме.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы); инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит); сепсис, включая летальный исход.

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактическая реакция.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Со стороны психики: депрессия, бессонница, тревожные состояния.

Со стороны нервной системы: синкопальное состояние, сонливость.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, расстройства желудка, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: отклонение от нормы показателей функции печени/расстройства функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более склонны к этим побочным реакциям.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (также с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинітоподібні симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие расстройства: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, снижение уровня гемоглобина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкем Лабораториз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

167, Махатма Ганди Удиог Нагар, Дабхел, Даман – 396 210, Индия.